Средства влияющие на сократительную функцию сердца

В некоторых других препаратах железо сочетается с витаминами и  различными биологически активными добавками.

Имеются препараты, в которых  железо представлено в виде хлорида (Сироп алоэ с железом), фумарата (Хеферол, Ферретаб), лактата (Гемостимулин).

Препараты железа для приема внутрь (таблетки, капсулы, драже) предупреждают контакт железа с эмалью зубов и ее разрушение.

Некоторые компоненты пищи (танин чая, фосфорная кислота, фитин, соли кальция и др.) образуют с  железом в просвете ЖКТ трудно всасывающиеся комплексы, поэтому препараты железа следует принимать натощак (за 1 ч до еды) или через 2 ч после еды.

Препараты железа применяются  длительно до насыщения депо железа и исчезновения явлений анемии, поэтому необходим контроль за уровнем железа в плазме крови. Побочные эффекты железа проявляются в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, металлического привкуса во рту, запоров (обусловлены связыванием железа с сероводородом, который является стимулятором моторики кишечника).

Препараты железа противопоказаны  при гемолитической анемии, хронических заболеваниях печени и почек, хронических воспалительных заболеваниях. Из-за возможного раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ препараты железа противопоказаны при язвенной болезни желудка, язвенном колите.При нарушении всасывания железа из пищеварительного тракта используют препараты для парентерального введения.

б) препараты железа для парентерального применения

Феррум Лек — комплекс железа с мальтозой (железа полиизомальтозат) в ампулах по 2 мл (для внутримышечного введения) и железа сахарат в ампулах по 5 мл (для внутривенного введения). Препараты применяются в случаях острого дефицита железа в организме, а также при плохой переносимости и нарушении всасывания препаратов железа для энтерального введения. В вену препараты вводят медленно.

Вопрос №2. . Препараты кобальта. Механизм действия. Применение.

 

КОАМИД (Coamidum).Дихлорникотинамид-кобальт.

Порошок светло-фиолетового  цвета, горький на вкус, без запаха. Легко растворим в воде; рН 1 % водного раствора 5, 5 — 6, 5.

Кобальт является стимулятором кроветворения, способствует усвоению организмом железа и стимулирует  процессы его преобразования (образование  белковых комплексов, синтез гемоглобина  и др.), нормализует эритропоэтическую активность и ведет к ликвидации анемий.

Применяют коамид для лечения гипохромных анемий, гипопластических анемий и др., в том числе сидеробластных (сидероахрестических) анемий; резистентных к препаратам железа. При необходимости назначают препараты железа одновременно с коамидом.

Витамин В12 (цианокобаламин)

Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, так как способствует созреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания.

Хронические анемии, протекающие  с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва). Фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах. При заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающихся нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру). Острая лучевая болезнь

 

Вопрос №3. Тромболитические средства. Особенности их действия. Применение.

Фибринолитические средства применяют для растворения образовавшихся тромбов при коронарном тромбозе (остром инфаркте миокарда), тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических артерий, тромбоэмболии легочной артерии.

В качестве фибринолитических  средств применяют препараты, которые  активируют плазминоген:

• препараты стрептокиназы,
• препарат тканевого активатора плазминогена,
• препараты урокиназы.

Стрептокиназа (Целиаза, Авелизин),

Стрептокиназу вводят внутривенно  капельно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных сосудов (наиболее эффективна первые 3—6 ч), при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии  легочной артерии, тромбозах сосудов сетчатки. Дозируют стрептокиназу в ME (международных единицах).

Частым осложнением при  применении стрептокиназы являются кровотечения, которые могут быть связаны как с активацией плазминогена, циркулирующего в крови (образующийся плазмин разрушает фибриноген — в результате снижается агрегация тромбоцитов), так и с растворением физиологических тромбов. Возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Вследствие антигенных свойств стрептокиназа может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок. Опасность их возрастает при повторном введении препарата. Циркулирующие в крови антитела могут инактивировать стрептокиназу и снижать эффективность терапии.

Существует препарат стрептокиназы  пролонгированного действия — с  т р е п -тодеказа. Продолжительность  фибринолитического действия стрептодеказы  составляет 48-72 ч.

Анистреплаза (Эминаза) представляет собой комплекс стрептокиназы с ацилированным лизин-плазминогеном. Ацильная группа в молекуле плазминогена закрывает его каталитический центр, что препятствует активации плазминогена. Препарат является пролекарством и после отщепления ацильной группы приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Скорость деаци-лирования и, следовательно, скорость образования активного препарата зависит от характера ацильной группы и может составлять от 40 мин до нескольких часов. Анистреплазу вводят внутривенно. После однократного введения фибринолити-ческий эффект сохраняется 4—6 ч. Показания к применению и побочные эффекты такие же, как у стрептокиназы.

Препараты тканевого  активатора плазминогена и урокиназы

Тканевой активатор плазминогена и урокиназа являются основными  физиологическими активаторами плазминогена. Тканевой активатор плазминогена продуцируется эндотелиальными клетками и вызывает частичный про-теолиз плазминогена, в результате чего превращается в плазмин. Отличительной особенностью тканевого активатора является высокое сродство к фибрину, который в сотни раз ускоряет его действие на плазминоген. В результате тканевой активатор с большей скоростью активирует те молекулы плазминогена, которые адсорбированы на нитях фибрина. Таким образом, действие тканевого активатора плазминогена ограничивается фибрином тромба. Попадая в кровоток, тканевой активатор связывается со специфическим ингибитором и поэтому мало действует на циркулирующий в крови плазминоген, а также в меньшей степени снижает уровень фибриногена.

Для клинического использования  получен рекомбинантный препарат тканевого активатора плазминогена алтеплаза (Активаза, Актилизе). Препарат вводят внутривенно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных сосудов (эффективен в первые 6—12 ч), при тромбоэмболии легочной артерии. Быстро метаболизируется в печени (t   5—10 мин).

Несмотря на то, что алтеплаза  мало действует на циркулирующий  в крови плазминоген, при ее применении часто возникают геморрагические осложнения. В отличие от стрептокиназы не обладает антигенными свойствами.

Урокиназа образуется клетками почек, обнаружена в моче. В почках образуется одноцепочечная урокиназа (проурокиназа), которая под действием плаз-мина превращается в активную форму - двухцепочечную урокиназу. Двухцепо-чечная урокиназа оказывает прямое активирующее действие на плазминоген (не требуется образования комплекса с плазминогеном). Препарат двухцепочечной урокиназы получают из культуры эмбриональных клеток почек человека. Применяют при остром инфаркте миокарда, венозном и артериальном тромбозах, тромбоэмболии легочной артерии. Вводят внутривенно. Дозируют в ME (международных единицах). В сравнении с тканевым активатором плазминогена урокиназа в большей степени действует на циркулирующий в крови плазминоген, в результате образующийся в крови плазмин вызывает распад фибриногена — снижается агрегация тромбоцитов. Основными побочными эффектами являются кровотечения. Не обладает антигенными свойствами.

Получен рекомбинантный препарат одноцепочечной урокиназы (проуроки-назы) саруплаза, проявляющий большую  специфичность по отношению к  фибрину тромба, чем урокиназа.

 

 

 

 

Вопрос №4. Гемоcтатические средства резорбтивного действия: викасол, препараты фибриногена, — протамина сульфат. Применение.

 

ВИКАСОЛ- Препарат представляет собой синтетический аналог водорастворимого витамина К и рассматривается как витамин К3 (менадион).Гемостатическое средство. В форме эпоксида активирует специфическую карбоксилазу, обеспечивает карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в структуре белков, чем способствует синтезу факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Действие препарата проявляется через 12 ч после введения в организм. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Викасол накапливается главньм образом в печени, селезенке, миокарде. В организме превращается в витамин К2 (2-метил-З-фарнезилгеранил). Наиболее интенсивно эти превращения происходят в миокарде и скелетных мышцах, в почках несколько слабее. 
Метаболиты витамина К (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) выводятся с мочой (до 70 % введенной дозы).

Показания к  применению 

Викасол-Дарница назначают при кровоточивости вследствие гипопротромбинемии, обусловленной желтухами (задержка поступления желчи в кишечник), острыми гепатитами, а также при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, при хирургических вмешательствах и ранениях, язвенных кровотечениях, выраженных симптомах острой лучевой болезни, носовых и геморроидальных кровотечениях. 
Препарат назначают профилактически на последнем месяце беременности для предупреждения кровоточивости у новорожденных, а также при геморрагических явлениях у недоношенных детей, маточных предклимактерических и ювенильных кровотечениях, при спонтанной кровоточивости, подготовке больных к оперативным вмешательствам, при опасности кровотечения в послеоперационном периоде, легочных кровотечениях (туберкулез легких), при геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний. Показаниями для назначения викасола являются кровотечения и гипопротромбинемии, обусловленные передозировкой антикоагулянтов непрямого действия.

Протамина сульфат( protamine sulfate)

Антагонист гепарина, образует с гепарином стабильные комплексы, при этом устраняет способность  гепарина тормозить свертываемость крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Действие наступает мгновенно ("на игле"). При передозировке может снижать свертываемость крови, т.к. сам проявляет антикоагулянтную активность. Длительность эффекта - 2 ч

Показания к  применению :

Передозировка гепарина (гипергепаринемия, кровотечения); перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением.

Вопрос №5. Выписать рецепты: феррум-лек, ферковен, коамид, викасол.

 

• Rp: »Ferrum Lek» 2ml

            D. t. d № 5 in ampull.

                                 S. Вводить внутривенно, содержимое ампулы развести в                                              

                                   10 мл. изотонического р-ра натрия хлорида.

 

• Rp: Sol. Fercoveni 5 ml

          D. t. d № 10 in ampull.

                             S. Вводить в/в 1 раз в день (по 2 мл. -2 дня, по 5 мл. 8-10        

                               дней). Вводить очень медленно.

 

• Rp: Sol. Coamidi 1%-1ml

                               D. t. d № 10 in ampull.

                             S. Вводить под кожу ежедневно по 1 мл (курс 3-4 нед.)