Глазные мази, характеристика. Стадии технологического процесса изготовления глазных мазей

Полиэтиленовые или полипропиленовые гели

Представляют собой сплав полиэтилена или полипропилена при низком или высоком давлении с минеральными маслами. Достаточно индифферентны, совместимы с рядом лекарственных веществ. Могут использоваться для мазей поверхностного действия

Поли-органо-силоксановые жидкости (ПОСЖ).

ПОСЖ имеют названия: эсилон-4 (степень конденсации=5) или эсилон-5 (степень конденсации=12). Их применяют как составной компонент сложных мазевых основ. Образуют однородные сплавы с вазелином или ланолином безводным. Хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами.

 

 

3. Суппозитории. Требования, характеристика и технология  изготовления.

ОТВЕТ:

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

В зависимости от места введения различают суппозитории:

— ректальные (свечи — suppositoria rectalia), предназначенные для введения в прямую кишку;

— вагинальные (шарики — suppositoria vaginalia), предназначен¬ные для введения в вагину;

— палочки (bacilli), предназначенные для введения в фистульные ходы, мочеточник, канал шейки матки, слуховой проход и т. п.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом (или сигары), торпеды, то есть тела с заостренным концом и утолщением посредине. Длина их должна быть от 2,5 до 4 см, а максимальный диаметр 1,5 см, масса допускается в пределах от 1,0 до 4,0 г, для детей — от 0,5 до1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — glo-buli, яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) — pessaria, происходящее от латинского слова pessarium, что означает кольцо, которое служит для удержания смещенной матки. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6,0 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Длина палочек обычно не превышает 10 см, а масса должна быть от 0,5 до 1,0 г.

Требования, предъявляемые к суппозиториям. Помимо указанной формы и массы, отклонения в массе суппозиториев не должны превышать ±5 %. Содержащиеся в них лекарственные вещества должны быть точно дозированы. Масса основы для суппозиториев, указанная в рецепте, не должна уменьшаться без согласования с врачом, так как это приводит к повышению концентрации действующих веществ в суппозиториях. Суппозитории должны иметь правильную и соответственно одинаковую форму, однородную массу, достаточную твердость (механическую прочность) и плавиться при температуре тела. Суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений, мраморности и блесток.

В настоящее время для приготовления суппозиториев применяется обширный ассортимент основ, различающихся по физико-химическим свойствам, которые можно разделить на 2 группы: гидрофобные и гидрофильные.

Гидрофобные основы. В качестве гидрофобных основ применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир типа А и Б, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского использования.

Гидрофильные основы. В качестве гидрофильных основ используют: желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различной молекулярной массы и другие, разрешенные к медицинскому применению. Процесс всасывания лекарственных средств из этих основ происходит независимо от температуры их плавления, так как всасывание обусловлено лишь быстротой диффузии лекарственных средств из основы и скоростью растворения самих основ. Эти основы могут применяться для приготовления свечей, шариков и палочек только методом выливания.

Методы приготовления суппозиториев.

Суппозитории могут быть приготовлены тремя методами: выкатыванием (ручное формирование), выливанием в формы и прессованием.

Использование того или иного метода зависит от свойств основы, ее способности давать пластичные массы, скорости застывания после расплавления, текучести под давлением. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао или его заменители; прессованием — масло какао, бутирол, ПЭО (при прессовании многие из них размягчаются); выливанием — водорастворимые и все жировые основы (кроме масла какао, которое при нагревании переходит в легкоплавкую модификацию).

В процессе технологии суппозитории могут легко загрязняться микроорганизмами, поэтому при их приготовлении необходимо обращать особое внимание на строгое выполнение санитарных правил (чистота рук и применяемых приборов, предохранение суппозиторной массы от попадания микроорганизмов, пыли и т. д.)

Метод ручного формования (выкатывания)

Является самым старым и самым простым методом получения суппозиториев и применяется для изготовления отдельных экстемпоральных прописей свечей.

В качестве основы при ручном формовании суппозиториев используют масло какао. Только оно является пластичным. Ручное формование исключает его перегрев и, следовательно, уменьшение температуры плавления.

В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы. Массу указывают в паспорте и на обратной стороне рецепта.

Суппозиторную массу готовят в ступке. Лекарственные вещества вводят или в виде раствора в минимальном количестве воды с последующим эмульгированием ланолином (до 10% от массы суппозитория), или в виде тонкой суспензии, полученной измельчением с вспомогательной жидкостью. Массу извлекают из ступки, взвешивают. Указывают массу в ППК и на рецепте. После взвешивания массу раскатывают с помощью дощечки в стержень. Делят на заданное количество доз. Из каждой руками или с помощью дощечки формуют суппозитории. При выкатывании следят за однородным разминанием массы, таким, чтобы свечи не оказались полыми.

Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их растворимости, максимального диспергирования для обеспечения однородности дозирования и максимальной биодоступности.

В частности, вещества, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.), растворяют в нескольких каплях воды и смешивают с основой.

Если для растворения веществ требуется значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например: стрептоцид, фурацилин, ксероформ и др.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. Ланолин безводный в этих случаях, как правило, не применяют.

Если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе. Густые экстракты - в воде, спирте или глицерине.

Изготовление суппозиториев методом выливания

Метод выливания основан на розливе расплавленной суппозиторной массы в специальные формы.

Метод выливания  состоит из следующих стадий:

- подготовительной (подготовка  рабочего места, выбор и расчет  количества основы, оформление ППК  обратной стороны), плавление основы, растворение лекарственных веществ:

- диспергирования, при необходимости  эмульгирования;

- упаковка, оформление, анализ.

Метод выливания обладает рядом преимуществ перед ручным формованием:

- более гигиеничен;

- более производителен;

- более стандартен. В результате  получаются суппозитории, соответствующие  всем требованиям фармакопеи.

Особенности изготовления суппозиториев методом выливания. В отличие от метода ручного формования, где нет ограничений размера выкатываемых суппозиториев, метод литья ограничен условием неизменного объема литьевой формы. Промышленность выпускает литьевые формы дискретных объемов, рассчитанных на изготовление суппозиториев из масла какао массой 1,0; 2,0; 3,0, и 4,0 г. Поэтому при расчете основы необходимо учитывать:

- объем гнезда формы, т.е. массу основы на 1 гнездо (объем  гнезда определяют эмпирически);

- относительную плотность  основы по отношению к жировой (масло какао);

- коэффициент замещения, который показывает количество  жировой основы, занимающее тот  же объем, что 1,0 г лекарственного  вещества.

При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом в гнезде литьевой формы во избежание ее переполнения.

Если массовая доля вещества превышает 5,0%, то массу жировой основы (масло какао) уменьшают на вытесняемое веществом коли- чество основы, равное произведению массы вещества на его обратный коэффициент замещения.

Обратный коэффициент замещения показывает, какое количество массы масла какао вытесняет 1,0 г лекарственного вещества.

Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой осно- вы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1,25, для полиэтиленгликоля - 1,21.

Если в качестве основы использован ПЭО, то ведут пересчет с учетом отношения его плотности к плотности масла какао, равным 1,21.

В зависимости от количества изготавливаемых суппозиториев применяются штампованные и фрезерованные литьевые формы. Формы изготавливают из нержавеющей стали, алюминия или пластмасс.

Выливание в формы, находящиеся при комнатной температуре (предварительное охлаждение форм недопустимо), осуществляют медленно, обращая внимание на вытеснение воздуха из формы. Литье продолжают до полного наполнения формы, оставляя на поверхности небольшой избыток суппозиторной массы. Охлаждение проводят при комнатной температуре. Если масса не застыла в течение 30-40 мин, используют принудительное охлаждение в холодильнике.

Формы перед розливом в них суппозиторной массы необходимо смазывать. Если основа гидрофильная, смазка должна быть гидрофобной (парафин жидкий), если основа гидрофобная - смазка гидрофильная (спирт мыльный). Количество смазки должно быть минимальным.

После застывания излишек массы на поверхности форм срезают ножом. Для облегчения извлечения суппозиториев рекомендуется слегка надавить на форму и осторожно ее разъединить. Нельзя использовать нож для разделения формы, так как возможно разрушение полученных суппозиториев.

Лекарственные вещества, входящие в состав желатиноглицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее розливом в формы.

Технология приготовления суппозиториев методом прессования.

Данным способом готовятся суппозитории из пластичных немарких масс на жировых основах. Масса с водорастворимой основой из-за высокой упругости прессованию не поддается.

При изготовления суппозиториев методом прессования используется суппозиторный пресс или же переоборудованные таблеточные машины, берется приготовленная суппозиторная масса и заполняется полость пресса, при помощи поршня эта масса подается в матрицу, которая представляет собой форму суппозитория. Количество основы рассчитывают как и при изготовлении суппозиториев методом выливания. Получаемые суппозитории имеют хороший товарный вид.

Метод прессования довольно быстрый, гигиеничный,  в достаточной мере удобный, и подходит для аптек.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4. Опишите технологию  лекарственной формы с теоретическим  обоснованием по схеме:

1) Характеристика  лекарственной формы

2) Свойства ингредиентов 

3) Совместимость  ингредиентов.

4) Проверка доз

5) Расчеты

6) Теоретическое  обоснование:

7) Рабочая пропись

8) Технология  приготовления

9) ППК

4.1. Возьми:

Висмута нитрата основного

Фенилсалицилата поровну по 0,3

Эмульсии из масла касторового 50,0

Масла мяты перечной 12 капель

Смешай, Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Rp. Bismuthi subnitratis

    Phenili salicylatis ana 0,3

    Emulsii olei Ricini 50,0

    Olei Menthae 12 gtts

    Misce.Da.

    Signa. По 1 ст. ложке 3 раза

    в день

1. Характеристика лекарственной формы

Лекарственная форма — эмульсия для применения.

Выписана всесторонне свободная дисперсная система с жидкой дисперсионной средой. Эмульсия для внутреннего применения. Эмульсия первого рода – масло в воде (м/в).