Құрамында экстракті бар ұнтақтар

Жоспары:

1. кіріспе
2. негізгі бөлім
1. ұнтақтар және ұнтақтарға қойылатын талаптар
2. Ұнтақтарды рәсімдеу және безендіру.
3. Құрамында экстракті бар ұнтақтар.
4. Пилюлдер

 

3. қорытынды
4. пайдаланған әдебиеттер

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. кіріспе

Жалпы қатты дәрілік зат формаларына: ұнтақтар, пилюлдер,болюстер,таблеткалар және т.б жатады.

Соның ішінде ұнтақтар дегеніміз – құрғақ сусымалыдәрілік зат формасы.ішке ішуге немесе сыртқы мүшелерге қолданылады. Ұнтақтардың бір ңана дәрілік заттан тұратын қарапайым және екі не одан да көп заттардан құралған күрделі түрлері бар. Ұнтақтардың ішке берілетін дозаланған және көбінесе сыртқа қолданылатын дозаланбаған жалпылама салмақ өлшемімен берілетін түрлері болады.

Ұнтақтар қатты,құрғақ дәрілікзаттардв фосфор тостағаншада және арнаулы ұнтақтағыш құралдарда ұнтақтау арқылы дайындалады.

 Ал Пилюлалар  – ұсақ жануарларға ішке беруге  арналған ,дозаланған дәрілік форма. Олардың консистенциясы қою қамыр  тәріздес, пішіні дөңгелек,салмағы 0,1-1,0 грамм аралығында болады. Пилюлдер  түрінде сыртқы пішіні ,физикалық (сұйық, қоймалжың, қатты) және химиялық  қасиеттері әр түрлі заттар  тағайындалады.

 

 

 

                        II.  негізгі бөлім         

 

                                   Қатты дәрілік зат формалары.

Ұнтақтар – Pulveres – Порошоки

Атау септігінде – Pulvіs,ал ілік септігінде  - Pulverіs

 

Ұнтақтар - ішке, сыртқа немесе инъекцияға (сәйкес еріткіште еріткеннен кейін) қолдануға арналған, себілгіштік қасиеті бар қатты   дәрілік    қалып.    Ұнтақтарды    даярлау    ҚР  МФ   жалпы    статьясымен регламенттеледі. Дәріханаларда негізінен құрамында 3-5 және одан да көп дәрілік заттар болатын күрделі ұнтақтар дайындалады. Күрделі ұнтақтарды дайындауда құрамына кіретін ингредиенттердің физико-химиялық қасиеттерін және олардың мөлшерін ескеру қажет. Ұнтақтарды дайындау әдісі олардың біркелкілігін, себілгштігін, мөлшерлеу дәлдігін және сақтағанда тұрақтылығын камтамасыз етуі керек. Жеке ұнтақтардың салмақ айырмашылығы 02.08.2003 №634 бұйрық бойынша тексеріледі. Буып - түйілуі құрамындағы ингредиенттердің физико - химиялық қасиеттеріне сай жүргізіледі.

 Ұнтақтардың кең қолданылуын  басқа дәрілік қалыптардан ұнтақтардың  артықшылығымен  түсіндіруге болады:

1. Дәрілік заттарының өте майда ұсақталуына байланысты жоғарғы фармакологиялық белсенділігі.
2. таблеткаларға, пилюляларға қарағанда дайындалуы оңай.
3. сұйық дәрілік қалыптармен салыстырғанда сақтағанда тұрақты және ықшамды.

Құрамының  әмбебаптылығы , оған органикалық және неорганикалық заттар, өсімдік және жануар текті, сонымен қатар аздаған мөлшерде сұйық, тұтқыр заттар кіргізуге болады.

Ұнтақтардың сонымен қатар кемшіліктеріде бар:

1. Ерітінділермен салыстырғанда дәрілік заттардың әсерінің баяулығы, онда сіңуден бұрын бірінші еруі қажет.
2. Кейбір заттар өздерінің қасиеттерін қоршаған орта әсерінен өзгертуі мүмкін: а) кристализациялық суын жоғалтуды, мысалы: натрий сульфаты, натрий тетрабораты және т.б. б) ауадан көміртегі диоксидін сіңіріп алып, басқа қосылыстарға айналуы, мысалы: магний оксид магний корбанатқа ауысады. в) ауадағы оттегімен ылғалдың әсерінен өзгеруі.
3. Ұнтақ қалпындағы кейбір дәрілік заттар шырышты қабатқа тітіргендіргіш әсер көрсетуі ( К және Na бромидтері ).
4. Ащы дәмді, иісті, бояулы заттар қабылдауға ыңғайсыз және жағымсыз.

Мұндай ұнтақтарды ауруға капсулада босатады.

Осы аталған кемшіліктердің кейбірулерін ұнтақтарды қаттау есебінде оңай құтылуға болады.

Жіктелуі. Ұнтақтарға қойылатын талаптар. Ұнтақтар қолдану әдісі, құрамы, мөлшерлеу сипаттамасы бойынша жіктеледі .

ҚР МФ ұнтақтарға келесідей талаптар ұсынылады: себілгіштігі, біртектілігі, жеке массадағы рұқсат етілген ауытқу нормасы, түсі, дәмі, иісі, қатталуы және безендірілуі. Жараны емдеуге зақымдалған шырышты қабықпен теріні, сонымен қатар жаңа туылған балалармен 1 жасқа дейінгі балаларға арналған ұнтақтар стерильді болуы қажет және асептикалық жағдайда дайындалуы қажет.

Технология сатылары. Ұнтақтар технологиясына келесі сатылар кіреді: ұсақтау, елеу (дәріхана жағдайында сирек қолданылады ), араластыру, мөлшерлеу, қаттау, безендіру.

Ұсақтау ( Pulveratio ). Ұсақтау сатысының мақсаты – тез және толық әсерге жету, бөлшектердің мөлшерін кішірейтіп, олардың санын көбейту арқылы біртекті ұнтақ тәрізді қоспаны алу. Дәрілік заттың ұсақтауын көбейту арқылы емдік әсерін жоғарлату, мынамен түсіндіріледі, ұсақтау әрдайым беттік ауданды үлкейтуге әкеледі, сонымен қатар бос беттік энергияның да көбеюімен түсіндіріледі. Мұнда бос беттік энергияның өзгеруі беттік ауданмен беттік керілуге пропорционалды және теңдеумен көрсетіледі.

                                           ∆F = ∆S ∙ δ 

мұнда    ∆F - бос беттік энергияның өзгеруі, н/м;

                          ∆S - беттік ауданның өзгеруі, м;

                           δ - беттік керілу, н/м;

Физика курыснан белгілі, бос беттік энергия – бұл берілген заттардың бетіндегі теңестірілмеген малекулалар күшінің қосындысы. Бос беттік энергия қоры дәрілік қалыптар технологиясында үлкен маңызы бар, өйткені ол дәрілік заттардың емдік активтілігін жоғарлатады. Бұл термодинамиканың екінші заңы боынша әрбір дене бос беттік энергияның кішіреюіне ұмтылады, яғни майда ұсақталған дәрілік заттар тезірек сіңіріледі, ериді және т.б.

Дәрілік заттар бөлшектерінің мөлшерін кішірейту арқылы емдік әсерін жоғарлату кез – келген дәрілік қалыптарда байқалады – суспензия, жағылмаларда және т.б. Сондықтан ұсақтау кезінде емдік әсерін жоғары мақсатында технологиялық және қабылдау ережелерін сақтау қажет. Дәрілік заттарды максималды ұсақтаған кезде сонымен қатар кері әсерлері де байқалады – диспергирлеу процесі кезінде ауадан ылғал мен газды адсорбциялау есебінен босбеттік энергия азаяды. Бұл кезде ұнтақ тәрізді қоспа борпылдақ болады, кейде ылғалданады.

Ең майда ұсақтау алу үшін; дәрілік заттарды ұсақтаған кезде қатты индифферентті заттарды (сахароза, лактоза ) және ұшқыш сұйықтықтарды ( этанол ) қосу қажет. Сұйықтық ұнтақтың бетін қанықтырады, сонымен қатар ұсақтауды да жеңілдетеді. Мысал ретінде камфорамен йодты этанол қатысында ұсақтау болып табылады. Егер этанолды затты толық ерігенге дейін керекті мөлшерде қосса, онда рекристализация құбылысы жүреді және дәрілік зат мысалы йод ұсақ бөлшектер ретінде, ұнтақ массасының бойына тарайды.

Дәріхана практикасында құрылымы бойынша аморфты және кристалды болатын дәрілік заттарды ұсақтағанда ысқылау мен езгілеу комбинациясын қолданады. Келілерді әртүрлі формамен мөлшерлерін шығарады. Көбнесе фарфорлы келіні қолданады, олардың жұмыс істеу көлеміне қарай жеті номерлі болады.

Дәріханалық  келілердің өлшемдері. Келідегі дәрілік затты ұсақтайтын келсап келі өлшемдеріне сәйкес келу керек.

Әрбір келі өлшемдері үшін максимум жүктемесі болады, дәрілік заттарды оптималды ұнтақтау үшін оның көлемінен 1/20 аспау қажет. Дәрілік затты ұсақтау үшін кестеде көрсетілген уақытты қатаң бақылау қажет.

Келіде бірнеше дәрілік затты бір уақытта ұсақтаған кезде олар бір біріне тәуелсіз ұсақталады, сондықтан зат қоспасын рационалды ұсақтау керек.

Дәрілік затты тез біріктіріп ұсақтау болып келесілер табылады. Глюкоза және аскорбин қышқылы қоспасы  90 - 95 сек ұсақталады, ал бұл уақытта глюкозаның өзіғана 118 – 120 сек ұсақталады. Анальгин және фенацетин қоспасы 80 – 82 сек ұсақталады, ал фенацетин жеке 93 – 95 сек.

Келіні сыртынан глазурьмен жабады, ал ішкі беті саңылаулы болады. Дәрілік затты ұсақтаған кезде аздаған мөлшері келіде жоғалады. Жоғалу мөлшері заттың құрылымымен анықталады, яғни затты қосқан кезде келідегі дәрілік заттың жоғалу мөлшерін білу қажет. Осыған орай қатысты жоғалуды білу қажет. И. А. Мураьев пен Д. Д. Козьмин экспериментінде № 1 келіде ұсақтаған кезде көптеген  дәрілік заттар үшін жоғалу мөлшері анықталған, олар 8.2 кестеде көрсетілген № 1 келіге есептелген басқа келілер үшін жоғалу мөлшерін беттік жұмыс коэффициентіне көбейтеді ( 8.1 кесте, 4 бағананы қара ).

Қатыстық жоғалту мөлшерін есептей отырып, ұсақтауды келі саңылауында аз жоғалатын заттан бастау керек. СССР ДМ фармацианың ғылыми зерттеу институтының барлық союзынан келіні қолдануды жеңілдету үшін столға орнатуын ұсынған ( 8.1 сурет ). Ол келі ұстағыштан (1), резина сақинадан (2) және столды зақымдамайтын қорғағыш беттен тұрады. Штырьға (5) келі ұстағышта бекітеді. Келідегі прорез (6) штырдағы фиксатормен (7) сәйкес келу керек.

Елеу ( cubratio ). Ұнтақтар құрамында бөлшектердің  өлшемі әртүрлі болса полидисперсті, ал бөлшектердің өлшемі бірдейи болса монодисперсті болады. Құрамы монодисперстіге ұқсас кейбір ұнтақтар бар, мысалы  ликоподий (плаун спорасы).

Елеудің мақсаты – бөлшектердің өлшемі бірдей өнім алу дәріхана тәжірибесінде  елеу сирек қолданылады. Ұнтақтардың бөлшектерінің өлшемін визуальды түрде анықтайды.  Дәріханада негізінен ұсақталған ДӨШ- ын елейді. Қауіпсіздік техникасын сақтау мақсатында елеу барысында штоны қақпақпен жабады, бұл әсіресе улы және оңай жанатын заттармен жұмыс істегенде өте маңызды.

           Бөлшектерді өлшемі бойынша білуді  штолы талдаумен анықтайды, бұл  «ұсақтау және елеу» фармакопиялық  бабына сүйенеді.

Араластыру (mixtio). Араластыру сатысының мақсаты – біртекті ұнтақты қоспаны алу. Араластыруды Исламгулов.М.Х. немесе басқа аппараттарда, яғни келіде ұсақтаумен бір уақытта жүргізеді. Күрделі ұнтақтардың екі негізгі араластыру жағдайы бар: күрделі ұнтақтардың ингридиенттері бірдей немесе шамамен бірдей мөлшерде жазылған.

Бірінші жағдайда дәрілік заттардың қасиетіне байланысты жазылған ұнтақтарды араластырудың бірнеше варианттары болуы мүмкін.

Ұнтақты ингридиенттерінің физикалық қасиеті шамамен бірдей (тығыздығы, кристалдық құрылымы және т.б.).

        Rp:   Amydopyribi

                 Analqini ana 0.25

                 Misce fiat pulvis

                 D.t.d. № 10

                 S: Күніне бір ұнтақтан екі рет.

Бұл жағдайда дірілік заттардың физикалық қасиеті бірдей болғандықтан араластыру ретінің маңызы жоқ сияқты, бір келінің саңлауына көбірек тұрып қалады соны ескеру керек. (8.2 кестені қара) Амидапиринді анальгиннен салыстырғанда, ол оңай келі саңлауында тұрып қалады, сондықтан сақталу мен елеуді анальгиннен бастау керек (8.1 кестені қара).

2,5г амидопиринді №4 келіге  салып, ұсақтап, бөлшектеп 2,5г амидопиринді  қосады, 2 минут  бойы араластырады (8,1 кестені қара). Ұсақтау және  араластыру біркелкілігін визуальды  түрде тексереді. Капсулаға 0,5 г мөлшерлейді. Физикалық қасиеттері бойынша айрықша ингридиенттер.

                Гидрофобты заттар гидрофильді  заттарға қарағанда тез тұтанады. Заттың тығыздығы  оның тұтануын  сипаттайды. Мысалы, магний оксиді  қанттың тығыздығы мен көлемдік  массасын салыстырғанда келесі  мәліметтер алынды.

Магний оксид жоғары тығыздығына қарамай оңай тұтанады.

        Rp: Magnesii oxydi

              Calcii carbonatis ana 0.3

              Misce fiat pulvis

              D.t.d. № 1 г                                               

              S: күніне 1 ұнтақтан 3 рет

         №5 келіде 3,6 г кальций карбонатын ұсақтап (8.3 кестені қара), сосын бөлшектеп 3,6 г магний оксидін қосады.  Қыша капсулаға 0,6 г 0- нан мөлшерлейді.

         Екінші жағдайда тиімді араластыру  үшін, ұсақтау мен араластыруды  ең аз мөлшерде жазылған дәрілік  заттан бастайды. Аз мөлшерде  жазылған  дәрілік заттың жоғалуы (қатынасты пайызда), оларды таза  күйінде келіде басқа заттармен  үгітпегенде маңызы зор.Осыдан  келесі ережелер шығады: араластыру  кезінде бірінші келіде көп  мөлшерде жазылғандәрілік затты  ысқылау қажет, саңылауларды жабу  үшін, сосын капсулаға саламыз.Егер  жазбада бірдей мөлшерде бірнеше  зат жазылған болса, онда бірінші  келі саңылауында аз жоғалатын  затты ысқылайды.

Мөлшерлеу. Ұнтақтарды мөлшерлеу екі жолмен жүреді:

1. Массасы бойынша
2. Көлемі бойынша
1. масса бойынша мөлшерлеу негізгі әдіс болып табылады. Ол көлем бойынша мөлшерлеуге қарағанда анағұрлым дәлірек болып келеді.әдетте қол және дәріханалық таразымен өлшейді.  Жұмыс бастау алдында таразы тостағаншасын этанол және эфирге малынған мақтамен сүртеді. 
2. Көлемі бйынша мөлшерлеу дәлдігі төмен, бірақ өнімділігі жоғары болып келеді. Бұл кезде дозатор мысалы ДПР-2 қолданылады. Ол дозасы 0,1-2г дейінгі себілгіш  дәрілік затты өлшеуге арналған көлемдік дозатор болып табылады. ДПР-2 толық цилиндр корпусы бар, қимылдағыш штокі бар. Жұмыс істеу принципі осы ұнтаққа  дозатор ұштарын енгізу кезіндегі , ұнтақтарды рәсімдейтін басқару бөлігі арқылы жұмыс істейді.