Гели. Современный взгляд на лекарственную форму

Коррекция запаха МЛФ:

Для коррекции запаха в мягких лекарственных формах можно  использовать вещества растительного  происхождения (эфирные масла, масло  мятное, хвойное, герани, апельсиновое, анисовое, коричное, тминное, гвоздичное и др., концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки лекарственного растительного сырья), а также синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин,   цитраль).

Следует отметить, что  некоторые вспомогательные вещества могут одновременно быть многофункциональными, а также входить в состав мазей, гелей, кремов и линиментов в качестве смягчающих и увлажняющих добавок (например, изопропилмиристат — смесь изопропиловых эфиров миристиновой, пальмитиновой, стеариновой и лауриновой кислот с преобладанием изопропилового эфира миристиновой кислоты и изопропилпальмитата).

Таким образом, создание современных, высокоэффективных мазей, гелей, кремов и линиментов возможно только с учетом физико-химических свойств вспомогательных веществ, их влияния на терапевтическую эффективность, стабильность и фармакокинетику лекарственных препаратов. Многообразие функций и большой ассортимент вспомогательных веществ, их рациональное сочетание с лекарственными субстанциями, а также использование оптимальной технологической схемы изготовления мягких лекарственных форм позволяет значительно расширить их терапевтические возможности.[8,11]

6. Технология гелей.

 Технологический процесс изготовления  гелей

Сами гели изготавливаются обычно в закрытом котле. Поскольку производство эмульсии происходит при температуре 80-90°С, в котле, как правило, имеется смеситель со стержнем А, в который для нагревания можно вводить горячую воду, для ускорения охлаждения - холодную воду. Как показано на рисунке, котел снабжен мешалкой Б и гомогенизатором В, который постоянно вращает эмульсионную смесь, тем самым значительно уменьшая размеры капель эмульгируемой (как правило, масляной) фазы (рис. 1).

Рис. 1. Котел с кожухом, в котором  находятся приспособления для изготовления гелей: А - стержневой смеситель, Б - малая мешалка, В - гомогенизатор, Г - отверстие для заполнения, Д - отвод к вакуумному насосу, Е - отверстие для спуска, Ж - водяной кожух

С помощью перемешивания  гели готовят в течение нескольких часов. Если в состав гелей входят компоненты, которые не переносят нагревания (как, например, некоторые ферменты, экстракты трав и т. д.), то их добавляют только на стадии охлаждения. Если в результате этой операции гель не получается достаточно однородным, тонкодисперсным, то смесь можно гомогенизировать с помощью так называемой вальцевой мельницы. Это машина, в которой вещество проводится сквозь вращающиеся вальцы, удаленность которых друг от друга можно регулировать и с помощью которых слишком крупные капли как бы дробятся на более мелкие. [17,3]

Густоту гелей или их вязкость можно регулировать с помощью карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) или одного из ее многочисленных производных. При этом КМЦ образует в зависимости от количества водной фазы более или менее плотный гель, который, разумеется, изменяет всю структуру и, следовательно, консистенцию. Было отмечено, что используемая в определенном количестве КМЦ образует в водной фазе единую сетку геля; при этом она не только увеличивает вязкость продукции, то также стабилизирует, препятствуя встрече капелек масла и объединению их в более крупные капли. Размер капель готовых гелей проверяется под микроскопом обычно сразу же после изготовления. Одновременно следят за тем, чтобы в процессе производства в гель не попадал воздух. Это нередко происходит, если стержень мешалки двигается таким образом, что не находится постоянно в жидкости, например, при изготовлении небольшой партии или при гомогенизации. Если к эмульсии применился в виде маленьких пузырьков воздух, его можно удалить, вакуумируя аппарат. Среди приборов, аппаратов и прочих устройств наиболее важное место занимают следующие:

• котлы для смешивания и наполнения, изготовленные из нержавеющей стали или пластмассы;
• нагревательные котлы с кожухом, изготовляемые обычно из стали;
• перемешивающие устройства;
• гомогенизаторы;
• взвешивающие устройства, мерная посуда;
• специальные приспособления для наполнения бутылок, тюбиков, для закрывания сосудов и для наклеивания на них этикеток;
• жаровые шкафы, шкафы для сушки сухим воздухом и стерилизации.[29]

Выводы.

Каждая лекарственная форма имеет свои показания и преимущества. В частности, применение лекарственного препарата в форме мазей, кремов или гелей позволяет избежать прямого раздражающего действия его на слизистую оболочку пищеварительного тракта, способствует накоплению действующего вещества непосредственно в месте поражения, устраняя при этом возникновение системных эффектов.

Веками фармацевтическая наука разрабатывала принципы и  каноны наружного лечения. Причиной тому, является то, что наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрезкожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.[27]

Сегодня, благодаря многочисленным исследованиям отечественных и зарубежных ученых, не вызывает сомнений, что основные терапевтические свойства лекарственных средств (в частности — скорость и полнота высвобождения активных веществ, пенетерация через интактные или поврежденные кожу и слизистые) включают в себя мягкие лекарственные формы.  
Благодаря преимуществам и высоким лечебными характеристиками которыми обладают мягкие лекарственные формы (мази, гели, пасты, линименты) их доля в ассортименте на фармацевтическом рынке постоянно возрастает. [27].

Литература

1. Білуцька В.Є.-Технологія та  фізико-хімічна стабільність лікарських гелів на основі поліметилсилоксану.-К.:Б.в,2006.-15с.;
2. Вплив деяких розчинників та карбомерів на властивості гелів//Фармаком.-№3.-2003.-с.55-61;
3. Вспомагательные вещества, используемые в технологии МЛФ(мазей, гелей, линиментов, кремов)//Химико-фармацевтический журнал.-Т.39,№9.2005.-с.49-50;
4. Державна фармакопея України/ Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр „ 1-е.вид.- Х.: РІРЕГ, 2001. - 556 с.
5. Кутузова И.В., Степанов Ю.В., Бабанова Н.К., Тенцова А.И. Реологические свойства мазей с полиненасыщенными жирными кислотами микробиологического происхождения / Фармация - 2001 - Т.40 - С.30-35.
6. Ляпунов И.А.- Создание мягких лекарственных форм на различных основах. Сообщ.2. Исследование реологических свойств гелей, образованных карбомерами//Фармаком.-№2.-2006;
7. Ляпунов Н.А., Воловик Н.В. Создание мягких лекарственных средств на различных основах. Сообщение 2. Исследование реологических свойств гелей, образованных карбомерами//Фармаком.-2001.-№2.-с.52
8. Федорчук В.В.-Розробка складу, технології та дослідження антисептичних ЛЗ для місцевого застосування з полігексаметиленгуанідину фосфатом.-Львів.:Б.в,2005.-20с.;
9. Гриценко, В.I. Вивчення структурно-механiчних властивостей гелей : магiст. робота / Вiкторiя Iванiвна Гриценко, Наук. кер. Владислав Iванович Чуєшов, НФаУ.Каф. ЗТЛ . - Х. : Б. в. , 2000. - 56 с. - - Бiблiогр.: с.52-56.
10. Ляпунов, Николай Александрович Создание мягких лекарственных средств на различных основах.Сообщение 2.Исследование реологических свойств гелей, образованных карбомерами / Николай Александрович Ляпунов и Наталя Валерiївна ВОЛОВИК / / ФАРМАКОМ. - N.2. - 2001. - С.52-61. - Библиогр.:с.60-61
11. НАЗАРОВА, Олена СергiївнаРозробка методiв аналiзу деяких протизапальних лiкарських препаратiв на гелевiй основi / Олена Сергiївна НАЗАРОВА / / ФАРМАКОМ. - N.4. - 2002. - С.69-74. - Бiблiогр.:с.74 (15 назв.)ГЕЛИ*. ДИКЛОФЕНАК
12. М'якi лiкарськi форми : екстемпоральна рецептура (технологiя, застосування) : Метод. реком. ( = / За ред. Олександр Iванович Тихонов, Тетяна Григорiвна Ярних, Ольга Василiвна Лукiєнко, Людмила Миколаївна Подорожна, Наталiя Василiвна Живора, Нiнель Фатехiвна Орловецька, Оксана Степанiвна Данькевич, Валентина Олексiївна СОБОЛЄВА, Кол. авт. НФаУ = ) . - Х. : НФаУ ; Золотi сторiнки , 2003. - 127 с. - - Бiблiогр.:с.126..
13. Технология лекарственных препаратов промышленного производства. Ч.2. Препараты для парентерального применения. Твердые и мягкие лекарственные формы : учеб. пособие для спец. "Фармация" днев. и заоч. формы обучения ( = / Дмитрий Иванович Дмитриевский, Людмила Ивановна Богуславская, Лариса Александровна Бобрицкая, Сергей Владимирович Спиридонов, Лариса Михайловна Винник, Дмитрий Васильевич Рыбачук, Кол. авт. НФаУ.Каф. ЗТЛ = ) . - Х. : НФаУ , 2006. - 162 с. - - Библиогр.: с.162.
14. Тихонов, Олександр IвановичВивчення реологiчних властивостей м'якої лiкарської форми при рiзних температурних режимах / Олександр Iванович Тихонов, Валентина Вiкторiвна Михайленко и Тамара Володимирiвна Жукова / / ВIСНИК ФАРМАЦIЇ. - N.4. - 2007. - С. 29-31 . - Бiблiогр.: с. 31
15. Фармакопейнi аспекти приготування лiнiментiв, паст, кремiв i гелiв "ex tempore" / Тетяна Григорiвна Ярних, Олександр Iванович Тихонов, Олександр Iванович Гризодуб, Валентина Миколаївна Чушенко и Ольга Анатолiївна Гаркавцева / / ФАРМАКОМ. - N.3. - 2009. - С. 28-32.

16. Баранова, I. I.Розробка гелевих композицiй на основi ксантану з природними гелеутворювачами / I. I. Баранова / / Український журнал клiнiчної та лабораторної медицини. - N.3. - 2009. - С. 79-81.
17. Аверкиев, В. В.Эмульсии, суспензии, гели: российское оборудование для производства и упаковки / В. В. Аверкиев, Ю. Б. Игонин, Н. И. Свершова и Ш. А. Хакимов / / Фармацевтические технологии и упаковка. - N.2. - 2010. - С. 51-53
18. Розробка та вивчення властивостей комбінованих гелів / Баранова І.І., Башура О. Г. // Фармацевтичний часопис. – 2010. - № 1. - С. 35-37
19. Фармаком 2009 №4 Ст. 5 «Фармакопейні аспекти приготування лініментів, паст, кремів, гелів екстемпорально»
20. Статья «Гели» в Химической энциклопедии, http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D0%B5%D0%BB%D0%B8.Википедия.
21. Федина Е. А., Таточенко В. К. Фармацевты и самопомощь.— М.: Классик-Консалтинг, 2000.— 116 с.
22. Контроль качества и производство мягких лекарственных средств в свете требований Государственной фармакопеи Украины/И.М. Пер - цев [и др.] // Провизор. - 2002. - №8.
23. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств: учебник в 2-х т. / В.И. Чуешов. - Х.: МТК-Книга, 2002. - Т.2. - 560с.
24. Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. – Л., 2003. – 95 с.
25. Компендиум 2000/2001 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: МОРИОН, 2000.— 1456 с.
26. Общественная фармация в мире // Фармацевтический журнал.— 2004.— № 6.
27. Государственный реестр лекарственных средств (по состоянию на 1 февраля 2002 года). М.: Минздрав России, фонд фармацевтической информации, 2002. - Т.1. -1300 е.;
28. Фармацевтическая технология: Учеб. пособие / Под ред. В.И. Погорелова. Ростов н/Д, 2002. 544 с.
29. Марченко, Л. Г. Технология мягких лекарственных форм / Л. Г. Марченко, А. В. Русак, И. Е.Смехова. – М.: СпецЛит, 2004. – 174 с.
30. Тихонов, А. И. Технология лекарств / А. И. Тихонов, Т. Г. Ярных – Основа, 2002. – 679 с.