Суппозиторные основы

ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

«САМАРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РФ

КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

 

 

 

 

 

 

 

 

Курсовая работа

 

Тема: «Суппозиторные основы»

 

 

 

 

 

 

Содержание

 

Введение…………………………………………………………………………………….3

1. Основные сведения о суппозиторных основах…………………………………..4

1.1. Преимущества и недостатки  суппозиториев как лекарственной  формы……………………………………………………………………………….4

1.2.Требования к суппозиторным основам и их классификация…………….…5

            1.3.Краткая характеристика основ для суппозиториев………………………….7

2. Изготовление суппозиториев на гидрофильных основах…………………....….9
3. Гидрофобные основы для приготовления суппозиториев…………………...…13
4. Изготовление суппозиториев на гидрофобной основе………………………….17

4.1.Способ выкатывания………………………………………………………..…17

4.2.Способ выливания……………………………………………………………..20

4.3.Способ прессования………………………………………………………...…23

 Заключение……………………………………………………………………………..….25 Библиографический список……………………………………………………………....27

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                 Введение

 

          Первые упоминания о мягких лекарственных формах были в Древнем Египте и других странах Древнего Востока (IV в до н.э. - середина I в н.э.). В качестве мягких лекарственных форм применялись мази, пасты, пластыри, пилюли, пессарии. В качестве основы использовали ланолин, который получали из шерсти овец, выполняя при этом ряд последовательных операции - кипячение, промывание смеси морской водой, фильтрование продукта, его отбеливание на солнце.

          Суппозитории (Suppositoria) – сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ, которые определяют лечебные свойства, и вспомогательных веществ – суппозиторной основы, обеспечивающих суппозиториям надлежащий объем, необходимую концентрацию лекарственных препаратов, нужные физико – химические свойства. Это твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела. Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введении (палочки). [5]

              В качестве суппозиторных основ применяют масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные и их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами, ланоль, желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, полиэтиленоксиды и т.д. Следует отметить, что эффективность суппозиториев как лекарственной формы в большой мере определяется характером используемой основы.

             Актуальность темы. Выбранная мною тема является актуальной в настоящее время, так как суппозиторные основы не являются просто наполнителем – носителем лекарственных веществ, а выполняют активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Рациональным подбором основ удается сократить традиционные лечебные дозы лекарственных веществ часто более, чем в два раза, обеспечивая необходимый терапевтический эффект, в ряде случаев сравнимый с инъекционным введением вещества.

            Перспективность и актуальность такой лекарственной формы, как суппозитории, очевидна, так как многие лекарственные вещества инактивируются в желудочно-кишечном тракте. Возросло значение суппозиториев как средств быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни, для купирования кризов, быстрого восстановления сердечного ритма, что весьма перспективно в педиатрии и гериатрии.

           С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введение в наркоз и создание базис – наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике.

           В современной медицинской практике широко используются суппозитории для оказания как локального, так и резорбтивного действия. Высокая эффективность суппозиториев может быть обеспечена оптимальной основой, рациональным способом введения лекарственных веществ в основу, а также методом приготовления суппозиториев.[2]

 

 

1. Основные сведения о суппозиторных основах

1.1. Преимущества и недостатки суппозиториев как лекарственной формы

Преимущества:

•попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория происходит через венозную и лимфатическую систему малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками;

•высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ(ЛВ) которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении;

•снижение степени аллергизирующего действия препарата;

•уменьшение или исчезновение побочного действия ЛВ;

•независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;

•введение веществ, имеющих неприятный органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах;

•отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушение процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременных;

•простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности введения инфекции;

•возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;

•компактность лекарственной формы;

•доступность производства;

•ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.

Недостатки:

-неустойчивость при хранении, есть возможность пргоркания из-за наличия большого количества ненасыщенных жирных кислот;

-трудоемкость изготовления;

-неудобства применения;

-склонность к полиморфизму;

-при введении ряда  лекарственных веществ, таких, как  хлоралгидрат и камфора, понижается температура плавления. Для повышения температуры плавления суппозиториев рекомендуется добавлять в суппозиторную массу воск (4%), спермацет (25%).[1]

 

 

1.2.Требования  к суппозиторным основам и их классификация

В зависимости от пути введения различают:

ректальные суппозитории (Suppositoria rectalia) могут иметь форму:

•конуса;

•цилиндра с заостренным концом;

•иную форму с максимальным диаметром 1,5 см;

вагинальные суппозитории (Suppositoria vaginalia) могут иметь форму:

•сферическая (шарики, глобули);

•яйцевидная (овули);

•в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии);

палочки (Bacili) имеют форму цилиндра с заостренным концом

и не более 1 см.

 

Свечи, вагинальные суппозитории и палочки состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно распределенных в основе.  В качестве основ во всем мире используют значительное количество веществ как природного, так и полусинтетического и синтетического происхождения. Суппозиторная основа должна отвечать следующим требованиям:

-  основа должна быть физиологически индифферентна;

-  основа должна быть химически индифферентна;

-  основа не должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию ЛВ.

- обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения;

- иметь способность легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;

-  обладать способностью эмульгировать необходимые количества водных растворов;

-  иметь определенные структурно-механические критерии пластичности, вязкости, деформации и т.п.;

          - иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения;

- температура плавления  или растворения основы должна  быть близкой к температуре  тела человека;

- быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

 

Фармакопейные требования к суппозиториям

1. Однородность массы (проверяется на продольном срезе не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).

2. Одинаковая форма.

3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.

4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%.Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.

5. Температура плавления суппозиториев на гидрофобной основе не должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.

6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).

7. ЛВ в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.

8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте ГФ отнесены к категории 3А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli. [2]

 

Классификация основ для суппозиториев. Разнообразие основ для суппозиториев, различие их физико-химических свойств затрудняют создание единой классификации. На сегодняшний день предложено достаточно много классификаций суппозиторных основ.

Так, по одной из классификаций все основы для суппозиториев делят на: жиры и жироподобные (I); глицерино-желатиновые, мыльно-глицериновые и другие гели (II) и основы синтетические (III).

По другой классификации также различают три группы основ: I — основы водорастворимые; II — основы эмульсионные, III — жировые основы.

 Имеются и другие  классификации основ. Однако наиболее  обоснованным является разделение основ для суппозиториев на три группы: I -  липофильные; II - гидрофильные; III – дифильные.

 

1.3.Краткая  характеристика основ для суппозиториев

К липофильным основам относятся жиры и жироподобные вещества, а так же их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все они характеризуются достаточно хорошими структурно-механическими свойствами и легко высвобождают включенные в них лекарственные вещества. Основные требования, которые предъявляются к нерастворимым в воде основам:

- низкая температура плавления (не выше 370 С);

- достаточная твердость;

- физиологическая индифферентность  и отсутствие резкого запаха;

- стойкость в процессе  хранения;

- отсутствие взаимодействия  с лекарственными веществами;

- способность инкорпорировать жидкости и полностью плавиться в прямой кишке в течении 10-15 мин.

Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какал.

Из гидрофильных (водорастворимых) основ наиболее распространены желатино-глицериновые массы и полиэтиленоксиды. Главным требованием, предъявляемым к основам этой группы, является достаточно быстрое и полное растворение в секретах прямой кишки и связанное с ним сведение к минимуму раздражающего и прижигающего действия на слизистую оболочку прямой кишки. [4]

Из водорастворимых основ наибольшую популярность в фармацевтической практике приобрели продукты различной степени полимеризации окиси этилена, характеризующиеся полной физиологической индифферентностью и хорошей растворимостью в воде.

Преимуществами основ этого типа являются :

- растворимость в секретах  слизистых оболочек, что устраняет  необходимость подбирать вещества со строго заданной температурой плавления;

- способность полностью  отдавать действующие вещества;

- стойкость при хранении;

- полиэтиленоксиды длительно сохраняются без изменения и являются неблагоприятной средой для развития микроорганизмов;

- возможность их использования  в производстве суппозиториев  методами выливания и прессования, а также возможность использования  в тропиках.