Контрольная работа по "Фармакологии"

Этаперазин – нейролептик, подобный аминазину, однако, противорвотный эффект его превышает аминазин, а противогистаминное, спазмолитическое и атропиноподобное действие меньше.

Метеразин – по седативному, спазмолитическому, противогистаминному, миорелаксирующему, гипотензивному действию уступает аминазину, но у него преобладает противорвотное действие.

Трифтазин имеет более избирательное антипсихотическое действие с менее выраженным седативным эффектом, противорвотный эффект сильнее, чем у аминазина, а периферические эффекты слабее выражены.

Хлорпротиксен представляет группу нейролептиков производных тиоксантена. По антипсихотическому действию уступает аминазину, в его эффекте присутствует антидепрессантный компонент, выраженный седативный эффект и противорвотное действие.

К группе нейролептиков производных бутирофенона относятся галоперидол и дроперидол.

Галоперидол эффективен в лечении психических заболеваний. Действие развивается быстро и сохраняется длительный период. Антипсихотическое действие сочетается с седативным эффектом и умеренно выраженным противорвотным. Периферическое действие практически отсутствует (ганглиоблокирующее, атропиноподобное, a-адреноблокирующее). При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, кожные реакции, угнетение лейкопоэза.

Дроперидол отличается непродолжительным действием. Часто используется для нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом).

Сульпирид – производное замещенных бензамидов. Избирательно блокирует дофаминовые Д2-рецепторы. Обладает антипсихотическим действием, противорвотным и незначительным седативным эффектом. Иногда при приеме препарата возникает гипотензия, однако, экстрапирамидные расстройства не наблюдаются.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4.Противопротозойные средства. Классификация  противомалярийных средств по  спектру действия. Механизмы действия  и фармакологические эффекты  отдельных препаратов, показания  к применению, побочные эффекты. Препараты для индивидуальной  профилактики малярии. Препараты  других групп, используемые в  терапии малярии.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В целях удобства клинико-фармакологической характеристики противопротозойные препараты можно разделить на две группы: противомалярийные и применяемые при других протозойных инфекциях.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Особенности клинического применения препаратов связаны с их действием на различные формы (стадии развития) плазмодия.

Шизонтоцидные препараты эффективны в отношении эритроцитарных форм, непосредственно ответственных за клинические симптомы малярии. Препараты, действующие на тканевые формы, способны предупреждать отдаленные рецидивы инфекции.

Гаметоцитоцидные средства (то есть активные по отношению к половым формам плазмодия) препятствуют заражению комаров от больных людей и, следовательно, предотвращают распространение малярии.

Споронтоциды, не оказывая прямого влияния на гаметоциты, приводят к нарушению цикла развития плазмодия в теле комара и тем самым также способствуют ограничению распространения заболевания.

ХИНОЛИНЫ

К хинолинам, которые являются старейшей группой противомалярийных препаратов, относятся хлорохин, гидроксихлорохин, хинин, хинидин, мефлохин и примахин.

ХЛОРОХИН

Делагил, Хингамин

Синтетический 4-аминохинолин. В течение многих лет имел наиболее широкое применение для лечения и профилактики малярии. В настоящее время используется более ограниченно в связи с развитием резистентности P.falciparum (возбудитель тропической малярии, характеризующейся наиболее тяжелым злокачественным течением) в большинстве эндемичных по малярии регионов земного шара: Африке, Юго-Восточной Азии, Индии и Южной Америке.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи. Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем концентрации хлорохина в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100-300 раз выше, чем в нормальных. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в активном состоянии. Т1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат обладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже лет после отмены.

Нежелательные реакции

При лечении и профилактике малярии наблюдаются редко, чаще - при длительном применении у больных ревматоидным артритом.

Диспептические и диспепсические расстройства.

Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко).

Кожа - сыпь, зуд (чаще у африканцев), обострение псориаза и экземы.

Депигментация волос - появление седых прядей.

Показания

Малярия - лечение и профилактика (следует помнить о широко распространенной резистентности P.falciparum). Поскольку хлорохин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P.vivax и P.ovale.

Внекишечный (печеночный) амебиаз - в сочетании с дегидроэметином.

Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) - в качестве базисного препарата.

Противопоказания

Заболевания сетчатки.Псориаз.Порфирия.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора.

 

ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Плаквенил

По многим свойствам близок к хлорохину. У малярийных плазмодиев отмечается перекрестная резистентность к обоим препаратам.

Отличия от хлорохина:

несколько ниже биодоступность (74%);

согласно некоторым данным, лучше переносится.

Показания

Малярия (однако опыт применения по сравнению с хлорохином значительно меньше).

Ревматоидный артрит.

Фотодерматиты.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

 

ХИНИН

Алкалоид коры хинного дерева. Первый эффективный противомалярийный препарат. После введения в клиническую практику хлорохина использовался редко, но в последние годы в связи с широким распространением хлорохинорезистентных штаммов P.falciparum частота применения хинина вновь возросла. Обладает слабым анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Спектр активности

Быстрый и мощный эффект в отношении эритроцитарных форм всех типов малярийного плазмодия. Умеренно действует на гаметоциты P.vivax, P.ovale и P.malariae.

Нежелательные реакции

Хинин является довольно токсичным препаратом, нежелательные реакции отмечаются у 25-30% пациентов.

«Цинхонизм»* - звон в ушах, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение, тошнота; в более тяжелых случаях - рвота, боли в животе, диарея.

Кардиотоксичность - боли в сердце, аритмии, блокады, снижение сократимости миокарда (может сопровождаться гипотензией, особенно при парентеральном введении).

Гепатотоксичность - гипопротромбинемия, гепатит.

Курареподобное действие - у пациентов с миастенией возможны тяжёлые дыхательные расстройства.

Матка - усиление сократимости миометрия.

Гематотоксичность - тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. При тяжелой тропической малярии возможен массивный гемолиз с гемоглобинурией - так называемая «лихорадка черной воды» (blackwater fever, англ.).

Гипогликемия - обусловлена усилением выработки инсулина; наиболее часто при тяжелой тропической малярии, когда дополнительным фактором является активное потребление глюкозы P.falciparum.

Местные реакции - при приеме внутрь очень горький вкус; при внутримышечном введении резкая болезненность, возможно развитие абсцессов, некроза ткани.

Показания

Хлорохинорезистентная тропическая малярия - в сочетании с тетрациклином, доксициклином, клиндамицином или пириметамином/сульфадоксином.

Ночные судороги икроножных мышц.

Предупреждения

Следует учитывать, что хинин не приводит к полному излечиванию малярии, так как не действует на тканевые формы плазмодия. Не применяется для профилактики.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,2 г, 0,25 г, 0,3 г и 0,5 г; ампулы по 1 мл 50% раствора.

 

ХИНИДИН

Правовращающий изомер хинина. По многим свойствам близок к хинину. Как и последний, способен действовать на хлорохинорезистентные штаммы P.falciparum.

Главные отличия от хинина:

обладает более выраженной противомалярийной активностью;

более токсичен.

Показания

Тяжёлые осложненные формы хлорохинорезистентной тропической малярии, требующие парентерального лечения (используется хинидина глюконат).

Нарушения ритма сердца (чаще при мерцательной аритмии).

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 80 мг/1 мл хинидина глюконата.

 

МЕФЛОХИН

Лариам

Синтетический препарат, близкий по структуре к хинину и хинидину.

Спектр активности

Действует только на эритроцитарные формы всех типов малярийного плазмодия. Главное клиническое значение мефлохина заключается в активности против штаммов P.falciparum, резистентных к хлорохину и пириметамину/сульфадоксину.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 80-85%, причем пища улучшает всасывание. Хорошо распределяeтся, в высоких концентрациях накапливается в эритроцитах. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно со стулом. Часть препарата подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Т1/2 - 2-4 недели, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

Диспептические и диспепсические расстройства.

Нейропсихические реакции (дозозависимые: чаще при применении лечебных доз, чем профилактических; преимущественно у женщин) - общая слабость, головокружение, нарушения равновесия, парестезии, полинейропатии; в тяжелых случаях судороги, неврозы, чувство страха, психозы с галлюцинациями, нарушение цикличности сна и бодрствования. 
Меры профилактики: не назначать пациентам с эпилепсией и психическими заболеваниями.

Кардиотоксичность - аритмии, блокады.

Показания

Малярия - лечение и профилактика, особенно в регионах, где распространены полирезистентные штаммы плазмодиев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

 

ПРИМАХИН

Синтетический 8-аминохинолин.

Спектр активности

Малярийные плазмодии: тканевые формы P.vivax и P.ovale; 
умеренно активен против эритроцитарных форм P.vivax и гаметоцитов всех типов плазмодия, но это не имеет клинического значения.

Нежелательные реакции

Диспептические расстройства (чаще при приеме натощак).

Гематотоксичность - гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, лейкоцитоз, реже лейкопения или агранулоцитоз.

Показания

Радикальное излечивание малярии, вызванной P.vivax и P.ovale (в сочетании с хлорохином).

Профилактика хлорохинорезистентной малярии.

Профилактика рецидивов малярии, вызванной P.vivax и P.ovale, у лиц, вернувшихся из эндемичных зон.

Пневмоцистная пневмония (в сочетании с клиндамицином).

Формы выпуска

Таблетки по 0,003 г, 0,009 г и 0,015 г.

 

 

 

 

 

 

 

 

5. Выписать в рецептах  по конкретным показаниям следующие  препараты:

Анальгин в ампулах и таблетках, Амлодипин, Синафлан, Оксацилина натриевая соль

Rp. Tb.Analgini 0.5 №10

S. По 1 таблетке при болях.

 

Rp. Sol. Analgini 50% - 2 ml

D.t.d. N 10 in amp.

S. По 2 мл внутримышечно 2-3 раза в день при болях.

 

Rp. Tb.Amlodipini 0.005 №10

S. По 1 таблетке 1 раз в день для лечения гипертензии.

 

Rp. Unguenti “Synaflan” 15,0

D.t.d. N 1 in tub.

S. Наносить на пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в день при аллергии.

 

 

Rp. Tb. Oxacillini natrii 0,5 №30

S. По 1 таблетке 4 раза в день за час до еды в течение 7 дней для лечения пневмонии

 

 

 

 

 

 

 

 

Список литературы

1.   Анисимова Н.Б., Литвинова Л.И., Клиническая фармакология.- Ростов – на – Дону: «Феникс», 2005 – 380с.

2.   Виноградова И.А., Шевченко А.И., Шурыгина Е.В., Общая рецептура: Учебное пособие.- М.: Медицина, 2000 – 192с.

3.   Гаевый М.Д., Петров В. И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., Фармакология с рецептурой: Учебник – 5-е изд. испр. и доп. – М.: ИКЦ «МарТ», 2007 – 448с.

4.   Клиническая фармакология: Учебник/Под ред. В.Г. Кукеса – 3-е издание перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР Медиа, 2006 – 944с.