Сердечные гликозиды

   Весь комплекс продуктов, образующихся при превращении цианогенных  гликозидов, применяется в медицинской практике.

   Противоопухолевое действие цианогенных  гликозидов  обусловлено тем, что опухолевые клетки избирательно концентрируют эти вещества в себе и обладают значительно более высокой способностью, чем здоровые клетки, их расщеплять. В результате в них может накапливаться довольно значительные количества синильной кислоты, которая и приводит раковые клетки к гибели или существенно замедляет их рост.

3. Горькие гликозиды.

   Соединения очень горького вкуса, представляющие собой производные циклических монотерпенов. Некоторые растения,  содержащие   гликозиды, очень горькие на вкус. К ним относятся Полынь горькая (лат. Artemisia absinthium), Горечавка (Gentiána) , Одуванчик (Taráxacum), Золототысячник (Centáurium) и др. Их используют в медицине именно как “горечи”: горькие вещества вызывают аппетит у больных; усиливая перистальтику желудка и увеличивая выделение желудочного сока, “горечи” способствуют лучшему усвоению пищи.

4. Фенольные гликозиды

   Гликозиды, при гидролизе которых образуются различные типы фенолов: арбутин (образуется гидрохинон), салицин (орто-гидроксибензиловый спирт), хелицин и спиреин (салициловый альдегид), геин (эвгенол) и т.д.

5. Антрагликозиды.

   Вещества, содержащие  в качестве агликона производные антрацена различной степени окисленности. Они легко извлекаются из растения водой и слабым спиртом, а еще легче щелочами и при этом принимают кроваво-красную окраску. Антрагликозиды встречаются во многих видах растений, применяемых как слабительное и в качестве сырья для получения красителей. Содержат Ревень (Rhéum), Крушина ломкая, или крушина ольховидная (лат. Frangula alnus), Кассия (Cassia), Алоэ (Aloe) и некоторые другие растения. В отличие от сердечных гликозидов  они малоядовиты, стойки при хранении, большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

6. Пигментные гликозиды

   Объединяют гликозиды антоксантина, антоциана, флавона, флавонола и других пигментов растений: например, пуницин из плодов граната, мальвин из дикой мальвы (просвирника), идеин из клюквы (Oxycóccus).

7. Сердечные гликозиды

   Наиболее важна большая группа сердечных  гликозидов, встречающихся у самых различных растений.  Гликозиды этой группы оказывают сильное действие на сердечную мышцу всех позвоночных животных и человека. Среди растений, образующих в своих клетках гликозиды сердечного действия,—  Горицвет (Coronaria), Адонис весенний (лат. Adonis vernalis),  Желтушник серый (Erysimum canescens), Ландыш майский (Convallária majális), Наперстянка пурпурная, или красная (Digitalis purpurea) и др. В настоящее время фармакологи находят в нашей флоре все новые растения с сердечными  гликозидами, но все же по быстроте и силе действия семя африканского строфанта остается пока непревзойденным. Вся эта группа растений имеет огромное значение в лечении сердечных заболеваний. Растения,  содержащие  сердечные гликозиды, сильно ядовиты.

   Строение сердечных гликозидов выяснено за последнее время; все они имеют стероидную структуру, но отличаются от гормонов и других близких соединений лактонным кольцом; стероидные соединения, не имеющие этого кольца, сердечным действием не обладают.

   Сердечные гликозиды очень нестойки, поэтому сбор и сушка растений, содержащих эти гликозиды, должны проводиться очень тщательно.

 

 

8. Сапониновые гликозиды.

   Сапонины – класс веществ, подобно мылу образующих пену при встряхивании их водных растворов. Отсюда их название: «sapo» по-латыни означает «мыло».

   Сапонины получают из растений в виде белого некристаллического порошка, легко растворимого в воде. Вдыхание порошка раздражает горло и вызывает чихание. Как правило, сапонины – аморфные, растворимые в воде и спирте, нейтральные вещества с раздражающим едким вкусом. При гидролизе они дают агликоны с довольно большой молекулярной массой и относительно много сахаров. Если в пробирку с отваром растения, содержащего сапонины, добавить каплю крови, красные кровяные шарики (эритроциты) растворятся и кровь станет прозрачной. При приеме через рот сапонины совершенно безвредны; но для подкожного введения такие лекарства недопустимы.

  Сапонины широко распространены в растительном мире, особенно среди растений семейств розоцветных, лилейных и гвоздичных. Сапонинсодержащие растения используют во врачебной практике с самыми различными целями: как отхаркивающие (корни истода ( Radices Роlуgalae ), синюхи (Polemónium), мочегонные (почечный чай (Orthosiphon stamineus)), желчегонные и др. Есть сапонины, обладающие свойством понижать кровяное давление, вызывать рвоту, оказывать потогонное действие и т. д.

   Другие классы гликозидов включают гликозиды галловой кислоты, стеринов, кумаринов, пуринов и пиримидинов (нуклеозиды), меркаптанов, алкалоидов, терпенов, сфингозинов (цереброзиды и ганглиозиды) и некоторых антибиотиков.

                            

                  Сбор, сушка и хранение гликозидов.

   В только что срезанных растениях ферменты очень быстро и легко расщепляют  гликозиды и тем самым они теряют свои лечебные свойства. При сборе растений, содержащих гликозиды, с этим обстоятельством приходится считаться: сушить сырье надо быстро и хранить, не допуская отсыревания, так как в сухом материале ферменты не проявляют своего действия. Даже в процессе естественной сушки антрапроизводные (антранолы, антроны, оксиантроны) подвергаются окислению, образуя при этом антрахиноны. Например, свежесобранная кора крушины обладает рвотным действием, а высушенная при комнатной температуре и хранившаяся в течение года — слабительным. При  хранении гликозиды быстро разрушаются ферментами самих растений, а также под действием различных физических факторов,  например, при кипячении.

              

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 Лекарственные растения, содержащие гликозиды

Семена строфанта - Semina Strophanthi

Семейство кутровые - Apocynaсeae

 

 

   Ботаническая  характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными овальной формы листьями и кремовыми мелкими собранными в небольшие зонтики цветками. Плод - сложная листовка, состоящая из двух супротивно расположенных веретенообразных долей, длиной до 1 м, содержащая многочисленные шелковистые семена.

   Распространение. В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это ландыш майский, желтушник раскидистый, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

   Местообитание. В тропических лесах по опушкам.

   Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.

   Сушка. В тени.

   Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Они покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется [10].

   Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3%). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (Комбе). При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-b, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10.

   Хранение. Список А. В аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

   Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Лекарственные средства. Из семян получают препараты: Cтрофантин K (0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл) и К-строфантин-b. Препараты выпускают в ампулах.

   Применение. Строфантин К (Strophanthinus К) - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-b и К-строфантозид. К-строфантин-b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a-D-глюкозы. Строфантин К в 1 г содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов.

   Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.

Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности внутривенного  введения иногда строфантин назначают  внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1,5 раза [8].

Высшие дозы строфантина  К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг) или  соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора. Ввиду  большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

   При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

   Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

 

 

 

 

 

                     Цветки ландыша - Flores Convallariae

   Ландыш майский - Convallaria majalis и его разновидности: ландыш кавказский - Convallaria transcaucasica, ландыш дальневосточный - Сonvallaria Keiskei

   Семейство ландышевые - Convallariaceae

 

 

   Другие названия: конвалия, заячьи ушки, молодильник, язык лесной, серебряник, лапушник, мытная трава, воронец

   Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 15-20 см. От корневища отходят 2, реже 1-3 листа длиной около 20 см и тонкая цветочная стрелка, почти равная по длине листьям, окруженная у основания пленчатыми листочками. Сверху цветочной стрелки однобокой повислой кистью собраны приятно пахнущие белые цветки (5-20 штук), похожие на маленькие шарообразные колокольчики. Плод - красная ягода. Все растение ядовито. Цветет в апреле - июне, плодоносит в августе-сентябр.

   Распространение. Лесная зона европейской части страны. Основные районы заготовок ландыша: Воронежская, Липецкая и другие области России, Беларусь, Украина, Северный Кавказ, Поволжье.

   Местообитание. Особенно много в осинниках, дубняках, березняках. Растет преимущественно в тенистых влажных местах, реже встречается в еловых лесах. В сосняках образует заросли, удобные для заготовки, но надземная масса там значительно меньше, чем во влажных местах.

   Заготовка. К заготовке допущено три вида сырья. Качество его зависит от правильного сбора и сушки. Листья собирают в фазе бутонизации, когда распустилось 2-3 цветка, траву и цветки с цветоносами - в момент цветения. Все сырье собирают в сухую, солнечную погоду, обсохшее от росы, не ранее 11-12 ч дня. Цветки с цветоносами срезают не длиннее 3 см, листья - на уровне 4-5 см от земли, стараясь не повредить корневища. Для сбора травы срезают всю надземную часть растения на расстоянии 3-4 см от земли. Растения срезают серпом или ножницами.

  Не разрешается срывать растения руками, так как при этом повреждаются листовые почки, которые закладываются на будущий год. Сырье складывают в тару рыхло. При заготовке оставляют часть растений для возобновления. Кроме того, необходимо соблюдать очередность районов заготовки.

   Сушка. Производится немедленно после сбора, лучше в сушилках при температуре 50-60°С или в тени под навесом, на сквозняке или чердаках с железной крышей. Сырье раскладывают тонким слоем, часто ворошат. При замедленной сушке сырье желтеет и качество его снижается.