Разработка состава суппозиториев для детей

 Твёрдый жир  тип В рекомендован для изготовления  суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые вещества, небольшие объёмы водных растворов, жидких экстрактов.

 Продукты  направленной этерификации глицерина  или высокомолекулярных спиртов  с высшими жирными или другими  кислотами: витепсол, мазупол, лазупол  и др.

"Витепсол" -  смесь триглицеридов природных пищевых жирных кислот с С12 -С18 с небольшим количеством моно- и диглицеридов тех же кислот. "Витепсол" Н-15 - температура затвердевания 32,5-34,5 ⁰ С, температура плавления 33,5-35,5 ⁰ С, гидроксильное число не более 15, кислотное число не более 0,2; "Витепсол" W-35 - температура затвердевания 27-30 ⁰ С; температура плавления 33,5-35,5 ⁰ С, гидроксильное число 40-50, кислотное число - не более 0,3); (ТУ N 3-95). 
 
Выбранные основы совместно с метилурацилом обеспечивают ректально высокую терапевтическую эффективность (анаболическую и противовоспалительную) и высокие качественные показатели - увеличился срок их хранения, имеют хорошую консистенцию и твердость, что улучшает их товарный вид и создает удобство при введении в ректу.

Вспомогательные вещества в производстве суппозиториев

Вспомогательные вещества – это дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата. Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснились, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и др.

Вспомогательные вещества являются вспомогательными ингредиентами  почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями  организма, поэтому к ним предъявляются  определенные требования. При этом необходимо учитывать, что многие вспомогательные вещества поступают от различных предприятий министерств и ведомств (химическая, пищевая промышленности и др.), поэтому требования к вспомогательным веществ должны быть едиными.

К вспомогательным веществам  должны предъявляться следующие требования:

1. соответствие медицинскому назначению лекарственного препарата, т.е. обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия  лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменить биологическую доступность лекарственного средства;
2. используемые количества должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действия;
3. соответствие формообразующих свойств изготовляемой лекарственной форме. Вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества  не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.
4. отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата.
5. Соответствие в зависимости от степени могут быть чистоты изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации; возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;
6. Экономическая доступность. Необходимо сокращать список веществ, используемых в пищевой промышленности.

Номенклатура вспомогательных  веществ, используемых в технологии ЛФ, весьма многочисленна, поэтому с целью систематизации и облегчения дальнейшего их изучения и правильного подбора целесообразна их классификация.

В основе классификации вспомогательных веществ лежит ряд признаков:

1) природа (в том числе химическая структура);

2) влияние на технологические характеристики и фармаконетику ЛФ.

По своей природе  вспомогательного вещества можно разделить  на:

 а) природные; 

б) синтетические и  полусинтетические вещества.

Природные          

1. органические соединения
2. неорганические соединения

Вспомогательные вещества природного происхождения получают путем переработки сырья, сырья микробного происхождения и минералов. 

(+) природных вспомогательных  веществ: в их высокой биологической безвредности. Сегодня 1/3 вспомогательных веществ приходится на природные. Растительные биополимеры используют в качестве эмульгаторов, стабилизаторов, пролонгаторов и для др. целей при производстве ЛФ.

( - ) природных вспомогательных  веществ: 

они подвержены высокой  микробной контаминации, в связи  с чем растворы ПС и белков быстро портятся. Использование стерилизации и добавление консервантов может снизить до предельно допустимых норм микробную контаминацию природных вспомогательных веществ.

Синтетические и полусинтетические вещества находят более широкое применение в технологии ЛФ. Этому способствует их доступность, т.е. возможность синтеза веществ с заданными свойствами. Например, производные МЦ: Nа-соль МЦ растворима в воде, а оксипропилцеллюлоза не растворима, поэтому она используется для покрытия оболочками таблеток и драже с целью защиты лекарственных веществ от кислой среды желудочного сока и т.д.

Производные ланолина (ацетилированные, оксиэтилированные и др.) в отличие  от ланолина по составу тождественны кожному жиру человека, не вызывают аллергических