Жүрек-қан тамырларына әсер ететін гликозиттер

Қазақстан Республикасының Білім және Ғылым министрлігі

Семей қаласының Шәкәрім атындағы мемлекеттік университеті

 

 

 

 

 

 

БӨЖ

Тақырыбы:  1.Жүрек-қан тамырларына әсер ететін гликозиттер

2.Минералды және ауыр металдардың препараттары

 

 

 

                                                                                Орындаған: Мүбарак Дулат  

                                                                     Тексерген: Жайлаубаева А.Р.

 

 

 

 

 

 

 

 

Семей 2015ж

Жоспар:

 
а) Жүрек-қан тамырларына әсер ететін гликозидтер 
б) Жүрек препараттары. 
в) Ауыр металдардың препараттары

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Жүрек-қан тамырларына әсер ететін гликозидтер химиялық табиғаты жөнінен стероидарға( стериндерге), өт қышқылына, кейбір гормондар (овариогормон) мен витаминдерге (холекальцеферрол), сондай-ақ буфатолинге (көмекейдің тері безінің улы секретіне) жақын. Бұл жүректің қызметі қатты бұзылғанда, оның қызметін қалпына келтіретін және тіпті жүрек бұлшық етінің компенсаторлық дамуына жағымды әсер ететін активті фармакологиялық заттар болып табылады.

Жекелеген физиологиялық жүйелердің күрделі құрылымы болады. Осыған байланысты олар көптеген дәрілік заттарды бірдей қабылдамайды. Ветеринариялық фармакологияда жүрекке, қан тамырларына, бүйрекке, жатырға, бауырға және басқаларға әсер ететін заттар қарастырылады.

Өсімдіктерден алынатын эфир тәрізді, ыдырағанда қантсыз (агликон немесе генин), қантты (гликон) және органикалық компоненттерге ыдырайтын азотсыз органикалық қосылыстарды гликозидтер деп атайды. Химиялық табиғаты жөнінен агликондар өте алуан түрлі, олар-алькогольдер, альдегидтер, қышқылдар, фенолды туынды заттар, эфир майлары және басқалар, көп ретте олардың құрамы әлі зерттелмеген. Бір жағдайда фармакологиялық активтілігі гликозидтерге байланысты, екінші бір жағдайда- агликондарға, үшінші бір жағдайда-олардың екеуіне де байланысты.

Гликозидтер көп, ал олар әртүрлі әсер етеді. Іш өткізгіш заттардың, сондай-ақ ашқылтым заттар мен тәтті заттардың арасында тек гликозидтер ғана емес, сонымен бірге химиялық табиғаты басқа заттар да болады.

Гениндер гликозидтер бағытында әсер етеді, бірақ 5-10 есе әлсіз әсер етеді. Гликондар өздігінен әсер етпейді, гликозидтердің сіңірілуі мен таралуын жеделдетеді.

Барлық жүрек кан тамырларына әсер ететін гликозидтер тітіркендіріп те әсер етуі мүмкін. Асқазанға түскеннен кейін олар құстыртып, ал жиі қолданғанда кілегей қабықты қабындыруыда мүмкін. Сондықтан оларды емдік мақсатта қолданғанда міндетті түрде ескеру керек. Гликозидтердің жарақатты бетке тітіркендіргіш әсерін кейде жаракаттың жазылуын жандандыру үшін пай даланады. Олардың жүрекке әсері күрделі де ерекше сипатта. Жиырылу күшейе түседі, тезірек және сирегірек болады, ал диастолалык әлсіреу толығырақ және ұзағырақ болады, жүрек бұлшық етінің қозуы және жүрек серпінділерінің өткізгіштігі өзгереді, ырғақтың бұзылуы жойылады, қан айналысы қалпына келеді.

Жүрекке әсер ететін гликозидтер тек жүректегі патологиялық күйде ғана осылай әсер етеді және жүрек кызметінің бұзылуы айтарлықтай болған сайын оның шипалығы да күштірек болады, жүрекке әсер ететін гликозидтер сау жүрекке болмашы ғана әсер етеді.

Жүрекке әсер ететін гликозидтердің әсерімен жүрек қызметі жақсарады, сондай-ақ қан айналысы қалпына келеді, қанның іркілуі жойылады, ісік сорылып таралады, қан тамырларының тонусы қалпына келеді. Соның нәтижесі ретінде ағзадағы заттардың алмасуы, тыныс алу, бөліну және басқалар жақсарады.

Жұмыстың күшеюіне қарамастан ырғақтың қалпына келуі, диастолалық әлсіреудің жақсаруы, систолалық жиырылудың күшеюі мен жылдамдауы нәтижесінде жүректің энергияны аз жұмсауы өте бағалы болып табылады. Бұл орайда жүрек аз уақыт тыныш күйде болады, сондықтан жұмсалған энергия қалпына келеді.

Гликозидтермен жүрек-қан тамырлары жүйесін емдеу ұзак болуға тиіс, бұл орайда баяу ыдырайтын препараттардың емдік қасиеті неғұрлым жоғары болады. Гликозидтердің фармакологиялық шипалылығы көп дәрежеде оларды дұрыс мөлшерлеуге, колдану арақатынасын және жүрек патологиясына байланысты.

Гликозидтер өте улы. Көп мөлшерде қолданғанда олар сау жүректің жұмысын бұзуы мүмкін, ал патологиялық жағдайда оларды орынсыз пайдалану өте зиянды әсер етуі мүмкін. Гипо витаминоздар мен авитаминоздарда олардың уыттылығыны едәуір артатыны байқалады.

Әр түрлі гликозидтердің тұрақтылығы бірдей емес. Мысалы оймақгүл гликозидтерінен дигитоксин баяу ыдырайды,  ағзада оның әсері 20 күнге дейін сақталады. Бұдан өзгеше түрде меруерт гүл гликозиді конволятоксин тез ыдырайды және ағзада бір тәуліктен кейін-ақ табылмайды.Осы себепті әсер ету бірлігің пайдаланғанда, бір препараттың мөлшерін басқа препарат ушін математикалық тұрғыдан қайта есептеуге болмайды. Мысалы, жылқы үшін оймақгүл жапырағының ең көп мөлшері 5,0 (мұның өзі 250-300 БӘБ- не сай келеді). Ал меруерт гүлдің ең көп мөлшері (жылқы үшін) 15,0-ге тең (яғни 1800 БӘБ). Егер бұл ретте оймақгүлді негізге алып, математикалық есепті қолданған болсақ, онда меруерт гүлдің ең көп мөлшерін бірнеше есе азайтуға тура келеді. Бірақ меруерт гүлдің гликозидтері тезірек ыдырайды. Сондықтан олардың мөлшері оймақгүлдің мөлшеріне қарағанда 3-4 есе көп болуы тиіс. Гликозидтер қайта қолданғаңда кумуляциялық әсер етеді, ал тез ыдырайтын гликозидтер әлсізірек әсер етеді.

Белгілі бір шөптен жасалған әртүрлі препараттардың мөлшері де көбінесе әркелкі болады. Мұның өзі әртүрлі препараттардың әртүрлі патологиялық күйде қолданылатынына, сондай-ақ бір препаратгарда негізінен бір гликозидтердің, екінші препараттарда басқа гликозидтердің болатындығына байланысты.

Оймақ гүл жапырағы (лист наперстянки) Folium Digitalis. Іс жүзінде негізінен қызыл оймақ гүл, сирек жағдайда ірі гүлді оймақгүл жапырағы қолданылады.

Оймақгүл жапырақтарының құрамында гликозидтер, сапониндер, калий тұздары және басқа бірқатар балластық заттар болады.

Сапониндер гликозидтерді алуға және ерітуге септігін тигізеді. Сонымен бірге, ас қорыту жолының кілегейлі қабығын жандандырып, олар гликозидтердің сіңірілуін жақсартады, олардың жүрекке сіңірілуіне және әсердің неғұлым ертерек басталуына қолайлы жағдай жасайды. Ас қорыту жолының кілегейлі қабығын тітіркендіре отырып, сапониндер оймақгүлді ұзақ қолданғанда диспептикалық құбылысты күшейтеді. Калий тұздары кезеген жүйкенің әсерін күшейтеді және сол арқылы оймақгүлдің диастолалық әсерін терендетеді.

Оймақгүлдің негізгі фармакологиялық белсенді заттары-глиозидтер. Жас жапырақтың құрамында бастапқы гликозидтер қызыл-көк агликозидтер А, В және басқалар) болады. Кептірілгенде олар қайталама гликозидтерге: гитоксинге, дигитоксинге және басқаларға айналады. Гитоксин (бигиталин) - аморфты, дигитоксин кристалды зат.

Олардың екеуі де су мен спиртте оңай ериді, ерітінділері тұрақты, қайнатқанда және ұзақ сақтағанда өзгермейді

Оймақ гүл гликозидтері негізіне жүрек-қан тамырлары жүйесіне әсер ете отырып, тыныс және қан тамырлары-қозғалыс орталықтарының сезімталдығын болмашы арттырады, ішкізілген гликозидтер асқазан мен ішек функцясын жандандырады, олардың сіңірілгіштік әсері бірден басталмайды, ал жекелеген жағдайда 10 сағатқа дейін созылатын болмашы жабық кезеңнен кейін басталады. Оймақгүлдің әсері бірнеше күнге созылады, бірақ ең жоғарғы нәтиже тек 10-20 сағат бойында ғана байқалады, мұның өзі сіңірілген дигитоксин мен гитоксиннің тұрақгылығы үлкен екеніне байланысты, дигитоксин 20-25 күннен кейін ғана толық ыдырайды.

Гитален-Gitalenum. Оймақ гүл жапырақгарын суға қайнау арқылы алынады, ол балластық заттар мен сапониңдерден тазар- тылған. Препаратты спиртпен (20 %) сақгайды. Түссіз немесе аздап сарғыш түсті мөлдір сүйықгық, өзіне төн әлсіз иісі мен ащы дәмі бар. 1 мл препаратта 5 ЕӘБ (емдік әсер бірлестігі) болуға тиіс. Кумуляциялық өсері болмайды, ұлпаларды тітіркен- дірмейді. Ішкізгенде шипалылығы төмен, сондықган инъекция түрінде қолдану тиімді. «Бң тізімі бойынша сақгалады.

Жүрек препараттары. Кордигит-Cordiqitum. Оймақгүл жапы- рақгарынан жасалынатын құрғақ экстракг. Сары түсті бопылдақ үнтақ, суда толық ерімейді, спиртге жақсы ериді. Таблетка түрінде шығарылады. Жүректің созылмалы ауруларын емдеу үшін төменгі мөлшерде қолданады. Жоғарғы дозаларында уытты әсер етеді. Кордагитте дигитоксин, гитоксин, дигинорм, кордигид және басқалар ұқсас әсер етеді.

АУЫР МЕТАЛДАРДЫҢ ПРЕПАРАТТАРЬІ

Ауыр металдар қасиеті мен әсер етуі жөнінен бір-біріне өте ұқсас дәрілік заттардың ерекше бір тобын құрайды. Металдардың кейбіреулері таза күйінде енді біреулері қосылыстар, тұздар күйіңде, ал үшінші біреулері коллойдты жағдайда фармакологиялық маңызы болады.

Практикалық тұрғыдан ең маңыздыларына тұздар жатады. Олар катиондар және аниондар күйіңдеде әсер ете береді. Ауыр металдар организмге жергілікгі және жалпы әсер етеді. Олардың жергілікгі әсері белоктармен қосылысқанда альбуминаттар түзуге негізделген. Металл әрекеттесетін ұлпалардың ерекшелігіне және препаратгың концентрациясына байланысты әрекеттесу реакциясы әртүрлі деңгейде өтеді.

Бір жағдайларда белоктар жартылай ғана ұйып, құбылыс қайтымды болатын болса, ал енді бір жағдайларда белоктар толық ұйып, құбылыс қайтымсыз болады. Бірінші жағдайда тұтқырлық, ал екінші жағдайда күйдіріп әсер етеді. Белоктардың жартылай ұюы ұлпалардың беткейлік бетінде, торшалып кеңістікте және торша цитоплазмасында болады. Оның бірінші және екіншілеріңде тұткырлық әсер етсе, ал соңғысыңда тітіркендіріп әсер етеді.

Органикалық тұтқыр заттарға қарағанда, ауыр металл тұздары торшаларды дегидратациялайды. Соның салдарынан ұлпалардың созылғыштығы жойылады, торшааралық зат алмасу құбылыстары бұзылады, соның салдарынан ұлпалар жансызданады. Осы жағдайда тұздардың бактерицидтілігі едәуір көтеріледі. Ұлпа беттері мен торшааралық кеңістіктерде белоктарды коагуляциялай отырып, ауыр металдар ұлпаларда ерекше бір қорғаныс қабығын түзеді. Қан тамырлары тарылады, безді клеткалар қызметін күрт тоқтатады, ұлпалар кұрғай бастайды, ұлпалардағы сұйықтықтар азаяды. Мұндай әсерді тұтқырлық әсер дейді. Ол қабынуға қарсы әсерге негіз болады.

Тұтқырлық әсер сезімділіктің және ауырсыну сезімінің әлсіреуімен қатар жүреді. Оның біріншіісі рецепторлық жүйедегі биохимиялық өзгерістерге негізделсе, ал екіншісі жүйке ұштарындағы сезімділіктің төмендеуіне, олардың қабынуға қарсы әсеріне, қабындыратын цитологиялық ферменттердің бүлінуіне, ауырсыну сезімін тудыратын микробтардың әлсіреуіне және басқада жағдайларға негізделген.

Ауыр металл ерітінділерінің тутқырлық әсері оларды кілегейлі қабықтарға, жараға және теріге жақындатканда пайда болады. Олардың ішінде жара маңындағы торшалар сезімтал келеді. ал кілегейлі қабықтардың ішіндегі ең сезімталы-көздің кілегейлі қабығы. Металл ерітінділерінің концентрациясын жоғарылатқан сайын, ол торшаларға сіңіп, белоктармен қосылыстар түзе бастайды. Пайда болған альбуминаттар цитоплазманың өте күшті тітіркендіргіштері ретінде әсер етеді. Тұтқырлық әсерге карағанда, тітіркендіргіштік әсер күшейе бастайды, жүйке ұштарының сезімталдығы артады, қан тамырлары кеңейе бастайды, ұлпа сұйықтықтарының бөлінуі күшейеді және басқада қабыну белгілері пайда бола бастайды.

Ауыр металл ерітінділерінің концентрациясын онан әрі жоғарылататын болсақ, торша цитоплазмасындағы белоктардың негізгі бөлігі тез коагуляцияланадыда, соның салдарынан торшалар тіршілігін жоя бастайды. Мұндай әсерді күйдіре әсер ету дейді. Көптеген ауыр металдардың жергілікті әсері торшалардың дегидратациясымен және ұлпалардың нәзіктігімен қатар жүреді. Соның салдарынан олардың емдік әсері аз қозғалатын ұлпаларда айқын байқалады.

Ауыр металдар тұздарының барлығыда бактериолитик немесе бактериостатикалық әсер етеді. Олардың мұндай тұздар жақсы диссоцияцияланатын болса және концентрация әсері жоғары болған сайын күшейе түседі.

Кейбір металдардың мұндай әсерінің күштілігі соншалықты оларды негізінен дезинфекциялық зат ретінде қодданады. Кейбір ауыр металлдардың тұздары гельминттерге де өлтіре әсер етеді Бірақ, олар ішектерді өте қатты тітіркендіретіндіктен, мұңддай әсердің онша практикалық маңызы болмайды. Олардың іщіңде мыс сульфаты ғана гельминтгерге қарсы қолданылады.

Ауыр металдардың организмге сіңуінде өздеріне тән ерекшеліктері бар. Тұздар жаралар және бүлінген кілегейлі қабықтар арқылы оңай сіңеді. Егер, ірі малдың барлығыңда белгілі бір дөрежеде ас қорыту жүйесінің кілегейлі қабығының қабынып, бүлінетінін ескерсек, барлық металдардың тұздарыда организмге сіңеді деп түсінуіміз керек. Ауыр металл тұздарын тері астына еккенде, еккен жерді қабындырады және ұлпаларды жансыздандырады. Ауыр металдардың бейорганикалық тұздарын ауыз қуысы арқылы бергенде, ас қорыту жүйесіндегі белоктармен қосылып альбуминаттар түзеді. Бұл альбуминаттардан организмге тек суда еритіндері ғана сіңеді. Қан құрамындағы металдар тез бөлінедіде, бауырда, көк бауырда, ішектердің қабырғасында, бүйректерде, сүйектің қызыл кемігіңде, ал аздаған мөлшері басқада мүшелерде жинақталады.

Ауыр металдар организмнен өте баяу бөлінеді, қайталап бергеңде организмде жинақгалып, кумулятивті әсер етуі мүмкін. Тұздардың негізгі бөліну жолы-тоқ ішек. Олар организмнен органикалық қосылыстар күйінде бөлінетіндіктен, тұтқырлық әсер етпейді, бірақ ұзакқа созылатын бөлінудің салдарынан тоқ ішектің катаральді қабынуы пайда болады. Металдардың кейбіреулері бүйректер арқылы жартылай, ал еңді біреулері (сынап)- толық бөлінеді. Металдардың аздаған бөлігі сілекей, тер және сүт бездері арқылы бөлінеді.

Ауыр металдардың организмге жалпы әсері бірдей емес. Олардың кейбіреулері қан түзуші мүшелерге (Ғе, Си), екінші біреулері микробтарға және плазмидоздарға қарсы (Ац, Ві, Нц) әсер етеді. Кейбіреулерінде (2п, А1) ешқандай әсер байқалмайтын болса, ал енді біреулері (Рв) уытгы әсер етеді. Олардың мұндай әсерлеріне препаратгарды жеке-жеке қарағанда сипаттама береміз.