Основные методы получения и анализа лекарственных средств, содержащих производные фурана

Внутрь принимают фурагин  растворимый в виде капсул (после  еды) по 0, 05 - 0, 1 г 3 раза в день. Курс лечения 7 - 10 дней. При необходимости после 10 - 15-дневного перерыва курс повторяют.

Возможные побочные явления  такие же, как при применении других нитрофуранов.

При быстром внутривенном введении препарата в отдельных  случаях возможны головная боль, тошнота, шум в ушах. Для предотвращения этих явлений рекомендуется одновременное применение противогистаминных средств.

Противопоказания: повышенная чувствительность к производным  нитрофуранового ряда и беременность.

Формы выпуска: порошок  в банках по 100 г; капсулы по 0, 05 г (50 мг).

Хранение: список Б. В  сухом, защищенном от света месте.[9]

 

 

ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum).

N - (5- Нитро-2-фурфурилиден ) - 3-аминооксазолидон-2.

Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon, Neftin, Neocolene, Nifulidone, Optazol, Rivopen-O, Trichofuron, Tricofurin, Trifurox и дp.

Желтый или зеленовато-желтый порошок, без запаха, слабогорький на вкус. Практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте.

Эффективен в отношении  грамположительных и грамотрицательных  бактерий. Кроме того, обладает противотрихомонадной активностью. Препарат также эффективен при лямблиозе. Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов.

По сравнению с фурацилином  и фурадонином, фуразолидон более  активен в отношении грамотрицательных  бактерий, он также менее токсичен. Относительно слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекций.

Одной из положительных  особенностей фуразолидона является то, что устойчивость к нему микроорганизмов  развивается медленно. Он эффективен в отношении ряда бактерий, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.

Внутрь фуразолидон  назначают при дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях. Дают по 0, 1 - 0, 15 г (взрослым) 4 раза в сутки (после  еды) в течение 5 - 10 дней. Дозы для  детей уменьшают в соответствии с возрастом. Длительность лечения зависит от характера и тяжести инфекции. Можно также назначать препарат в тех же дозах циклами по 3-6 дней с интервалом 3-4 дня. Не рекомендуется принимать препарат свыше 10 дней.

При трихомонадных кольпитах, препарат применяют комбинированно: внутрь по О, 1 г 3 - 4 раза в день в течение 3 дней; одновременно во влагалище вводят 5 - 6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400- 1:500, а в прямую кишку - свечи, содержащие по 0, 004-0, 005 г (4-5 мг) препарата. Процедуру повторяют ежедневно в течение 7-14 дней. При трихомонадных уретритах принимают фуразолидон внутрь по 0, 1 г 4 раза в день в течение 3 дней.

При лямблиозе назначают  взрослым по О, 1 г 4 раза в день, детям - из расчета 10 мг/кг в сутки, распределив суточную дозу на 3-4 приема.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0, 2 г, суточная 0, 8 г.

Раствор фуразолидона (1:25 000) можно применять для лечения  ожогов и раневых инфекций местно в виде орошения и влажновысыхающих повязок.

При приеме фуразолидона внутрь относительно часто появляются тошнота, рвота, снижается аппетит. В отдельных случаях возможы аллергические реакции (экзантемы и энантемы). Для уменьшения побочных реакций фуразолидон рекомендуется запивать большим количеством жидкости, а при необходимости, уменьшать дозу, назначать противогистаминные препараты, кальция хлорид, витамины группы В. При выраженных побочных явлениях прием препарата прекращают.

Противопоказания такие  же, как для фурацилина.

Следует учитывать, что  фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как при использовании ингибиторов моноаминоксидазы.

Фуразолидон обладает способностью сенсибилизировать организм к действию алкоголя и используется для лечения алкоголизма при недостаточной эффективности других средств или наличии противопоказаний к их применению.

После приема фуразолидона (в течение 10 - 12 дней) обычно вырабатывается отрицательная условнорефлекторная  реакция на алкогольный напиток. Прием алкоголя на фоне фуразолидона вызывает ощущение жара в области лица и шеи, жжения во всем теле, тяжести в затылочной области, кроме того, учащается пульс, снижается АД.

Форма выпуска: таблетки по 0, 05 г в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Для применения при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного  тракта у детей выпускаются гранулы  фуразолидона (Granulae Furazolidoni pro infantibus).

Гранулы желтого или  зеленовато-желтого цвета со слабым специфическим запахом.

Для приготовления суспензии  содержимое флакона растворяют в  свежепрокипяченной теплой воде (до метки  на флаконе, соответствующей 100 мл).

Назначают по 4 раза в  день после еды детям до 1 года в разовой дозе 4 мл, 1 - 2 лет - 4 - 5 мл, 3 - 4 лет - 6 - 7 мл, 5 - 6 лет - 7, 5 - 8, 5 мл. Перед употреблением суспензию взбалтывают.

Форма выпуска: гранулы  по 50 г в стеклянных банках вместимостью 150 мл с приложением мерного стаканчика.

Хранение: список Б. В  сухом, защищенном от света месте.[9]

ФУРАЗОЛИН (Furazolinum) 5-(4-Морфолинилметил)-3-(5-нитрофурфурилиден-амино)-оксазолидон-2.

Синонимы: Altafur, Furaltadone, Furaltadonum, Furmethonol, Nitrofurmethonum, Viofural и др.

Мелкокристаллический  порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало растворим в воде и  спирте.

Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и  грамотрицательными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при  раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии, эмпиеме плевры, менингите, остеомиелите, септицемии и др.), при  смешанных инфекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками; при стафилококковых энтеритах у детей, а также инфекциях почек и мочевых путей.

Назначают внутрь взрослым по 0, 1 г 3 - 4 раза в день через 15 - 20 мин  после еды, детям в возрасте до 1 года - по О, О1 - 0, 015 г на прием, от 1 года до 2 лет - по О, 02 г, 2 - 5 лет - по О, О3 - 0, 04 г, 5 - 15 лет - по 0, 05 г на прием 3 - 4 раза в день.

Курс лечения 15 - 14 дней (в среднем 10 дней).

Длительно применять  препарат (свыше 2 нед без перерыва) не рекомендуется.

Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях  могут возникать тошнота, рвота, аллергический дерматит.

Противопоказания: тяжелые  заболевания сердца, печени и почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска: таблетки зеленовато-желтого цвета по 0, 05 г в упаковке по 2О и 40 штук.

Хранение: список Б. В  сухом, защищенном от света месте.[9]

ФУРАПЛАСТ (с  перхлорвинилом) (Furaplastum cum Perchlorvinylo).

Жидкость светло-желтого  цвета, сиропообразной консистенции, с запахом хлороформа.

Состав: фурацилина 0, 022 г, диметилфталата 2, 2 г, перхлорвиниловой смолы 8, 75 г, ацетона 27, 7 г, хлороформа 61, 3 (на 1ОО г).

Применяют для обработки  ссадин, царапин, трещин, порезов и  других мелких травм кожи (см. Клефурин).

Поврежденный участок  кожи очищают (перекисью водорода или  спиртом), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем стеклянной или деревянной палочкой наносят  тонкий слой фурапласта. Через 1 - 2 мин  препарат высыхает, образуя плотную, эластичную пленку. Пленка устойчива, не смывается водой, держится обычно 1 - 3 сут. При повреждении пленки до заживления раны наносят фурапласт повторно.

Пользоваться фурапластом  не следует при сильном нагноении  раны и явлениях воспаления, пиодермии, сильном кровотечении. При небольшом кровотечении следует предварительно остановить его обычными способами, затем покрыть рану фурапластом.

Форма выпуска: в склянках оранжевого стекла по 50 мл.

Хранение: список Б. В  защищенном от света и огня месте.

Примечание. При хранении в плохо укупоренной посуде препарат густеет (улетучивается растворитель), в этих случаях можно добавить в склянку небольшое количество хлороформа и взболтать.[9]

 

 

АЛЬГИПОР (Algiporum).

Лиофилизированный гель, содержащий в 1 г фурацилин (0, 035 г), альгинат натрия (0, 727 г) и кальция глюконат (0, 237 г).

Оказывает антимикробное, адсорбирующее, ранозаживляющее действие. Всасывая раневой экссудат, превращается в гелеобразную массу.

Применяют при ожогах, вяло текущих послеожоговых ранах, трофических язвах, пролежнях.

Препарат накладывают  на раневую поверхность (после обработки), фиксируют бинтом. Меняют повязку  по мере промокания и рассасывания геля (через 1- 3 сут). Курс лечения от 1 до 10 перевязок в зависимости  от течения процесса.

При образовании на отдельных участках уплотненных корок (из-за несмачиваемости геля) их удаляют.

Форма выпуска: пористые листы толщиной 5 - 1О мм, размером 40 Х 50 мм, 60 Х 100 мм, 1З5 Х 200 мм, 15О Х 160 мм.

Хранение: в защищенном от света месте, не перегибая и  не повреждая листы.

Фурацилин входит также  в состав пленки коллагеновой , применяемой  в основном при тех же показаниях, что и альгипор.[9]

 

ЛИФУЗОЛЬ (Lifusolum).

Препарат в аэрозольной  упаковке, содержащий фурацилин (О, ОО4 или 0, 008 г), линетол (см.) (0, 140 или 0, 297 г), смолу специального состава, ацетон и смесь хладона-11 и хладона-12.

Жидкость (легкоиспаряющаяся) с характерным запахом ацетона, образующая при испарении растворителя эластичную пленку желтоватого цвета.

Пленка, благодаря присутствию  фурацилина оказывает антимикробное действие; кроме того, она защищает раневую поверхность от загрязнения и сохраняется на коже в течение 6 - 8 дней. Может быть удалена с помощью спирта, эфира, хлороформа, ацетона.

Применяют для защиты не только операционных ран, послеоперационных кожных швов от инфицирования (вместо наклейки и повязки), но и кожи от мацерации при свищах, а также для защиты и лечения небольших кожных ран и герметизации каналов в местах выхода катетеров, дренажей и др.

Имеются данные об использовании  лифузоля для профилактики воспаления кожи и подкожной жировой клетчатки в области пупка (омфалит) и пупочного сепсиса у новорожденных.

Для нанесения пленки, нажимают на распылительную головку  баллона в течение 1 - 2 с троекратно (через 15 - 20 с для подсыхания пленки). Распыляют с расстояния 10 - 15 см.

При необходимости кожу сначала очищают ватой, смоченной  эфиром. Раны могут быть предварительно обработаны антисептиками. В этом случае, до нанесения пленки рану надо высушить.

Лифузоль не следует  применять для покрытия обширных повреждений кожи, кровоточащих и мокнущих ран, а также при выраженных воспалительных явлениях. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.

При нанесении пленки может возникнуть кратковременная  боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (в этих случаях пленку удаляют).

Форма выпуска: в алюминиевых  аэрозольных баллонах по 94 или 200 мл снабженных распылительным клапаном.

Хранение: при комнатной  температуре вдали (не менее 2 м) от действующих  отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых солнечных лучей.[9]

МАЗЬ <ФАСТИН> (Unguentum <>).

Однородная густая масса  желтого цвета, со слабым своеобразным запахом. Содержит фурацилин (0, 2 %), синтомицин (1, 6 %), анестезин (3 %), ланолин, стеарин  и воду - в общей сложности до 1ОО %.

Применяют при ожогах I степени, свежих ожогах II и III степени, гнойных ранах, пиодермии.

Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают  на пораженную поверхность кожи.

Повязку меняют через 7 - 10 сут; при наличии показаний меняют раньше.

Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г.

Хранение: в прохладном месте.[9]

 

 

МАЗЬ <<ФУЛЕВИД>>(Unguentum ).

Мазь, содержащая фурацилин (0, 1 %); левомицетин (2 %), раствор (масляный) ретинола ацетата (или ацетата), ланолин  безводный.

Применяют для лечения дерматитов, длительно незаживающих ран, трещин прямой кишки, пролежней, ожогов I - II степени.

Мазь наносят тонким слоем на стерильную салфетку, которую  прикладывают к обработанной раневой  поверхности. Повязку оставляют  на 24 ч, меняют ее ежедневно или 2 - 3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого раны. Длительность лечения 1 - 4 нед.

Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 25 г.

Хранение: в защищенном от света места при температуре не выше 1О С.[9]

 

 

 

МАЗЬ ХИНИФУРИЛА (Unguentum Chinifurili).

Хинифурил -N-(5-Диэтиламинопентил -2) -2 [2'- (5'-нитрофурил-2')-винил]- 4-хинолинкарбоксамид.

Зеленовато-желтый аморфный порошок. Практически нерастворим  в воде, очень мало - в спирте.

Подобно другим нитрофуранам, оказывает антибактериальное действие. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к антибиотикам.

Выпускается в виде 0, 5 % мази (Unguentum Chinofuryli 0, 5 %).

Применяют при острых гнойных процессах в мягких тканях, вызванных стафилококковой инфекцией: в I фазе раневого процесса, при фурункулах, карбункулах, нагноении послеоперационных ран, инфицированных ожогах и др.