Алкалоиды в медицине

Лекарственные средства:

1. Платифиллина гидротартрат, порошок (субстанция); таблетки по 0,005 г; раствор для инъекций 0,2 %.
2. Платифиллина гидротартрат входит в состав комбинированных лекарственных средств «Тепафиллин», «Палюфин» и др.
3. Диплацина дихлорид, раствор для инъекций 2 %.

3.3.Алкалоиды, производные пиридина и пиперидина.

К этой группе алкалоидов относятся: лобелин из лобелии вздутой, кониин из плодов болиголова пятнистого; анабазин из анабазиса безлистного- Anabasis aphylla, Chenopodiaceae, никотин из листьев табака- Nicotiana sp., Solanaceae; атропин, скополамин из красавки- Atropa belladonna,  , Solanaceae, белены- Hyoscyamus niger, видов дурмана- Datura stramonium -производные тропана.

Лобелин- содержится в лобелии (Lobelia inflata) и обладает действием, сходным с действием никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи с чем его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

 Кониин- сильный яд нервно-паралитического действия. Признаки отравления кониином наступают быстро вследствие легкой всасываемости его. Он вызывает паралич центральной нервной системы, окончаний двигательных и чувствительных нервов (обездвиживание, потеря чувствительности), усиление секреции желез (слюнотечение, тошнота, рвота, понос), нарушение дыхания; смерть наступает от паралича дыхания.

Анабазин.

 

 Н-холиномиметик (ганглиостимуляторам), близок к  никотину, цитизину и лобелину, снижает  влечение к курению. В больших  дозах оказывает аналептическое  действие, рефлекторно тонизируя  дыхательный центр. используется  для облегчения отвыкания от  курения.

Лекарственные средства:

1.Анабазина гидрохлорид, таблетки по 0,003 г; пленки по 0,0015 г.

Никотин.

 Этот жидкий алкалоид в чистом виде выделен в 1828 Поссельтом и Рейманом. Его основной источник – табак (Nicotiana tabacum), годовое производство листьев которого превышает 5 млн. т. Никотин встречается также в разных видах плауна, хвоще полевом и некоторых других растениях. При курении бóльшая часть никотина разрушается или испаряется. Никотин – сильный яд. В малых количествах он стимулирует дыхание, но в больших – подавляет передачу импульса в симпатических и парасимпатических нервных узлах. Смерть наступает от прекращения дыхания. Никотин сильно влияет на сердечно-сосудистую систему, вызывая сужение периферических сосудов, тахикардию и подъем систолического и диастолического кровяного давления. Никотин (обычно в виде сульфата) используется как инсектицид в аэрозолях и порошках.

 

 

Атропин.

 

 Основной представитель группы веществ растительного происхождения,

обладающих способностью блокировать М-холинорецепторы внутренних органов и центральной нервной системы. Атропин возбуждает центральную нервную систему, активизируют умственную и физическую деятельность, увеличивают работоспособность и выносливость. Атропин стимулирует дыхание, возбуждает дыхательный центр, оказывает бронхорасширяющее действие, снижает секрецию железистого аппарата всей дыхательной системы. Атропин угнетает моторную активность желудочно-кишечного тракта и секрецию почти всех желез, оказывает спазмолитическое действие. Атропин расширяет зрачок, вызывает мидриаз и паралич аккомодации; имеет тенденцию повышать внутриглазное давление. Атропин применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазмах, хронических гиперацидных гастритах, при хронических колитах с болевым синдромом, при спастических запорах, холециститах, холангитах и дискинезиях желчных путей, сопутствующих желчнокаменной болезни, почечных коликах в качестве спазмолитических, болеутоляющих средств. Центральное М-холиноблокирующее действие атропина используется в психиатрии, где применяют очень большие дозы атропина, вызывающие коматозные состояния (так называемая атропино-коматозная терапия). Ее применяют при резистентных случаях шизофрении, маниакально-депрессивном психозе. Атропин применяют в анестезиологии для предупреждения побочных эффектов мышечных релаксантов и наркотических средств (тошнота, рвота, нарушения дыхания), для снижения секреторной функции слюнных и бронхиальных желез. В глазной практике атропин применяют с лечебной и диагностической целью. При передозировке атропина могут развиться токсические явления, обусловленные возбуждением центральной нервной системы.

Лекарственные средства:

1. Атропина сульфат, порошок (субстанция); раствор для инъекций 0,1 %; таблетки по 0,0005 г; 1 % глазная мазь; глазные пленки, содержащие по 1,6 г атропина сульфата.
2. Комбинированные лекарственные средства «Беллатаминал», «Солутан», «Беллоид» и др.

Скополамин.

Является антихолинергическим агентом. Его часто используют для снятия спазмов кишечника при спастическом колите, гастроэнтерите и язве желудка, в качестве успокаивающего при психических возбуждениях. Благодаря антисекреторному действию скополамина его применяют для снижения мокротоотделения при анестезии (для преднаркоза и при операциях), для подавления секреции желудочного сока при лечении язвы желудка и для уменьшения выделений слизистой оболочки носа при простуде и аллергических заболеваниях.

Лекарственные средства:

1.Скоподерм ТТС

2.Скополамина гидробромид

3.Скополамина камфорат

3.4. Алкалоиды, производные хинолизидина.

К этой группе алкалоидов относятся пахикарпин, термопсин, цитизин (софора толстоплодная- Sophora pachycarpa, виды термопсиса- Thermopsis lanceolata, Fabaceae)

Пахикарпин

 Обладает ганглиоблокирующим свойством, снижает возбудимость вегетативных ганглиев нервной системы и тормозит проведение через них нервных импульсов, снижает артериальное давление, расширяет артериолы. Кроме того, пахикарпин повышает тонус и усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, улучшает функциональную активность мышечной системы при миопатии. Применяется в акушерско-гинекологической практике для усиления родовой деятельности.

Лекарственные средства:

1.Пахикарпина гидройодид, раствор для инъекций 3 %; таблетки по 0,1 г.

Термопсин.

Оказывает выраженное отхаркивающее действие, проявляющееся в повышении секреторной функции бронхиальных желез, усилении активности реснитчатого эпителия и ускорении эвакуации секрета, повышении тонуса гладких мышц бронхов за счет центрального ваготропного эффекта. Используется в качестве отхаркивающего средства при хронических трахеитах, бронхитах и бронхопневмониях, а также при катаральных явлениях верхних дыхательных путей и ротоглотки, сопровождающихся образованием трудно отделяемых продуктов воспаления.

Лекарственные средства:

1. Таблетки от кашля (травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,25 г).

2.Коделак, таблетки.

3.Микстура от кашля сухая для взрослых.

Цитизин.

 Относится к Н-холиномиметикам (ганглиостимуляторам) и в связи с тонизирующим влиянием на дыхательный центр рассматривается как дыхательный аналептик. Характерным для действия цитизина является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления. Препарат «Цититон» применяют в качестве средства, возбуждающего дыхательный центр. «Табекс», пленки с цитизином назначают с целью отвыкания от курения. Препараты уменьшают влечение к курению и облегчают тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.

Лекарственные средства:

1.Цититон, раствор для инъекций 0,15 %

2.Табекс, таблетки п.о. по 0,0015 г.

3.Пленки с цитизином, пленки по 0,0015 г.

3.5. Алкалоиды, производные хинолина

К этой группе алкалоидов относятся хинин из хинной коры- Cinchona succirubra, Rubiaceae, эхинопсин из плодов мордовника- Echinops ritro, Asteraceae.

Хинин.

Оказывает специфическое действие на возбудителей малярии, поражая бесполые формы плазмодия, вызывающие приступы малярии; на половые и тканевые стадии паразита влияния не оказывает. Не предотвращает наступления рецидивов. Хинин оказывает жаропонижающее действие; благодаря горькому вкусу усиливает секрецию и возбуждает аппетит; стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки. Используется как антипротозойное средство, действующее на все виды малярийных плазмодиев.

Лекарственные средства:

1.Хинина гидрохлорид, порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г.

2.Хинина дигидрохлорид, раствор для инъекций 50 %.

3.Хинина сульфат, порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Стереоизомер хинина – хинидин обладает антиаритмической активностью. «Хинидина сульфат» и препараты хинидина с пролонгированным действием («Хинипэк», «Кинидин Дурулес» и др.) применяют как антиаритмическое средство при тахикардии, мерцательной аритмии.

Эхинопсин.

Повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, оказывает общее тонизирующее действие. Он относительно малотоксичен и обладает широтой терапевтического действия. Ранее Эхинопсин применяли при поражениях периферических и центральных отделов центральной нервной системы, при периферических параличах лицевого нерва, плекситах, миопатии, а также для ликвидации последствий лучевого поражения, при астенических состояниях с явлениями сосудистой дистонии, при гипотонии и атрофии зрительного нерва. В настоящее время препарат исключен из Государственного реестра, так как есть другие, более эффективные средства, которым эхинопсин по некоторым показателям уступает.

3.6.Алкалоиды, производные изохинолина.

К этой группе алкалоидов относятся морфин, кодеин и папаверин из коробочек мака- Papaver somniferum, хелеритрин, сангвинарин из травы чистотела- Chelidonium majus, Papaveraceae и маклейи- Macleaya microcarpa, M.cordata, глауцин из травы мачка желтого- Glaucium flavum, Papaveraceae, берберин из корней барбариса-Berberis vulgaris, Berberidaceae.

Морфин.

Один из главных алкалоидов опия. Морфин и другие морфиновые алкалоиды встречаются в растениях рода мак, стефания, синомениум, луносемянник. Реже они встречаются в родах кротон, коккулюс, триклизия, окотея.

Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве «лечения» опиумной и алкогольной зависимости. В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин.

Морфин отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра. Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением лёгочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую остановку дыхания. Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных аналгезирующих свойств. Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью. Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого. Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создаёт благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря.