Сердечные гликозиды

   Хранение. В сухом, защищенном от света месте, по списку Б. Биологическая активность 55-60 ЛЕД. Срок годности 1 год после даты исследования.

   Фармакологические свойства. Приоритет экспериментального исследования адониса принадлежит Н. О. Бубнову (1880), который по предложению С. П. Боткина изучил галеновые лекарственные формы адониса. Препараты адониса относятся к группе сердечных гликозидов. Они замедляют ритм сердца, усиливают систолу, удлиняют диастолу, увеличивают ударный объем сердца, умеренно тормозят внутрисердечную проводимость.

   Гликозиды адониса изменяют биоэлектрическую активность сердца и процессы реполяризации в сердечной мышце, что находит отражение на ЭКГ в виде удлинения интервала Р-Q, уплощения зубца Т и снижения сегмента ST. При изучении фазовой структуры сердечного цикла обнаружены признаки стимуляции сердечной деятельности: укорочение периода изометрического сокращения левого желудочка, удлинение периода изгнания, уменьшение индекса сокращения миокарда.

   Экспериментальные данные позволяют предполагать, что при сердечной недостаточности, сопровождающейся нарушением проводимости, адонис в меньшей степени, чем дигиталис, усугубляет нарушения атриовентрикулярной проводимости.

    Препараты адониса обладают более выраженными по сравнению с другими сердечными средствами диуретическими свойствами, которые связывают с цимарином. В опытах на кошках диурез под влиянием цимарина увеличивался в отдельных случаях на 100%.

   При экспериментальном миокардите цимарин способствует ликвидации острой сердечной недостаточности, ослабляет воспалительные и последующие склеротические изменения в сердце. Систематическое введение цимарина в дозе 0,1-0,5 КЕД заметно уменьшает гипотонию, обычно наблюдающуюся при экспериментальном миокардите, урежает пульс, увеличивает скорость кровотока.

   При комбинированном применении адониса с другими сердечными гликозидами наблюдается потенцирование действия гликозидов и усиление мочегонного эффекта.

   Эффект препаратов адониса, как и других сердечных гликозидов, проявляется более отчетливо в патологии.

   Характерная особенность препаратов адониса - седативное действие, отмеченное еще в прошлом столетии. Адонис эффективен при судорогах, вызванных у животных кокаином. Предварительное введение настойки или настоя адониса предотвращает гибель животных, а также развитие судорог, вызванных камфорой и пикротоксином.

   Из адониса весеннего и других видов этого растения выделен сердечный гликозид адонитоксин, который наряду с цимарином определяет фармакологические особенности препаратов адониса: умеренные систолический и диастолический эффекты, меньшее по сравнению с препаратами наперстянки влияние на тонус блуждающего нерва и небольшой кумулятивный эффект.

    Лекарственные средства. Трава (резаная). Экстракт горицвета весеннего сухой (применяют при изготовлении таблеток), таблетки "Адонис-бром". Водный настой, который входит также во многие микстуры (Бехтерева, Траскова и др.).

   Применение. Адонис применяют при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Показаниями к применению адониса служат невроз сердца, вегетодистония, инфекционные болезни, протекающие с симптомами ослабления сердечной деятельности, болезни почек с признаками сердечно-сосудистой недостаточности.

   Адонизид (Adonisidum) - новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Жидкость желтоватого цвета. Биологическая активность 1 мл равна 23-27 ЛЕД, или 2,7-3,5 КЕД. Высшие дозы для взрослых: разовая 40 капель, суточная 120 капель. Высшие разовые дозы для детей внутрь: до 6 мес - 1 капля, до 1 года - 2 капли, 2 лет - 3 капли, 3-4 лет - 5 капель, 5-6 лет - 6 капель, 7-9 лет - 8 капель, 10-14 лет - 10-15 капель. Препарат сохраняют с предосторожностью в прохладном, защищенном от света месте. Биологическую активность препарата контролируют ежегодно. Адонизид - основная часть препарата кардиовалена.

Адонизид сухой (Adonisidum siccum) - аморфный порошок, буровато-желтого  цвета, биологическая активность порошка 14000-20000 ЛЕД, или 2083 КЕД. Из порошка готовят  таблетки с активностью 10-15 ЛЕД, принимают  по 1 таблетке 2-4 раза в день после  еды.

   Таблетки "Адонис-бром" (Tabulettae Adonis-brom). Содержат сухой экстракт адониса и бромид калия по 0,25 г. Таблетки применяют при неврозах сердца, хронической недостаточности сердца. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Настой горицвета весеннего (Infusum Adonidis vernalis). Готовят из 6 г травы  и 200 мл воды; принимают по 1 столовой ложке 2-3 раза в сутки. Детям этот же настой назначают по 1 чайной или  по 1 десертной ложке 3-4 раза в день. Высшие дозы травы горицвета сухой: разовая 1 г, суточная 5 г. Высшие разовые  дозы травы горицвета для детей: до 6 мес - 0,03 г, от 6 мес до 1 года - 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3-4 лет-0,15 г, 5-6 лет - 0,2 г, 7-9 лет - 0,3 г, 10-14 лет - 0,3-0,5 г.

   Горицвет входит в состав противоастматической микстуры Траскова и микстуры Бехтерева (настой травы горицвета весеннего 6:180 мл, натрия бромида 6 г, кодеина фосфата 0,2 г. По 1 столовой ложке 2 раза в день).

 Трава желтушника раскидистого свежая - Herba erysimi diffusi recens

   Желтушник раскидистый (серый) - Erysimum diffusum Ehrh.

   Сем. капустные - Brassicaceae

   Другие названия: болотник, венички, гирчак, желтушник рассеянный

 

 

   Характеристика. Двулетнее растение из семейства крестоцветных с одним или несколькими ветвистыми стеблями высотой до 90 см. Листья очередные; прикорневые - продолговатые с зубчатым краем, с хорошо выраженными черешками; стеблевые - линейные, цельнокрайние, постепенно уменьшающиеся в размерах от основания стебля к верхушке, нижние с короткими черешками, верхние сидячие. Стебли, листья, цветоножки, чашечки и плоды густо опушены прижатыми волосками, отчего имеют сероватую окраску. Цветки с желтым или лимонно-желтым венчиком, собраны на концах стеблей и ветвей в плотные кисти, которые при плодоношении сильно вытягиваются. Плоды - длинные тонкие четырехгранные стручки длиной до 80 мм и толщиной чуть более 1 мм, с многочисленными мелкими рыжевато-бурыми семенами. Размножается только семенами. В первый год жизни развивается лишь розетка листьев, на второй год вырастает стебель с соцветиями. Цветет в мае-июне, плоды созревают в июне-августе.

   Распространение. Распространен желтушник раскидистый в средней и южной полосе Европейской России и на юге Сибири.

   Местообитание. Растет в степях, на сухих лугах, в сосняках, на опушках, полянах, насыпях железных и шоссейных дорог. Для получения лекарственного сырья введен в культуру и возделывается на небольших площадях в специализированных хозяйствах.

   Заготовка. Заготавливают всю надземную часть растения во время цветения. Сырье перерабатывают в свежем виде.

   Внешние признаки. По НТД надземная часть растения состоит из ветвистых стеблей с продолговато-линейными или ланцетовидными листьями. Листья цельнокрайние или редкозубчатые, 3-6 см в длину, 0,5 см в ширину, постепенно переходят в короткий черешок. Стебли ребристые, до 30 см длины. Соцветие - рыхлая кисть с бледно-желтыми четырехлепестковыми цветками (диагностический признак семейства). Плод - четырехгранный стручок. Все растение серовато-зеленого цвета, имеет слабый запах. Вкус в виду ядовитости не определяется.

   Качество сырья определяется биологическим методом. В 1 мл консервированного (1:1) спиртом сока свежей травы желтушника раскидистого должно содержаться не менее 150 ЛЕД. Потеря в массе при высушивании не более 65%.

   Химический состав. Во всех частях желтушника содержатся сердечные гликозиды (эризимин и эризимозид, не обладающие кумулятивными свойствами) в довольно большом количестве: в цветках и семенах - до 6%, в листьях - 1-1,5%, в стеблях - 0,5-0,7%. Эризимин при гидролизе распадается на агликон строфантидин и дигитоксозу, а эризимозид при гидролизе дает строфантидин, дигитоксозу и глюкозу. Также содержатся жирное масло, в состав которого входят пальмитиновая, олеиновая и линоленовая кислоты.

   Хранение. Сырье - по списку Б. Срок годности - не более двух суток после сбора, подлежит немедленной переработке.

   Фармакологические свойства. Впервые фармакологические исследования желтушника были проведены в Томском медицинском институте профессорами Н.В. Вершининым и М.П. Варлаковым (1940). По фармакологическому действию гликозиды желтушника близки к строфантину. Эризимин обладает значительной широтой терапевтического действия; кумулятивными свойствами не обладает, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

   Лекарственные средства. Комплексный препарат "Кардиовален".

   Применение. Кардиовален (Саrdiovalenum) - комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника раскидистого - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48,6 мл, экстракт боярышника жидкого - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлоробутанолгидрат - 0,25 г. Препарат представляет собой жидкость светло-бурого цвета, солоновато-горького вкуса, с запахом камфоры и валерианы.

Применяют при ревматических  пороках сердца, кардиосклерозе с  явлениями сердечной недостаточности  и нарушениями кровообращения I-III степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов  сердца), вегетативных неврозах. Назначают  внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день. Выпускается во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Хранят по списку Б, в прохладном, защищенном от света месте.

 

 

                                            Заключение

   Гликозиды играют важную роль в жизнедеятельности растительного организма:

1) Участвуют в окислительно-восстановительных  реакциях в растительной клетке;

2) Являются переносчиками  сахара;

3) Многие группы химических  веществ в период интенсивного  роста и развития растения  находятся в виде гликозидов;

4) В большинстве случаев  биологическое значение гликозидов  обеспечивается структурой агликона.

   Сердечные гликозиды – обширная и весьма важная в медицинском отношении группа природных гликозидов.

   Сердечными гликозидами называются гликозиды, агликоном которых являются производные циклопентанопергидрофенантрена, содержащие в положение 17 ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо и оказывающие специфическое действие на сердечную мышцу. Сердечные гликозиды пока не имеют себе равных синтетических заменителей; растения служат единственным источником их получения.

   Растения, содержащие сердечные гликозиды, довольно широко распространены в природе. Они встречаются во флоре всех континентов мира. Сердечные гликозиды накапливаются во всех представителях растительного мира – кустарниках, лианах, травянистых растениях.

   Известно около 45 ботанических родов, в которых обнаружены сердечные гликозиды, из них до 20 произрастает в нашей стране.

 

 

Литература

 

1. http://www.fito.nnov.ru/special/glycozides/glycozides.phtml

2. http://florall.ru/glikozidy

3. http://ru.wikipedia.org/wiki

4. Андрушенко Е. В., Красовская Е. А. Функциональные заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания. - К.: Здоров’я,1990.

5. Асеева Т. Л., Дашиев Д. Б. и др. Лекарствоведение в тибетской медицине. — Новосибирск: Наука, Сибирское отд., 1989.

6. Гаммерман А. Ф., Кадаеа Г., Яценко-Хмелевский А. А. «Лекарственные растения.»- М.: Высшая школа, 1983.

7. Гаммерман А.Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. - М.: Медицина, 1976.

8. Гацура В. В., Кудрин А. Н., Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983.

9. Государственная фармакопея СССР. 11-е изд. — М.: «Медицина», 1990.

10. Корсун В.Ф., Ситкевич А.Е., Ефимов В.В. Лечение препаратами растительного происхождения. – Минск, 1995.

11. Куркин В.А. Фармакогнозия. – Самара, 2004.

12. Михайлов В. Современные фитотерапевтические препараты, (справочник). - М.: Стар Ко, 1997.

13. Носаль М.А., Носаль И.М. Лекарственные растения и способы их применения в народе. – М,, 2005.

 14.   Халецкий А. М. «Фармацевтическая химия». — Л.: «Медицина», 1966 г.

Лекарственные растения Государственной  Фармакопеи. Фармакогнозия. ч.1 / Под. ред. И.А. Самылиной., В.А.Северцева. - М.: «АНМИ», 2001 - 488 с. • Лекарственные растения Государственной фармакопеи. Фармакогнозия  ч.2 / Под. ред. И.А.Самылиной, В.А.Северцева. - М.: «АНМИ», 2003, 534 с.  Практикум по фармакогнозии: Учеб. пособие д