Алкалоиды в медицине

Лекарственные средства:

1. Морфина гидрохлорид, раствор для инъекций 1 %; таблетки по 0,01 г.
2. .Морфилонг, раствор для инъекций 0,5 % (пролонгированная форма морфина гидрохлорида).
3. Омнопон, раствор для инъекций 1 % и 2 % (смесь гидрохлоридов суммы алкалоидов опия).

Кодеин.

 Уменьшает возбудимость дыхательного центра, применяется в качестве противокашлевого средства, входит в состав комплексных препаратов.

Лекарственные средства:

1.Кодеина фосфат, порошок (субстанция); кодеин, порошок и таблетки по 0,015 г (с натрия гидрокарбонатом).

2.Кодеин входит в состав комплексных лекарственных средств «Коделак», «Кодтерпин», микстура Бехтерева и др.

Папаверин.

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Ca2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).Применяют при спазме гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии);бронхоспазм. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.

Лекарственные средства:

1.Папаверина гидрохлорид.

2. Папазол

При многократном применении препаратов алкалоидов мака может возникнуть явление привыкания (наркомания).

Хелеритрин, сангвинарин.

 Обладают широким спектром противомикробной активности, действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, дрожжеподобные и мицелиальные грибки. Обладают антихолинэстеразной активностью. Препарат «Сангвиритрин», представляет  собой сумму бисульфатов сангвинарина и хелеритрина- обладает антибактериальной, антихолинэстеразной и антигрибковой активностью. Внутрь применяется при миопатии, остаточных явлениях полиомиелита, вялых параличах и др. Наружно при раневых и ожоговых инфекциях, незаживающих ранах и язвах, отитах, пародонтитах и т.п.

Лекарственные средства:

1.Сангвиритрин, раствор для наружного применения 0,2 %; таблетки по 0,005 г; линимент 0,5 % и 1 %

Глауцин.

 Характеризуется выраженной противокашлевой активностью. Он угнетает кашлевой центр; обладает периферическим альфа-адреноблокирующим действием, может вызвать снижение артериального давления. В отличие от кодеина глауцин не угнетает дыхательный центр, не подавляет двигательную активность кишечника, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Препарат «Глауцина гидрохлорид» применяется в качестве противокашлевого средства.

Лекарственные средства:

1. Глауцина гидрохлорид, таблетки п.о. по 0,05 г.
2. Глаувент, драже (глауцина гидрохлорид).
3. Бронхолитин, сироп (компонент – глауцина гидрохлорид).

Берберин.

При полной проходимости общего желчного протока вызывает разжижение желчи без изменения ее количества, а при нарушении проходимости общего желчного протока увеличивает количество желчи и приводит к ее разжижению. Препарат «Берберина бисульфат» применяют в качестве желчегонного средства при хроническом гепатите, гепатохолецистите, холецистите, дискинезии желчных путей, желчнокаменной болезни. Препарат понижает артериальное давление и замедляет сердечную деятельность, стимулирует сокращение матки, обладает химиотерапевтической активностью.

Лекарственные средства:

1. Берберина бисульфат, таблетки по 0,005 г.

3.7. Алкалоиды, производные индола.

К алкалоидам этой группы относят эрготамин, эрготоксин, эргометрин, эргометринин, эргин и эргинин- алкалоиды спорыньи- Claviceps purpurea,  Clavicepitaceae; винкамин, изовинкамин, резерпин, изоаймалин, акуаммицин, винкаминорин, минорин- барвинка малого- Vinca minor, Apocynaceae, резерпин и аймалин из корней раувольфии- Rauwolfia serpentina, Apocynaceae, стрихнин из семян чилибухи- Strychnos nux-vomica, Loganiaceae, винбластин и винкристин из листьев катарантуса розового- Catharantus roseus = Vinca rosea, Apocynaceae.

Алкалоиды спорыньи.

                          Эргометрин

 Оказывают сложное влияние на организм. Одной из характерных фармакологических особенностей является их способность вызывать сокращение матки (особенно выражена у эрготамина и эргометрина), другая особенность алкалоидов спорыньи (особенно их дигидрированных форм) – альфа-адреноблокирующая активность, позволяющая использовать их при сердечно-сосудистых заболеваниях. Препараты «Эрготал» и «Эрготамина тартрат» используются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Препарат «Кофетамин», содержащий эрготамина тартрат и кофеин, применяется при мигрени, артериальной гипотонии. Эргометрин оказывает более сильное и быстрое стимулирующее действие на мускулатуру матки, чем другие алкалоиды спорыньи, и чаще используется в акушерско-гинекологической практике. Из эргометринового штамма получают препараты «Эргометрина малеат» и «Метилэргометрина гидротартрат». Из эргокриптинового штамма получают алкалоид эргокриптин, который используют в производстве полусинтетического препарата «Парлодел», подавляющего секрецию пролактина. Его применяют при опухолях молочной железы.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи широко используются для производства препаратов альфа-адреноблокирующего действия, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Отравление алкалоидами спорыньи (эрготизм), возникающее при употреблении в пищу зараженного ржаного хлеба, протекает в судорожной форме или в виде гангрены конечностей вследствие необратимого сужения капилляров.

Лекарственные средства:

1. Эрготал, таблетки по 0,0005 и 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 % (смесь фосфатов алкалоидов).
2. Эрготамина тартрат, драже по 0,001 г; раствор для инъекций 0,05 %; раствор для приема внутрь 0,1 %.
3. Эргометрина малеат, таблетки по 0,0002 г; раствор для инъекций 0,02 %..
4. Метилэргометрина гидротартрат, таблетки по 0,000125 г; раствор для инъекций 0,02 %.
5. Эрготамина тартрат входит в состав комбинированных лекарственных средств «Кофетамин», «Беллатаминал», «Белласпон», эрготоксин входит в состав комплексного препарата «Беллоид».
6. Парлодел (Бромокриптин), таблетки по 0,0025 г; капсулы по 0,005 и 0,01 г (полусинтетическое производное эргокриптина).
4. «Вазобрал», «Дигидроэргокристина мезилат», «Редергин»-альфа-адреноблокирующие препараты .

Алкалоиды барвинка малого.

 Обладают сосудорасширяющим, гипотензивным и слабым седативным свойствами. Они расширяют преимущественно сосуды головного мозга, усиливают мозговой кровоток, улучшая снабжение мозга кислородом; повышают диурез; улучшают функциональное состояние миокарда; нормализуют показатели свертываемости крови, повышают антикоагулянтную активность плазмы, укрепляют стенки капилляров. Винкамин умеренно понижает артериальное давление и обладает седативными свойствами. Применяют при гипертонической болезни I и II стадии. Наиболее эффективны они при церебральных формах гипертонической болезни, при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, диэнцефальных синдромах. Препараты барвинка применяют при головной боли различного генеза: при органических поражениях церебральных сосудов, атеросклерозе, гипертонической болезни, ишемии, при вазомоторной, вегетативной и диэнцефальной патологии, при повышении внутричерепного давления, при остеохондрозе.

Лекарственные средства:

1. Винканор, таблетки п.о. по 0,02 г (очищенная сумма гидрохлоридов алкалоидов). 2.Винпоцетин (Кавинтон), таблетки по 0,005 г; раствор для инъекций 0,5 % (этиловый эфир кислоты аповинкаминовой – полусинтетическое производное алкалоида винкамина).

Резерпин.

Обладает симпатолитическим действием, обусловленным истощением ресурсов норадреналина в адренергических нервных окончаниях. Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы – нейролептическое. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина. Применяется для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах.

Лекарственные средства:

1. Раунатин, таблетки п.о. по 0,002 г (сумма алкалоидов).

2. Резерпин, таблетки по 0,0001 и 0,00025 г.

3. Резерпин входит в состав комплексных препаратов «Бринердин», «Трирезид К», «Адельфан-Эзидрекс», «Кристепин» и др.

Аймалин.

Обладает антиаритмической активностью, умеренно понижает артериальное давление.

Лекарственные средства:

1.Аймалин, таблетки по 0,05 г; раствор для инъекций 2,5 %.

Стрихнин.

 Возбуждают центральную нервную систему и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог, приводящих к смерти от асфиксии или от паралича сердца. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза. Применяют в качестве тонизирующих средств при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонии, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата; при атонии желудка и т.п. При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях – тетанические судороги, которые могут привести к смерти от асфиксии или от паралича сердца.

Лекарственные средства:

1. Стрихнина нитрат, порошок; раствор для инъекций 0,1 %.

2. Дуплекс раствор для инъекций (раствор стрихнина нитрата 0,1 % и натрия арсената 1 %).

Винбластин и винкристин.

Обладают противоопухолевой цитостатической активностью, блокируют митозы клеток на стадии метафазы, подавляют размножение опухолевых клеток и лимфоцитов, в меньшей мере влияют на эритропоэз. Имеются данные, что винкристин стимулирует фукнцию надпочечников и увеличивает продукцию кортикостерона. Это играет определенную роль в его противоопухолевом действии, повышает противоопухолевый иммунитет. Винбластин назначают при генерализованных формах лимфогранулематоза, лимфо- и гематосаркомах и других опухолевых заболеваниях. Винкристин применяют в комплексной терапии острого лейкоза, нейробластомы, меланомы, рака молочной железы и других злокачественных опухолей.

 

Лекарственные средства:

1. Винбластин (Розевин), лиофилизированный порошок для инъекций по 0,005 г (выпускается в виде сульфата).

2.Винкристин, лиофилизированный порошок для инъекций по 0,0005 г (выпускается в виде сульфата).

3.8. Алкалоиды, производные пурина

 К этой  группе алкалоидов относятся кофеин из листьев чая- Thea sinensis, Theaceae, семян кофе- Coffea arabica, Rubiaceae, теобромин из семян шоколадного дерева- Theobroma cacao, Sterculiaceae.

Кофеин.

 Возбуждает центральную нервную систему (особенно кору головного мозга) и деятельность сердца, повышает кровяное давление, учащает дыхание и делает его более глубоким, усиливает диурез, расширяет сосуды головного мозга, сердца и почек. Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Применяют кофеин и кофеин-бензоат натрия при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими центральную нервную систему, при спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Лекарственные средства:

1.Кофеин (субстанция)

2. Кофеин входит в состав комбинированных лекарственных средств  «Кофетамин», «Аскофен», «Цитрамон», «Кофицил», «Пенталгин» и др.

3. Кофеин-бензоат натрия, порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых) и по 0,075 г (для детей); раствор для инъекций 10 % и 20 % (содержит 38-40 % кофеина).

Теобромин.

Оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, расширяет бронхи, мозговые и коронарные сосуды сердца. Диуретический эффект обусловлен уменьшением канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. Применяют при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга, отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности. Комбинированные препараты назначают при бронхоспазме, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Лекарственные средства:

1.Теобромин, порошок; таблетки по 0,25 г.

2.Входит в состав комбинированных препаратов «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин» и др.

3.9. Алкалоиды, производные хиназолина