Лекарственные препараты

 

 

2. М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

 

Согласно современной  классификации холинолитические лекарственные средства делятся на алкалоиды группы атропина (атропина сульфат, белены листья, гоматропина гидробромид, дурмана листья, красавки препараты, скополамин, платифиллингидротартрат) и синтетические холинолитики (апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, прифиний бромид, пропантелин бромид, спазмолитин, тровентол).

АПРОФЕН (Apropheniun)

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерии), ангиоспазмы (спазмы сосудов), слабость родовой деятельности, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими ее сокращениями), холециститы (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,025 г 2-4 раза в день; подкожно или внутримышечно - 0,5-1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,03 г, суточная - 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения аккомодации (нарушения зрительного восприятия), головокружение, чувство опьянения, слабость, сонливость.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АРПЕНАЛ (Arpenalum)

 Фармакологическое  действие. Оказывает блокирующее действие на Н- и М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 недели.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)

 Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

 Фармакологическое  действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

 Введение атропина  в организм сопровождается уменьшением  секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной  железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего  действия на сердце блуждающего  нерва), понижением тонуса гладкомышечных  органов (бронхи, органы брюшной  полости и др.). Действие атропина  выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

 Под влиянием атропина  происходит сильное расширение  зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

 Расслабление ресничной  мышцы цилиарного тела глаза  ведет к параличу аккомодации  (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

 При болях, связанных  со спазмами гладкой мускулатуры,  атропин часто вводят вместе  с анальгезирующими (обезболивающими)  средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

 В анестезиологической  практике атропин применяют перед  наркозом и операцией и во  время операции для предупреждения  бронхо- и ларингоспазма (резкого  сужения просвета бронхов и  гортани), ограничения секреции слюнных  и бронхиальных желез и уменьшения  других рефлекторных реакций  и побочных явлений, связанных  с возбуждением блуждающего нерва.

 Применяют также атропин  при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

 В связи со способностью  уменьшать секрецию потовых желез  атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

 Атропин является эффективным  антидотом (противоядием) при отравлениях  холиномиметическими и антихолинэстеразными  веществами, в том числе ФОС  (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях  ФОС, как правило, в сочетании  с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин  применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для  исследования глазного дна, определения  истинной рефракции и др.), а также  для терапевтических целей при  острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и  радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах  глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

 Способ применения  и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

 Детям назначают в  зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

 В случае применения  атропина для лечения язвенной  болезни желудка и двенадцатиперстной  кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально  (обычно до появления легкой  сухости во рту). В зависимости  от чувствительности к атропину  доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин  до еды или через час после  еды. В случаях обострения болезни  вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

 В офтальмологической  практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью  назначают по 1-2 капли 2-6 раз в  день. В тяжелых случаях закладывают  вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

 Для лечебных целей  целесообразно применять атропин  как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

 При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе среактиваторамихолинэстеразы.

 При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

 Атропина сульфат также  входит в состав препаратов  неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

БЕЛЕНЫ ЛИСТЬЯ (Folia Hyoscyami)

 Прикорневые и стеблевые  листья дикорастущего и культивируемого  двухлетнего травянистого растения  белены черной (Hyoscyamusniger) семействаПасленовых (Solanaceae). Содержат не менее 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).

Фармакологическое действие. Оказывают обезболивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

 Показания  к применению. Как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки).

Способ применения и дозы. Имеют ограниченное применение в виде экстракта. В порошках, пилюлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием).

 Высшие дозы для  взрослых: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

МАСЛО БЕЛЕННОЕ (Oleum Hyoscyami)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миозитах (воспалении мышц), ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы колагенозов, храктеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Применяют наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

 Масло беленное также  входит в состав препаратов капсин, салимент.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum)

 Синонимы: Гоматропин бромистоводородный.

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации (при исследовании глазного дна).

Способ применения и дозы. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДУРМАНАЛИСТЬЯ(Folia Datura stramonii)

 Листья травянистого  дикорастущего и культивируемого  однолетнего растения дурмана  обыкновенного (Daturastramonium L.), семества Пасленовых (Solanaceae), содержащие алкалоиды группы атропина.

Фармакологическое действие. Совпадает в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Самостоятельно используются крайне редко. Вдыхают дым, образующийся при сжигании 1/2 чайной ложки порошка или выкуривают сигарету, содержащую порошок листьев дурмана. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0, 2 г, суточная - 0,6г.

Побочное действие и противопоказания. См. Атропин.

Форма выпуска. В упаковке по 100 г.

Условия хранения. Список В. В сухом месте.

МАСЛО ДУРМАННОЕ (Oleum Stramonii)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), ревматизме.

Способ применения и дозы. Применяется наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

 Масло дурманное также  входит в состав линимента скипидарного сложного.

КРАСАВКИ  ПРЕПАРАТЫ 

 Красавка – многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladonnae L.) семейства Пасленовых (Solanaceae).

 Растение содержит  алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.

 Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.