Новые лекарственные формы

 

 

Новые Лекарственные  Формы

 

КУРСОВАЯ РАБОТА

Специальность: Фармация

ПМ 02. « Изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного  контроля»

МДК 02.01. « Технология изготовления лекарственных форм»

 

Работу выполнила: Козлова Н. А.

 

Группа: 3ф. 3п

 

Руководитель: Журбенко Т. А.

 

Работа заслушана:

 

Работа оценена: 

СОДЕРЖАНИЕ

 

ВВЕДЕНИЕ

ГЛАВА 1.  ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ

ГЛАВА 2.  ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ  ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

2.1. Лекарственные формы  с контролируемым высвобождением

2.1.1. Лекарственные формы  с периодическим высвобождением

2.1.2. Лекарственные формы  с непрерывным высвобождением

2.1.3. Лекарственные формы  с отсроченным высвобождением

2.1.4. Микрокапсулы

2.1.5. Микросферы

2.2. Лекарственные формы  пролонгированные

2.2.1. Лекарственные формы  депо

2.2.2. Лекарственные формы  ретард

ГЛАВА 3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ  С МОДИФЕЦИРОВАННОЙ ВЫРОЖЕННОСТЬЮ  ДЕЙСТВИЯ

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

 

 

 

 

Введение

Лекарственные формы – лекарственные средства, обладающие определенными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное лечебное действие.

Сами лекарственные средства больным для лечебных целей не назначаются, они являются лишь исходным материалом для изготовления лекарственных  препаратов.

Чтобы лекарство было легче принимать, и оно подействовало должным  образом, ему придают определенный вид. При этом применяют различные  добавки, позволяющие получить и  сохранить форму, изменить неприятный вкус, увеличить (пролонгировать) время  действия препарата, ускорить наступление  его лечебного эффекта. Удобные  для применения и рациональные с  лечебной точки зрения таблетки, капсулы, растворы, свечи, мази, пластыри называют лекарственными формами.

За последние 10-20 лет наука  о лекарствах и их производство продвинулась далеко вперед. Созданы новые эффективные лекарственные формы, позволяющие сократить частоту приемов, обеспечить равномерное и длительное высвобождение действующих веществ, уменьшить вероятность побочных эффектов, а так же были созданы новые детские лекарственные формы. Раньше врачи испытывали большие затруднения при назначении лекарственной терапии детям. Долгие годы им в помощь были представлены только варианты изменения доз лекарственных препаратов в зависимости от возраста ребенка. Но сейчас выделяют особую группу лекарственных средств, специально предназначенных для использования в детской практике. К препаратам, применяемым у детей, предъявляются особые требования. Прежде всего, это обусловлено анатомо-физиологическими особенностями детского организма, которые в значительной степени отличаются от организма взрослого. Основные требования, выдвигаемые к лекарственным препаратам для детей, - это их эффективность и безопасность. Этим вопросам посвящают специальные доклинические исследования, на основе которых принимаются решения относительно возможности использования определенного лекарственного средства у детей различных возрастных периодов. При отсутствии таких исследований в инструкции к лекарственным препаратам обычно указано, что они противопоказаны к применению в детском возрасте. Известно, что реакции детского организма на прием лекарств значительно отличаются от реакций взрослого человека, что обусловлено особенностями детского организма. В связи с этим проблема создания лекарств для детей является одной из самых актуальных и сложных, ее фармацевтические аспекты ограничиваются не только количественными характеристиками (дозирование), но и качественными показателями (лекарственная форма, технология и др.), учитывающими все анатомо-физиологические особенности организма ребенка. Очень важно, чтобы лекарства для детей отличались высокой терапевтической эффективностью, минимальным количеством побочных эффектов, микробиологической чистотой и удобством применения, сочетающиеся с необходимой точностью дозирования. Огромное значение для детских пероральных лекарственных средств имеет вкус и запах. Любая из этих органолептических составляющих может привести к снижению комплайентности (приверженности к лечению), а нередко и к категорическому отказу ребенка от приема препарата.

Использование таких форм облегчает применение лекарств и  дает более ощутимый результат в  лечении.

 

 

ГЛАВА 1 . ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ.

Лекарственная форма - это  удобная для применения форма, придаваемая  лекарственному средству или лекарственному растительному сырью (порошок, таблетки, аэрозоль и др.) и обеспечивающая необходимый лечебный эффект.

Один и тот же лекарственный  препарат часто производится в разных формах, используемых при тех или  иных показаниях. Например, многие обезболивающие препараты производятся как в  форме таблеток, так и в виде растворов для инъекций. При инъекции препарат поступает сразу в кровь, поэтому его действие начинается быстро и более выражено. Это свойство используется, например, для снятия сильных послеоперационных болей, для быстрой ликвидации воспалительного  процесса, для ускорения действия антибиотиков.

В настоящее время в  мире существует более 50 видов лекарственных  форм, которые различаются внешним  видом, способами изготовления и  применения. Важное значение имеет также форма выпуска лекарства, т. е. дозировка, фасовка и упаковка конкретной лекарственной формы. Подробная информация о форме выпуска содержится в инструкции к препарату, а также в специализированных медицинских справочниках.

За последние годы широкое  распространение, особенно за рубежом, получили новые лекарственные формы. Стабильны и удобны при транспортировке  ароматизированные «сухие суспензии» и «сухие эмульсии» — сухие  смеси порошков лекарственных, корригирующих  и эмульгирующих или суспендирующих веществ (суспендирование или эмульгирование их производят непосредственно перед  приемом). В таком виде отпускают  многие антибиотики, гормоны, витамины. Большое внимание уделяется созданию Л. ф. с заданными свойствами, т. е. с определенной терапевтической  направленностью. К таким Л. ф. относятся  спенсулы — гранулы, покрытые различными оболочками, способные растворяться (распадаться) в определенной среде  и в заданное время. Многие классические Л. ф. вытесняются интенсивно и быстро действующими ингаляционными Л. ф., прежде всего аэрозолями (взвеси твердых  и жидких частиц в газовой среде), применяемыми при помощи ингалятора.

Действие лекарственных  веществ в значительной степени  зависит от лекарственной формы. Так, сульфат атропина, введенный внутрь в виде порошка, всасывается через 20—30 мин., в виде пилюль — через 30—40 мин., а при инъекции — через 1—3 мин. Инсулин полностью разрушается протеолитическими ферментами, поэтому его нельзя назначать в пероральных Л. ф. Правильно подобранная форма, таким образом, обеспечивает лучшее действие лекарственного вещества, а неудачная может уменьшить его, а иногда даже нанести вред больному. При этом большое значение имеют методы приготовления Л. ф. Например, применяя в одной и той же форме различные вспомогательные вещества, можно получить лекарства с разной силой, а иногда и различным характером действия. Введение в Л. ф. незначительных количеств поверхностноактивных веществ способствует резкому повышению всасываемости, а следовательно, и силы действия лекарственных веществ. Обратный эффект — получение неактивной формы — дает, например, замена свиного сала вазелином в мази с йодидом калия, действие которого может проявляться только после всасывания мази.

До недавнего времени  большинство Л. ф. изготовляли в  аптеках ex tempore. В настоящее время  стало возможным производство Л. ф. по утвержденным стандартным прописям — так называемых готовых Л. ф. Внедрение в медицинскую практику готовых Л. ф. повысило качество лекарств, удешевило их производство, резко  разгрузило аптеки и ускорило получение  лекарств больными. Теперь в аптеках  готовят лишь лекарства по индивидуальным прописям, а также нестойкие Л. ф. (настои, отвары, слизи, эмульсин, пилюли).

При выборе лекарственных  форм следует руководствоваться  физико-химическими свойствами лекарственного вещества, степенью его устойчивости, состоянием и возрастом больного, возможностью применения лекарства  в зависимости от окружающих больного условий и пр. Растворы, например, хорошо дозируются и принимаются, но многие лекарственные вещества в  растворенном виде нестойки при хранении; кроме того, растворы неудобны в  условиях походной обстановки. Настои, отвары, слизи, эмульсии нестойки, и  поэтому прописываемые количества не должны превышать трехдневной  потребности (при условии хранения в прохладном месте). Порошки, таблетки дозируются точнее, чем растворы, но их не рекомендуется назначать больным  с резкими воспалительными или  язвенными процессами желудочно-кишечного  тракта, с нарушением акта глотания, больным в бессознательном состоянии, маленьким детям. Для детей предпочтительны  жидкие Л. ф. Страдающим хроническими болезнями  целесообразно назначать лекарства  в форме таблеток, драже, пилюль, которые удобно иметь при себе и принимать в любых условиях. При прописывании лекарств внутрь необходимо заботиться об улучшении их вкуса. Больным, отрицательно реагирующим на пероральные лекарственные формы, показано ректальное введение лекарств, исключающее такие побочные явления, как тошнота, рвота и др.

 

 

ГЛАВА 2.  ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ

ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

 

Лекарственные формы с  модифицированным действием – это  лекарственные формы, характеризующиеся  измененными по сравнению с обычной  формой временем наступления эффекта, продолжительностью и выраженностью  действия лекарственных средств.  
 
В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают:  
2.1 - лекарственные формы с контролируемым высвобождением; 

       2.1.1.-с  периодическим высвобождением.

       2.1.2.-с  непрерывным высвобождением.

       2.1.3.-с  отсроченным высвобождением.

       2.1.4.- Микрокапсулы.

       2.1.5.-Микросферы

 

 
2.2 - лекарственные формы пролонгированные.

       2.2.1.- лекарственные  формы депо.

       2.2.2.-  лекарственные формы ретард.

       
 

 

2.1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

 
В настоящее время в медицине известны новые системы с контролируемым (регулируемым) высвобождением лекарственных веществ. Такие системы имеют ряд преимуществ перед традиционными лекарственными формами — они обеспечивают постоянство концентрации и фармакодинамики лекарства при сниженной курсовой дозе, с их помощью устраняется раздражающее действие лекарственных веществ и снижаются вторичные нежелательные реакции. 

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением (: лекарственные формы  с управляемым высвобождением, лекарственные  формы с программируемым высвобождением) – это группа лекарственных форм с модифицированным высвобождением, характеризуемых удлинением времени поступления лекарственного вещества в биофазу и его высвобождением, соответствующем реальной потребности организма. 

Выделяют лекарственные формы:

       2.1.1.- с периодическим высвобождением.

       2.1.2.-с  непрерывным высвобождением.

       2.1.3.-с  отсроченным высвобождением.

       2.1.4.- Микрокапсулы.

       2.1.5.-Микросферы

 
 
2.1.1. Лекарственные  формы с периодическим высвобождением 

Лекарственные формы с  периодическим высвобождением (синоним - лекарственные формы с прерывистым высвобождением) - это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм лекарственное вещество высвобождается порциями, что по - существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства.  
 
В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта. 
 
Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз лекарственного вещества, находящегося в нём, то есть от числа слоёв таблетки. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и таблетки многослойные. 
 

2.1.2. Лекарственные  формы с непрерывным высвобождением 

Лекарственные формы с  непрерывным высвобождением - это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, так как обеспечивают постоянную концентрацию лекарственного вещества в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями. 
К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и другие. 
 

2.1.3. Лекарственные  формы с отсроченным высвобождением 

Лекарственные формы с  отсроченным высвобождением - это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия лекарственного вещества. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

                                                 

  2.1.1. Микрокапсулы 

 

Микрокапсулы — капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 мкм до 2 мм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. В фармацевтической промышленности микрокапсулы нашли наиболее широкое применение. В процессе микрокапсулирования:

Микрокапсулирование - это  процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Размер заключенных  в микрокапсулу частиц может колебаться в широких пределах: от 1 до 6500 мкм, т.е. до размера мелких гранул или  капсул (6,5 мм). Наиболее широкое применение в медицине нашли микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Современная технология дает возможность наносить покрытия на частицы размером менее 1 мкм.

• стабилизируют неустойчивые препараты (витамины, антибиотики, вакцины, сыворотки, ферменты),
• маскируют вкус горьких и тошнотворных лекарственных веществ (касторовое масло, рыбий жир, экстракт алоэ, кофеин, хлорамфеникол, бензедрин),
• превращают жидкости в сыпучие продукты,
• регулируют скорость высвобождения или обеспечивают высвобождение фармацевтических препаратов в нужном участке желудочно-кишечного тракта,
• изолируют несовместимые препараты,
• улучшают сыпучесть,
• создают новые типы продуктов диагностического назначения (капсулированные нестабильные реагенты для анализа крови и мочи, терморегистрирующие пленки, а также уголь и ионообменные смолы).