Анализ ассортимента противовирусных препаратов

Противогриппозные препараты

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает  в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного  тракта (ЖКТ). Т 1/2 составляет 16–21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арбидола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными  побочными эффектами препарата  являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Арбидол

Позиционируется на рынке как иммуномодулирующее и  противогриппозное средство. Производители  утверждают, что арбидол эффективен в отношении вирусов гриппа А и Б. Также они утверждают, что проводились исследования препарата. О результатах исследования ничего не известно. На самом же деле всемирная организация здравоохранения не рекомендует применение арбидола при гриппе, как препарат с недоказанной эффективностью. Арбидол применяется только в России. FDA разумеется не одобрен. Вывод: неэффективен против гриппа

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-первых, они действуют  на раннем этапе вирусной репродукции, подавляя «раздевание» вируса. Первичная  мишень для этих препаратов — белок М 2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. Подавление функции данного белка приводит к тому, что протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, блокируется диссоциация рибонуклеида и выход вируса в цитоплазму.

Во-вторых, они могут  действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов  устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют  большой объем распределения. Большая  часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т 1/2) у молодых людей составляет 12–18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т 1/2 в среднем составляет 24–36 ч, 60–90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих  препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н 1-блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70–90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1–2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки  сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1–2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием  пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т 1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1–3 и 6–10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1–2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1–2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40–50%.

Тамифлю (озельтамивир, осельтамивир)

 
 
В 2009 году центр  по контролю и профилактике заболеваний  США (CDC) одобрял данный препарат для  лечения гриппа. Затем в 2010 году всемирная  организация здравоохранения объявила о более чем 300 образцах H1N1, устойчивым к тамифлю. Также не забываем о постмаркетинговых исследованиях, проведенных в Японии, которые выявили высокий риск развития психотических реакций на приём препарата (суицид, делирий). Вывод:неэффективен против гриппа

Занамивир

Выпускается в виде порошка для ингаляций. Цена на занамивир в аптеках 1 400 рублей. На данный момент CDC одобряет этот препарат. Ну то есть он пока не нашёл устойчивых штаммов. Но я думаю, что это только пока, поэтому для богатых любителей экспериментов занамивир попробовать стоит 
 
 
Занамивир. Структурная формула

 

В США данные виды препаратов разрешены к использованию

В США одобрены к  использованию 4 противовирусных препарата:

* Осельтамивир (торговое название Тамифлю) используется для лечения и профилактики вирусных инфекций гриппа А и В у людей в возрасте 1 года и старше. Выпускается в форме таблеток или жидкостей.

* Занамивир (торговое название Реленза) зарегистрирован для лечения вирусных инфекций гриппа А и В у людей в возрасте 7 лет и старше, а также для профилактики вирусов гриппа А и В у людей от 5 лет. Выпускается в форме порошка. Противопоказан людям с заболеваниями дыхательных путей и сердечно-сосудистой системы.

* Амантадин (Симметрел) зарегистрирован для лечения и профилактики только вирусов гриппа А у людей в возрасте 1 года и старше.

* Римантадин (Флюмадин) утверждён только для предотвращения вирусной инфекции гриппа у людей старше одного года. Препарат одобрен только для лечения вирусов гриппа А у людей 13 лет и старше.

Противовирусные препараты  отличаются доступностью для возрастных групп, способами применения, дозировкой (которая зависит от возраста человека или симптомов) и побочными эффектами.

Врач должен помочь определиться, есть ли необходимость  в применении противовирусных препаратов, а также какой именно препарат будет наиболее эффективен.

Если ребёнок  не может проглотить капсулу Тамифлю, обычно её открывают, высыпают содержимое в подслащённую жидкость (например, шоколадный сироп), перемешивают и дают ребёнку.

 

 

 

 

Данные фармацевтической газеты «Московские аптеки»

20.11.09. Совещание с  главами оптовых и розничных

фармкомпаний

Дата 24/11/2009 19:04:53 | Раздел: МА

В Управлении Росздравнадзора по РТ прошло совместное совещание с

представителями Министерства здравоохранения РТ, на котором обсуждались

причины роста цен  на противовирусные препараты и  медицинские маски, анализ

факторов, способствующих их стабилизации, и другие вопросы.

В работе совещания  приняли участие заместители  министра здравоохранения РТ

Ринат Залалдинов и Фарида Яркаева, гендиректор ГУП «Таттехмедфарм» Олег

Акберов, руководители оптовых и розничных фармацевтических компаний,

представители производителей противовирусных препаратов и изделий

медицинского назначения.

Совещание вел руководитель Управления Росздравнадзора по РТ Рустэм Сафиуллин.

Он доложил о  результатах проверок соблюдения розничными продавцами

законодательства  в сфере обеспечения населения  лекарственными средствами в

аптечных учреждениях, проведенных специалистами управления совместно с

работниками прокуратуры, Комитета РТ по тарифам и Управления Федеральной

антимонопольной службы по РТ.

По его словам, на складах есть необходимый запас  противовирусных препаратов,

имеются они и в  аптечных учреждениях, правда, не во всех. «Но это не повод для

беспокойства населения. Лекарственные средства поступают  в республику

ежедневно», – сказал он.

Нарушений законодательства о ценообразовании на лекарственные  средства в

аптечных учреждениях в ходе проверки не выявлено. Разрешенная 25-процентная

розничная наценка  не превышена. Однако цены на противовирусные  препараты все-

таки выросли. На октябрь  стоимость набора противовирусных  препаратов по

сравнению с сентябрем  в среднем по России выросла на 2,09%. В РТ стоимость набора

противовирусных препаратов, в который входят Тамифлю, Кагоцел, Инговерин и

Арбидол различной дозировки и форм выпуска возросла на 1,19%.

Увеличение цен  отмечено на Инговерин (капсулы) (+5,97%), Кагоцел (+5,17%),

Тамифлю (+4,94%).

Озвучив эти данные, руководитель Управления Росздравнадзора по РТ призвал глав

фармкомпаний к гражданской ответственности, обеспечению необходимого

ассортимента противовирусных  препаратов в аптечных учреждениях  и недопущению

необоснованного повышения  цен на них.

Кроме того, им было рекомендовано  обратить внимание на работу фармацевтов-

первостольников и справочных служб, в которых население может по телефону27. 12. 12 М осковские аптеки ф армацевтическая газета

m osapt ek.i r u/ m oduel s/ news/ pr ni t . php?st or ydi =1050 2/ 2

уточнить информацию о наличии препаратов в той  или иной аптеке.

Источник: www.tatar-inform.ru

Эта статья взята с  сайта Московские аптеки фармацевтическая газета

http://mosapteki.ru

Адрес этой статьи:

http://mosapteki.ru/article.php?storyid=1050

 

Мнение  другого издательства. Фармация. Медицинский Альманах

№ 5 ( 18) сентябрь 201 1 МЕДИЦИНСКИЙ АЛЬМАНАХ

РАЗРАБОТКА МЕТОДИЧЕСКИХ ПОДХОДОВ И АЛГОРИТМА СИТУАЦИОННОГО АНАЛИЗА ДЛЯ ОПТИМИЗАЦИИ АССОРТИМЕНТА АПТЕЧНОЙ ОРГАНИЗАЦИИ

С.Н. Ивакина1, Г.Ф. Лозовая1, Л.А. Зотова1, Л.И. Запорожская2,

1ГОУ ВПО «Башкирский государственный медицинский университет», г. Уфа,

2ГОУ ВПО «Нижегородская государственная медицинская академия»

Лозовая Галина Федоровна – e-mail: gomazenko@rambler.ru