Детские лекарственные формы

             Приказом Минздрава России «О  контроле качества лекарственных  средств, изготовляемых в аптеках»  утверждены две прописи мазей  для новорожденных: мази танина 1% и 5%

             Обе мази эмульсированные, так как предполагается растворение танина в минимальном объеме воды очищенной, но мазь1% - на липофильной основе (вазелине), мазь 5% - на дифильной основе (эмульсионной).

             Так же как в жидких лекарственных  формах и порошках, не допускается изготовление суппозиториев и мазей с применением лекарственных веществ в виде таблеток.

 

 

            

1.4.4 Твердые лекарственные формы

            

К твердым лекарственным формам относят таблетки, порошки, которые не рекомендуют для лечения детей раннего возраста. Особенностью лекарственных форм этой группы, предназначенных для детей старшего возраста, является, главным образом, возможность варьирования дозировок препарата.Среди твердых лекарственных форм для педиатрической практики широкое распространение получили гранулы.

 

 

             Гранулы — распространенная лекарственная форма для детей. В последние годы часто применяются также гранулированные порошки (гранулы). В них легче сбалансировать необходимые, в физиологическом отношении, лекарственные вещества. В отличие от суспензий, эмульсий и сиропов гранулы имеют ряд преимуществ:

• не содержат воды и органических растворителей, что замедляет прохождение в них физико-химических и микробиоло¬гических процессов;

• предварительное растворение их перед употреблением исключает введение вспомогательных веществ, что упрощает технологию и экономит материалы;

• возможность использования разовой упаковки снижает трудозатраты при хранении, транспортировке, имеет защиту от самовольного вскрытия детьми;

• нет необходимости комплектовать упаковку с лекарственным средством дозирующим устройством, доза может регулиро¬ваться количеством пакетиков на прием.

             Гранулированная лекарственная  форма очень удобна для экстемпорального  приготовления сиропов, суспензий, гелей.

             Гранулы этазол-натрия — гранулы  розового цвета со специфическим  запахом; выпускаются во флаконах  по 60,0 г; 120,0 г или 240,0 г. Состав: этазол-натрия  — 0,2 г; сахара — 5,745 г; руберозума  — 0,01 г; натрия хлорида — 0,03 г; малиновой эссенции — 0,015 г.

             Приготовление: смесь действующих  веществ и наполнителей увлажняют  окрашенным сахарным сиропом, содержащим  малиновую эссенцию, влажную массу  гранулируют через сито с отверстиями 3 мм. После этого гранулы высушивают при 40 °С в сушильном шкафу, затем снова гранулируют через то же сито и расфасовывают.

             Гранулы рекомендуются при пневмонии, дизентерии, пиелитах, циститах.

             Применяют внутрь, предварительно  растворив содержимое банки (60 г гранул) в свежевскипяченной воде (30-40 ◦C). Уровень воды доводят до метки 100 мл.

             Хранят по списку Б в хорошо  укупоренной таре, в защищенном  от света месте.

 

 

 

 

 

       

1.5 Современное состояние  детских лекарственных форм и  их стандартизация.

            

С целью стандартизации лекарственных форм для детей проводят их органолептическую, физико-химическую, химическую, биологическую (при содержании сердечных гликозидов) и микробиологическую оценку.На все входящие в состав лекарственных форм для детей лекарственные вещества и углеводы обязательно разрабатываются методы качественного и количественного определения, а на вспомогательные вещества, в основном, методы качественного анализа.

             Упаковка для лекарственных форм  для детей должна быть эстетически оформлена. В правом верхнем углу на упаковке ставят отличительный знак — стилизованный асимметрический 5-лепестковый цветок и надпись под ним «Для детей».

             В настоящее время отечественная  фармацевтическая промышленность отстает от зарубежных стран по выпуску детских лекарственных средств. Основная масса лекарственных форм для детей за рубежом выпускается в виде сиропов, эликсиров, микстур, свечей, капель, суспензий и реже в виде гранул и таблеток. Отечественная фармацевтическая промышленность отдает предпочтение лекарственным формам для детей в виде гранул и таблеток. За последние два десятилетия Государственным научным центром лекарственных средств создано около 50 новых лекарственных препаратов для применения в педиатрии.

             Рекомендуются для разработки  новых лекарственных препаратов  аминазин, натрия оксибутират, фенобарбитал, метронидазол, трихомоноцид, лантозид  в виде сиропов, драже, таблеток  и др.

            В форме суппозиториев рекомендованы  бутадион, промедол, преднизолон; в форме капсул – фурагин; в виде суспензий – викалин, абомин и др.

Таким образом, создание для детей специальных лекарственных форм, учитывающих все особенности детского организма и положения биофармации о множественности факторов, обусловливающий действие лекарственного вещества, является насущной проблемой фармации.

 

                          

 

 

 

1.6 Правила дозирования  лекарственных средств для детей.

            

Лекарственные препараты для детей и лекарственные препараты для взрослых отличаются друг от друга формой выпуска и дозировкой.

Лекарственные формы, предназначенные для взрослых, нельзя делить «на глазок», нужную дозу для ребенка должен определить врач. Обычно она рассчитывается, пропорционально весу ребенка, но может меняться в зависимости от вида и тяжести заболевания.

             Вопросы, связанные с дозированием  лекарственных препаратов в детском  возрасте, достаточно сложны. Обычно  дозу для детей рассчитывают  исходя из дозы взрослых. Однако  это не всегда оправдано. Чем младше ребенок, тем больше по сравнению со взрослыми ему необходимо на каждый килограмм массы калорий, жидкости и лекарственных веществ.

             Многие авторы указывают на  неодинаковую чувствительность  растущего организма к различным  препаратам. В раннем возрасте отмечается меньшая чувствительность к сердечным гликозидам, барбитуратам, нейролептикам, бронхолитикам, холинолитикам, сульфаниламидам, антибиотикам и др. Для получения клинического эффекта на килограмм массы или единицу поверхности тела ребенку надо ввести большую дозу указанных лекарственных препаратов, чем старшим детям и взрослым. Дети раннего возраста очень чувствительны к алкоголю, никотину, наркотическим анальгетикам, резерпину. В растущем организме катаболические реакции на глюкокортикоиды выше, нарушения половой сферы под влиянием стероидных анаболиков более значительны, чем у взрослых.

             В педиатрической практике при  назначении различных препаратов  их принято дозировать на 1 кг  массы, на 1 м2 поверхности тела или  на год жизни.

             Известно, что реакция организма  на одну и ту же дозу лекарственного  препарата у детей одинакового  возраста и массы может быть  разной. Она зависит от индивидуальных, в том числе генетических, особенностей  больного. Регулировать дозу следует на основании того, как ребенок переносит лекарство. В случае плохой переносимости дозу снижают, при недостаточной эффективности — повышают. У детей раннего возраста чаще проявляется токсическое влияние препаратов. В этой связи новорожденным и детям первого-второго года жизни целесообразно назначать средства, обладающие большой широтой терапевтического действия. По частоте развития лекарственных осложнений у новорожденных И. В. Маркова и В. И. Калиничева (1987) выделяют три группы препаратов: 1) показанные к применению (антибиотики пенициллинового и цефалоспоринового рядов, макролиды, нистатин, фузидин, кофеин, фенобарбитал, викасол, диазепам); 2) применяемые с осторожностью (атропин, аминазин, анальгин, бутадион, дигоксин, строфантин, эуфиллин, гентамицин, линкомицин); 3) противопоказанные (борная кислота, левомицетин, тетрациклины, мономицин, каномицин, налидиксовая кислота, сульфаниламиды, морфин и его группа).

             Подбор дозы препаратов зависит  также от характера заболевания  и клинической ситуации. Например, при выраженном токсикозе с эксикозом концентрация лекарства в крови может оказаться гораздо выше, а действие сильнее, чем у детей с нормальным объемом циркулирующей крови. В отдельных случаях доза препарата зависит от функции почек и печени, участвующих в метаболизме и выведении лекарств. При почечной недостаточности доза препаратов, которые экскретируются преимущественно почками, будет в 2—3 раза ниже, чем у детей с нормальной функцией почек.

             Некоторые авторы предлагают  учитывать дозу лекарства в зависимости от пути его введения в организм. Если дозу препарата при пероральном введении принять за единицу, то при ректальном введении она составляет 1/2—2/3, при подкожном- 1/3—1/2, при внутримышечном- 1/3, при внутривенном — 1/4. Однако, по данным И. В. Марковой и В. И. Калиничевой (1987), при введении некоторых препаратов в прямую кишку в виде свечей всасывание их происходит в несколько раз хуже, чем после назначения через рот. При этом способе введения на концентрацию лекарства в плазме крови влияет не столько химическая структура препарата, сколько лекарственная форма. Например, концентрация в плазме назначенного в свечах теофиллина значительно ниже, чем после применения его через рот (соответственно 0,12 × 0,6 мкг/мл). Но тот же теофиллин, введенный в клизме, всасывается очень быстро, и через 30 мин его концентрация в плазме приближается к той, которая возникает после внутривенного введения.

          

Государственная фармакопея (X издание) рекомендует рассчитывать дозы для детей с учетом возраста. Доза лекарства для взрослого принимается за единицу и ребенку дается определенная часть дозы взрослого. Ребенку до 1 года назначают 1/24—1/12 дозы взрослого, в 1 год — 1/12, в 2 года — 1/8, в 4 года — 1/6, в 6 лет — 1/4, в 7 лет — 1/3, в 14 лет — 1/2, в 15—16 лет — 3/4 дозы взрослого.

             Предлагается использовать множитель («дозис-фактор») для пересчета дозы  у детей различных возрастов  на 1 кг массы тела взрослого. Эта  методика в определенной степени  отражает индивидуальные отличия ребенка с учетом массы и поверхности тела и применима для расчета дозы у детей с избытком или недостатком массы тела:

 

 

Возраст, лет	«Дозис-фактор»
0—1	1,8
1—6	1,6
6—10	1,4
10—12	1,2
Взрослый	1,0

 

 

 

 

 

 

 

Пример. Доза препарата для взрослого — 0,15 г, масса тела — 70 кг. Доза лекарства на 1 кг его массы: 0,15 г :70 = 0,0021 г. Для 6-летнего ребенка «дозис-фактор» — 1,6 масса тела — 22 кг. Доза препарата на 1 кг массы тела ребенка. 0,0021×1,6 = 0,0034 (г). Искомая доза: 0,0034×22 = 0,0748 (г) (~0,075 г)

При расчете дозы для детей соотношение массы и поверхности тела учитывается по формуле Г. Ивади, 3. Дирнер (1966): если масса тела ребенка до 20 кг, то она умножается на 2, если более 20 кг, то к массе тела, выраженной в килограммах, прибавляется 20. Полученная величина показывает, какой процент от дозы взрослого, принятой за 100 %, следует назначить ребенку.

 

Примеры. Масса тела ребенка — 7 кг. Умножаем ее на 2: 7×2=14. Доза лекарства для данного ребенка составит 14 % дозы взрослого.

Масса тела ребенка — 30 кг. Прибавляем к ней 20: 30 + 20 = 50. Доза для ребенка будет равна 50 % дозы взрослого.

            

            

При назначении детям различного возраста сильнодействующих и ядовитых лекарственных средств следует руководствоваться таблицей, представленной в X издании Государственной фармакопеи. Необходимо подчеркнуть, что ни один из предложенных к настоящему времени методов расчета детских доз не является совершенным. Вычисленные с помощью таких коэффициентов или формул дозы часто не соответствуют дозам, выявленным в процессе клинического применения препарата. Эти методики могут служить лишь исходными при подборе дозы для больного ребенка.

             При назначении лекарственных  средств детям практическому  врачу рекомендуется применять  дозы, указанные в методических руководствах и справочниках.

 

 

 

 

 

 

                 

 

 

 

 

 

 

                II. ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

 

Приготовление растворов для внутреннего применения для детей.

                                                                                                                                           

1.Rp.: Natrii bromidi 0,5% - 50 ml

         D.S. Для внутреннего применения ребенку 6 месяцев. 

1. Свойства ингредиентов. 
Natrii bromidum (ГФ XI стр. 304 ст. 310)  
Белый кристаллический порошок без запаха, соленого вкуса. Растворим в 1,5 частях воды и в 10 частях спирта. Гигроскопичен.

В прописи выписано 1 лекарственное вещество, поэтому заключение о совместимости ингредиентов нецелеособразно.

 

2.Паспорт письменного контроля.

- Оборотная сторона 
Натрия бромида: 
0.5 г – 100 мл 
  х г  – 50 мл 
х = 0,5  50 / 100 = 0,25 (г)

Воды очищенной  V=50 ml 
Проверка доз не проводится

- Лицевая сторона

22.11.2011     рецепт №1

Aqua purificatae 50 ml

Natrii bromidi 0,25

V(oбщий)=50 ml

 

Приготовил

Проверил

Отпустил

 

Стерелизация: 120 С – 8

 

3.Характеристика и технология  лекарственной формы.

Жидкая лекарственная форма, раствор для внутреннего применения. Это детская лекарственная форма. Проверка доз не проводится. Раствор должен быть стерильным. Готовим в асептических условиях, масса-объемным способом, на воде очищенной без добавления стабилизаторов и консервантов.