Лекарственные препараты

 Высшие дозы для  взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная - 0,0015 г.

 В офтальмологической  практике наряду с 0,25% водным  раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат  – раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ  “АЭРОН” (Tabulettae “Aeronum”)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого связано с особенностями фармакологических свойств его компонентов – скополамина и гиосииамина.

Показания к применению. Таблетки аэрон применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотврашения и купирования (снятия приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях.

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч – еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

 Высшие дозы для  взрослых: разовая - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

 В редких случаях  при упорной рвоте вместо аэрона  могут назначаться свечи, содержащие  столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

 При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

Побочное действие. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин.

Противопоказания. Нельзя назначать больным глаукомой (повышенным внутриглазным давлением).

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук. Состав: скополамина камфорнокислого - 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого -0,0004 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytinum)

 Синонимы: Дифацил, Адифенин, Тразентин, Вагоспазмил, Вегантин.

Фармакологическое действие. Обладает периферической М-холинолитической активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на Н-холинореактивные системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию (потерю чувствительности на месте введения).

Показания к применению. Применяют при пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), а также при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), невритах (воспалении нерва), радикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дерматозах (кожных болезнях), а также при мигрени.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 недели.

Побочное действие. При применении спазмолитика (как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

 Оказывая раздражающее  действие на слизистую оболочку  желудка, спазмолитик может вызывать  диспепсические явления (расстройства пищеварения).

 Чувство опьянения  или головокружения можно предупредить  или ослабить назначением кофеина: 0,1-0,2 г кофеинбензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу.

Противопоказания. Противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

 Спазмолитик и близкие  к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum)

 Синонимы: Трувент.

Фармакологическое действие. Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на М-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на холинорецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). Тровентол не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Избирательное действие тровентола обусловливает его преимущества по сравнению с атропином в качестве бронхорасширяющего средства и его лучшую переносимость.

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство применяют при хронических обструктивных бронхитах (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхоспазме (резком сужении просвета бронхов) при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями (в том числе у больных пожилого возраста).

Тровентол наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда адреномиметики и метилксантины недостаточно эффективны.

Способ применения и дозы. Применяют тровентол в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и 25 мг в баллоне. При каждом нажатии на клапан баллона с 12,5 мг выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на клапан баллона с 25 мг - 80 мкг (0,08 мг).

 Профилактическая и  лечебная доза препарата может  колебаться у разных больных  от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг.

 Начинают с назначения 40 мкг, т.е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т.е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80-160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1-2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола.

 Ингаляции повторяют через каждые 4-6 ч.

 Побочное действие. Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия). При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а при сильно выраженных побочных явлениях временно прекращают ингаляцию.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); беременность.

Форма выпуска. Аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 21 г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг.

Условия хранения. Список А. В защищенном от тепловых воздействий и прямых солнечных лучей месте при температуре не выше +30 °С.

ТРОПИКАМИД (Tropicamide)

 Синонимы: Мидрум.

Фармакологическое действие. Относится к мидриатическим (расширяющим зрачок) средствам. Блокирует М-холинорецепторы сфинктера радужки и циллиарной мышцы (структурных образований глаза), вызывая мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (расстройство двигательной функции реснитчатой мышцы глаза, сопровождающееся нарушением зрительного восприятия). Действие препарата наступает быстро, является относительно непродолжительным. Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после применения препарата; максимальный мидриаз и циклоплегия (паралич аккомодации) отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1-2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Уровень абсорбции (поглощения) активного вещества, поступающего через слезные каналы в нос, относительно высокий, возможны побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата.

 Показания  к применению. Для диагностических целей при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции (преломляющей силы глаза). При повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин). В составе комплексной терапии воспалительных процессов и снятия спаек - сращивания тканей глаза с окружающими его тканями).

Способ применения и дозы. Для диагностических целей применяют 0,5% или 1 % растворы в разовой дозе 1-2 капли по схеме в зависимости от вида исследования. При использовании 0,5% раствора препарата оптимальное время для исследования рефракции глаза составляет 25-40 мин, 1% раствора - 25-50 мин. Для лечения применяют 0,5% раствор до 6 раз в сутки.

 Глазные капли закапывают  в нижний конъюнктивальный мешок  (полость между задней поверхностью  нижнего века и передней поверхностью  глазного яблока). Для уменьшения  резорбтивного действия препарата  (действия препарата, проявляющегося  после всасывания его в кровь)  рекомендуется легкое надавливание  на область слезных мешочков  в течение 2-3 мин после закапывания.  В период лечения нельзя носить  мягкие контактные линзы. Для  устранения гипертермии (повышения  температуры) рекомендуются холодные компрессы.

Побочное действие. При применении высоких доз препарата возможны повышение внутриглазного давления (приступ глаукомы), нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия), фотофобия (светобоязнь). Возможные системные эффекты (чаще у детей): головная боль, психопатические реакции, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления, коллапс (резкое падение артериального давления), гипертермия (повышение температуры тела), преходящее ощущение жжения, сухости во рту, аллергические реакции.

 Противопоказания. Глаукома, особенно закрытоугольная форма. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Глазные капли (0,5%) во флаконе-капельнице по 10 мл; глазные капли (0,5% и 1%) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

 

 

3. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ. ИЗМЕНЕНИЕ ЭКГ

 

Сердечные гликозиды – структуры, обладающие избирательным кардиотоническим действием. В природе сердечные гликозиды содержатся в 45 видах лекарственных растений, относящихся к 9 семействам (кутровых, лилейных, лютиковых, бобовых и др.), а также в кожном яде некоторых амфибий. Отдельные препараты сердечных гликозидов (ацетилдигитоксин, метилазид) получают полусинтетическим путем.

    К используемым  в современной медицинской практике  сердечным гликозидам относятся препараты наперстянки дигитоксин, дигоксин, ацетилдигитоксин, целанид, лантозид и др., строфанта Комбе — строфантин К, ландыша — коргликон, настойка ландыша, а также препараты горицвета — настой травы горицвета, экстракт горицвета сухой и адонизид.

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное инотропное действие сердечных гликозидов клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда удельный объем ограничен вследствие снижения сократимости миокарда. У здоровых лиц признаки положительного инотропного эффекта сердечных гликозидов можно выявить только с помощью специальных гемодинамических исследований. На ЭКГ при действии сердечных гликозидов происходит увеличение зубца К, сужение комплекса QRS, увеличение интервалов R—R и Р—Р, укорочение интервала Q—Т, снижение сегмента SТ ниже изоэлектрической линии, уменьшение, сглаживание или инверсия зубца Т. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды увеличивают ударный и минут; объем, снижают венозное давление и объем циркулирующей крови, повышают или нормализуют АД, улучшают кровоснабжение миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений под влиянием сердечных гликозидов при сердечной недостаточности не сопровождается повышенным потребления кислорода миокардом, т.к. уменьшая объем сердца и развиваемое им напряжение, сердечные гликозиды переводят его на энергетически более выгодный уровень работы.

    Механизм положительного  инотропного действия сердечных гликозидов связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается сократимость миофибрилл. Кроме того, сердечные гликозиды повышают активность АТФ-азы миозина, участвующей в энергетическом обеспечении данного процесса.

    Увеличение содержания  ионов кальция в кардиомиоцитах под влиянием сердечных гликозидов происходит по следующим причинам. Взаимодействуя с сульфгидрильными группами Nа, К⁺-зависимой АТФ-азы мембран кардиомиоцитов, сердечные гликозиды угнетают активность этого фермента, что приводит к увеличению внутриклеточного содержа ионов натрия. При этом увеличивается ток внеклеточного кальция в кардиомиоциты, возможно, за счет стимуляции механизма трансмембранного обмена ионов натрия на ионы кальция, а также усиливается освобождение кальция из саркоплазматического ретикула. Предполагают также, что проницаемость кальция через мембраны кардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума повышается в результате образования комплексов сердечных гликозидов с фоффолипидными, белковыми и углеводными компонентами этих мембран. Кроме того, облегчению транспорта кальция через мебраныкардиомиоцитов и саркоплазматического ретикулума может способствовать образование хелаптовсердечных гликозидов с кальцием. Возможно, что в механизмах инотропного эффекта сердечных гликозидов имеет значение стимуляция зависимых от циклического АМФ процессов трансмембранного транспорта ионов кальция, а также усиление выделения эндогенных аналогов сердечных гликозидов (так называемых эндодигинов).