Анализ антацидных средств

• при купировании болей в период скрининговой фазы, а также в первые сутки приема ингибиторов протонной помпы до начала блокады кислотопродукции
• при небольших размерах язвы (не более 1,0 см) и коротком язвенном анамнезе, при отсутствии  Helicobacter pylori алюминиево-магниевые антациды можно назначать как в качестве единственного препарата.
• для язв более 1,0 см, при длительно незаживающих язвах такие антациды применяются в комбинации с ингибиторами протонной помпы с целью усиления цитопротективного эффекта (феномен фиксации факторов роста) — для неассоциированных с Helicobacter pylori язв, а также для ассоциированных, в случаях с трудно рубцующимися язвам
• в случае применения H2-блокаторов гистамина и их отмены, для нивелирования возможного "кислотного рикошета"
• после эрадикации  Helicobacter pylori для купирования возможных эпизодических болей и изжоги
• в качестве противорецидивной терапии

 

Применение антацидных   препаратов   при лечении   хронического дуоденита

Антациды при лечении хронического дуоденита применяются в следующих ситуациях (Маев И.В., Самсонов А.А.):

• как дополнительное антисекреторное средство к H2-блокаторам или ингибиторам протонной помпы, как дополнительное адсорбирующее средство при лечении острого гастродуоденитаили острого дуоденита
• как дополнительное антисекреторное средство при терапии H2-блокаторами или ингибиторами протонной помпы при обострении хронического гастродуоденита или, хронического дуоденита, в том числе на фоне целиакии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваний печени или поджелудочной железы
• по окончанию эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни с явлениями вторичного дуоденита, для уменьшения болей и диспепсических явлений (боли или ощущения дискомфорта,  тяжесть, переполнение, раннее насыщение, локализованное в подложечной области) в период  до окончательного рубцевания язвенного дефекта и стихания явлений вторичного воспаления
• в целях профилактики рецидивов хронического дуоденита
• для профилактики возникновения гастро- и дуоденопатий на фоне приема НПВП как самостоятельно, так и в комплексе с антисекреторными средствами;
• для нивелирования возможного "кислотного рикошета" после окончания терапией  H2-блокаторами

 

• Антациды в классификаторах, реестрах и официальных документах.  
  В международной  Анатомо-терапевтическо-химической классификации существует отдельная группа «Антациды», имеющая код A02A и входящая в группу А02 «Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности» имеющая восемь подгрупп:A02AA Препараты магния
• A02AB Препараты алюминия
• A02AC Препараты кальция
• A02AD Комбинация препаратов алюминия, кальция и магния
• A02AF Антациды в сочетании с ветрогонными препаратами
• A02AG Антациды в сочетании со спазмолитиками
• A02AH Антациды в сочетании с натрия бикарбонатом

A02AX Антациды в сочетании с  другими препаратами  
 
В Фармакологическим указателе имеется группа «Антациды и адсорбенты», которая входит в категорию «Желудочно-кишечные средства».

 

Ранее в «Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (ЖНВЛС)[17] присутствовал антацидный лекарственный препарат с составом «алгедрат + магния гидроксид»[8], однако в редакции перечня ЖНВЛС, действующей с начала 2010 года, антациды исключены[18].

 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

После появления мощных антисекреторных средств Н2-гистаминовых блокаторов и ингибиторов протонной помпы (ИПП )существовало мнение, что антацидные препараты уходят в прошлое, однако антисекреторные препараты не смогли решить всех проблем, и антациды снова стали рассматриваться, как важный инструмент лечения кислотозависимых заболеваний. Кроме того, были разработаны новые, комбинированные антацидные препараты, которые, кроме кислотонейтрализации, выполняют адсорбирующие, цитопротекторные и обволакивающие функции, стимулируют секрецию гидрокарбонатов, увеличивают синтез гликопротеинов желудочной слизи, предохраняют эпителий капилляров от ульцерогенных факторов, связывают лизолецитин и жёлчные кислоты, а также предотвращают проявления метеоризма.  
    Сегодня появляются все новые эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования, обладающие минимумом побочных эффектов. Во врачебную практику внедряются медикаментозные препараты, позволяющие поддерживать небольшой дозой оптимальный рН желудка в течение суток. Вместе с тем накапливаются данные и о возможных неблагоприятных последствиях длительного лечения с помощью ИПП. Так, ИПП, являясь средствами, блокирующими ферментные системы париетальных клеток желудка, могут приводить последние в более уязвимое состояние по отношению к различным повреждающим агентам. Все больше появляется сведений о развитии гипергастринемии даже после небольших курсов применения ИПП. Регистрируются также и случаи непереносимости ИПП, вынуждающие врачей отменять их прием больными. Мало пригодны ИПП в силу характерного для них латентного периода действия и для коррекции острых диспепсических расстройств там, где необходима "скорая антикислотная помощь", а также при так называемой терапии "по требованию".

Общеизвестен факт, что больной всегда отдает предпочтение препарату, оказывающему быстрое купирование тягостного для него симптома.               Здесь антацидные средства вне конкуренции.

 

Приложение 1 
Регуляция секреции соляной кислоты в желудке

Рис. 1. Процесс секреции соляной кислоты (НСl) париетальными клетками регулируется многими факторами (рис. 1), основан на трансмембранном переносе протонов и осуществляется специфическим протонным насосом Н+-, К+- зависимой АТФазой. При активизации молекулы Н+-, К+-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и за счет энергии АТФ переносят ионы водорода из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки хлорид-ионов (Cl-), таким образом в просвете секреторного канальца обкладочной клетки и образуется НСl. Благодаря функционированию Н+-, К+-АТФазы создается существенный концентрационный градиент ионов водорода и устанавливается значительная разница рН между цитозолем париетальной клетки и просветом секреторного канальца. Ни одна из других клеток человеческого организма никогда не граничит со средой с такими низкими значениями рН. Строение обкладочной клетки поляризовано. На ее базолатеральной мембране располагается ряд рецепторов, которые регулируют функциональную (секреторную) активность. Париетальная клетка не является обособленной структурой. Она находится под влиянием вегетативной нервной системы, тесно связана с G-гастринпродуцирующими клетками и D-клетками, продуцирующими соматостатин. Стимуляция рецепторов париетальной клетки (М - ацетилхолином, Н2-гистамином, G-гастрином) с помощью группы вторичных сигнальных молекул активизирует работу протонной помпы. Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе - ингибировании кислотной продукции, в том числе стимулированной гистамином.

Решающим звеном в патогенезе язвенной болезни также является дисбаланс между факторами агрессии и факторами защиты слизистой оболочки желудка и ДПК. Важное место в ульцерогенезе отводится усилению воздействия агрессивного фактора, связанного с увеличением продукции НСl. Избыточная продукция последней при язвенной болезни, с одной стороны, генетически детерминирована (увеличение массы обкладочных клеток, повышенное высвобождение гастрина в ответ на прием пищи), с другой стороны, связана с нарушением нейроэндокринной регуляции (усилением вагусного влияния, гиперплазией и гиперфункцией G-, ЕСL-клеток).

 

Приложение 2 
Антацидные средства и средства понижающие секрецию. 

М-холинобло- каторы	Н2-блокаторы	Ингибиторы Н+К+АТФазы
Пирензепин	Циметидин Ранитидин Фамотидин	Омепразол Лансопразол Рабепразол

 

Антациды Натрия гидрокарбонат Альмагель Маалокс Гастал Альфогель Алмол Ренни Фосфалюгель   Алюмаг

Гастропротекторы Висмута субнитрат Де-нол Сукральфат Мизопростол Викаир Викалин

 

Основные всасывающиеся( растворимые) антациды
Препарат	Форма выпуска	Дозировка	Побочные эффекты, противопоказания
Гидрокарбонат натрия	Таблетки по 0,3-0,5 г на прием	Внутрь по 0,5-1 г	Отрыжка, чувство тяжести в желудке, распирание в подложечной области. При длительном применении - алкалоз, вторичная гиперсекреция соляной кислоты
Смесь Бурже	Биокарбонат натрия - 2 г, сернокислый натрий - 1 г, фосфорнокислый натрий - 2 г, для растворения в 1 стакане воды	Внутрь по 1 столовой ложке на прием	Противопоказание: метаболический ацидоз
Карбонат кальция осажденный	Порошок по 0,5-1 г	Внутрь по 0,5-1 г на прием	Запор. При длительном применении - алкалоз. Противопоказание - запор
Окись магния	Таблетки, порошки по 0,5 г	Внутрь по 0,5-1 г на прием	Гипермагнезиемия, снижение мышечного тонуса, сонливость, нарушение дыхательной функции и кровообращения. Противопоказания: понос, нарушение функции почек
Ренни	Таблетки (0,68 г карбоната кальция и 40,8 г магния)	1-2 таблетки (разжевать) на прием	Побочные эффекты и противопоказания такие же, как и у препаратов кальция и магния
Тамс	Таблетки (0,6 г карбоната кальция и 0,125 г магния)	1-2 таблетки (разжевать) на прием	То же

Приложение 3. 
Приложение 4.

Основные невсасывающиеся( нерастворимые )антациды
Препарат	Форма выпуска	Дозировка	Побочные эффекты, противопоказания
Гелусил	Таблетки или порошки, содержащие силикат гидрат алюминия-магния	1 таблетка (разжевывая) или 1 пакетик  порошка (растворить в 1/4 стакана  воды) внутрь	Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность
Тальцид	Таблетки, содержащие гидроксикарбонат гидрат алюминия-магния	1-2 таблетки внутрь	Жидкий стул, диарея. Противопоказания: детский возраст (до 6 лет), нарушение выделительной функции почек
Тисацид	Таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния	1-2 таблетки внутрь	Отрыжка, запоры
Альмагель Альмагель А	Суспензия гидроокиси алюминия и магния, также D-сорбит во флаконах по 170 мл Содержит также анестезин	По 1-2 столовые ложки	Запор, сонливость при назначении больших доз. Противопоказания: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек
Фосфалюгель	Пластмассовые пакеты по 16 г, содержащие фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар	1-2 пакета на прием, запивать небольшим  количеством воды или разводить  в 1/2 стакана воды	То же
Ремагель	Суспензия в пластмассовых флаконах, содержащая 260 мл гидроокиси алюминия и гидроксида магния	По 2 чайные ложки на прием	То же
Топалкан	Таблетки и порошок для приготовления суспензии, содержат альгиновую кислоту, коллоидную гидроокись алюминия, гидрокарбонат магния и гидратированный кремний	По 2 таблетки (разжевать) или по 1 пакету на прием	То же
Гастал	Таблетки, содержат гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния	1-2 таблетки внутрь, медленно сосать	Тошнота, рвота, понос, запор. Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость препарата
Маалокс	Таблетки, суспензия во флаконах по 250 мл или в пакетах по 15 мл; содержит гидроокись алюминия и магния	1-2 таблетки (разжевать), 1 столовая ложка  или1 пакет на прием	То же, не назначается вместе с тетрациклинами
Мегалак	Суспензия во флаконах по 250 мл или в пакетах по 10 мл, содержит окись алюминия, магния и оксетакаин	2 чайные ложки или 1 пакет на  прием	Тошнота, метеоризм, диарея или запор. При приеме больших доз сонливость, одурманенность, признаки магниевой интоксикации (мышечная слабость, снижение рефлексов, парезы, нарушения сердечного ритма). Противопоказания: нарушения функции почек, первый триместр беременности, индивидуальная непереносимость

 

Требования, предъявляемые к современным антацидным препаратам:

хорошая способность к связыванию НСl и поддержание рН на уровне 3,0-4,0; высокая адсорбирующая способность для желчных кислот, лизолецитина и пепсина; оптимальное соотношение Аl/Мn; отсутствие феномена обратного пика секреции НСl, как, например, у антацидов, содержащих карбонаты кальция или натрия; незначительное влияние на минеральный обмен, моторную активность ЖКТ и рН мочи; минимально возможная энтеральная абсорбция ионов алюминия и магния; минимальный эффект метеоризма; быстрое купирование болевого и диспепсического синдромов и значительная продолжительность действия; наличие нескольких лекарственных форм, включая суспензию или гелевую форму препарата, приятный вкус.

 

Обратите внимание!

• Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты
• В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений
• Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке
• Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка, эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей

 

 

Учитывая изложенное выше, можно прийти к следующим выводам.

1. При использовании антацидных препаратов необходимо помнить о побочных эффектах данной группы лекарств, которые в большинстве случаев неотделимы от механизма их действия.

2. Антацидные препараты являются средствами эпизодического приема. Их использование, особенно антацидов всасывающейся группы, как правило, противопоказано при беременности, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, гипертензия и др.).

 

Механизм действия ощелачивающих средств соответственно определяет и