Контрольная работа по "Фармакологии"

Эффект минеральных вод зависит от содержания анионов сульфата (SO42-), связанных с катионами магния (Mg2+) и натрия (Na+), имеющими желчегонное действие. Минеральные соли способствуют также повышению коллоидной устойчивости желчи и ее текучести. Например, ионы Ca2+, образуя комплекс с желчными кислотами, понижают вероятность возникновения труднорастворимого осадка.

Минеральные воды обычно употребляют в теплом виде за 20–30 мин до еды.

К гидрохолеретикам относят также салицилаты (натрия салицилат) и препараты валерианы.

II.А. К  холекинетикам относят средства, которые повышают тонус и двигательную функцию желчного пузыря, снижают тонус общего желчного протока.

Холекинетическое действие связано с раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника. Это приводит к рефлекторному повышению выделения эндогенного холецистокинина. Холецистокинин — полипептид, вырабатывающийся клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Основные физиологические функции холецистокинина — стимулирование сокращения желчного пузыря и секреции пищеварительных ферментов поджелудочной железой. Холецистокинин попадает в кровь, захватывается печеночными клетками и секретируется в желчные капилляры, оказывая при этом непосредственное активирующее влияние на гладкую мускулатуру желчного пузыря и расслабляя сфинктер Одди. В результате происходит поступление желчи в двенадцатиперстную кишку и устраняется ее застой.

Желчегонное действие оказывает магния сульфат при пероральном приеме. Раствор магния сульфата (20–25%) назначают внутрь натощак, а также вводят через зонд (при дуоденальном зондировании). Кроме того, магния сульфат оказывает и холеспазмолитическое действие.

Многоатомные спирты (сорбитол, маннитол, ксилит) оказывают как холекинетическое, так и холеретическое действие. Они благоприятно влияют на функцию печени, способствуют нормализации углеводного, липидного и других видов обмена, стимулируют выделение желчи, вызывают высвобождение холецистокинина, расслабляют сфинктер Одди. Применяются многоатомные спирты при проведении дуоденального зондирования.

Холекинетическим действием обладают также оливковое и подсолнечное масло, растения, содержащие горечи (в т.ч. одуванчик, тысячелистник, полынь и др.), эфирные масла (можжевельник, тмин, кориандр и др.), экстракт и сок плодов клюквы, брусники и др.

II.Б. К  холеспазмолитикам относятся ЛС с различным механизмом действия. Основной эффект при их применении — ослабление спастических явлений в желчевыводящих путях. м-Холинолитики (атропин, платифиллин), блокируя м-холинорецепторы, оказывают неселективное спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в т.ч. в отношении желчевыводящих путей.

Папаверин, дротаверин, аминофиллин — оказывают непосредственное (миотропное) действие на тонус гладкой мускулатуры.

Холеспазмолитическим действием обладают также другие ЛС. Однако они редко применяются в качестве желчегонных средств. Так, нитраты расслабляют сфинктер Одди, нижний пищеводный сфинктер, снижают тонус желчевыводящих путей и пищевода. Для продолжительной терапии нитраты непригодны, т.к. имеют выраженные системные побочные эффекты.

Показаниями к назначению холеретиков являются хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, в т.ч. хронический холецистит и холангит, применяют их при дискинезии желчевыводящих путей, при лечении запоров. При необходимости холеретики комбинируют с антибиотиками, анальгетиками и спазмолитиками, со слабительными средствами.

В отличие от других желчегонных ЛС, препараты, содержащие желчные кислоты и желчь, являются средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

Холекинетики вызывают повышение тонуса желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди, поэтому их назначают в основном при гипотонической форме дискинезии желчевыводящих путей. Показаниями к их применению являются атония желчного пузыря с застоем желчи при дискинезии, хроническом холецистите, хроническом гепатите, при анацидных и сильных гипоацидных состояниях. Их используют также при проведении дуоденального зондирования.

Холеспазмолитики назначают при гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей и при желчно-каменной болезни. Их применяют для купирования болевого синдрома умеренной интенсивности, часто сопровождающего патологию желчевыводящих путей.

Холеретики противопоказаны при острых гепатите, холангите, холецистите, панкреатите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, при желчно-каменной болезни с закупоркой выводящих протоков, при обтурационной желтухе, а также при дистрофических поражениях паренхимы печени.

Холекинетики противопоказаны при острых заболеваниях печени, при наличии камней в желчном пузыре, при обострении гиперацидного гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

 

Гепатопротекторы  −  препараты, защищающих печень от повреждающего воздействия экзогенных или эндогенных факторов и/или ускоряющих ее нормальную регенерацию.

Гепатопротекторы делятся на несколько групп.

Эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ).

Применение гепатопротекторов данной группы обосновано при алкогольной болезни печени на стадии стеатоза и хронического невирусного гепатита, а также лекарственных и токсических поражениях печени. Эффективность лишь при вирусной составляющей воспаления печени не доказана, однако есть данные о роли ЭФЛ в замедлении синтеза коллагена и повышении активности коллагеназы, что лежит в основе антифибротического эффекта.

Силимарин

В последние годы интерес к силимарину вызван обнаруженными у него антифибротическими свойствами. На экспериментальных моделях продемонстрировано замедление под влиянием силимарина скорости фиброзной трансформации ткани печени, что связывается как с повышением клиренса свободных радикалов, так и с непосредственным подавлением синтеза коллагена. Однако силимарин  применяют преимущественно при токсических поражениях печени. Антифибротическое действие при вирусных гепатитах не доказано.

Адеметионин

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — природное вещество, эндогенно синтезируемое из метионина и аденозина. Наиболее убедительные клинические результаты применения адеметионина получены при алкогольной болезни печени. Помимо достоверного снижения уровня билирубина, АЛТ и ГГТ, имеются данные о повышении выживаемости больных алкогольным циррозом. Другая область применения адеметионина — холестатические заболевания печени, при которых удается достичь значительного уменьшения зуда и снижения ферментов холестаза. Имеются сведения о выраженном положительном эффекте адеметионина при лекарственном холестазе, в том числе обусловленном применением интерферона-альфа, используемого в терапии гепатита В и С.

Урсодезоксихолевая кислота

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) — вещество, относящееся к группе гидрофильных желчных кислот, обладающее выраженными антихолестатическими и гепатопротективными свойствами. Механизмы действия УДХК сложны и на сегодняшний день окончательно не изучены. УДХК снижает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и уменьшения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи посредством образования с ним жидких кристаллов; снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. УДХК  применяется при заболеваниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом, а также с целью растворения холестериновых желчных камней. Согласно Российскому консенсусу по гепатиту С, УДХК в лечении ХГС является вспомогательным средством. Основным показанием для назначения УДХК следует считать наличие холестаза. Сочетание с интерферонами не увеличивает эффективность альфа-интерферонов в отношении элиминации ВГС, но может уменьшить частоту биохимического рецидива заболевания.·

Препараты растительного происхождения чаще всего содержат в своем составе стандартизованный экстракт флавоноидов расторопши пятнистой. Препараты оказывают мембраностабилизирующее действие, препятствуя проникновению токсинов в клетки печени. Благодаря фенольной структуре способны связывать радикалы и прерывать процессы перекисного окисления липидов. Они стимулируют и систему антиоксидантной защиты, способствуя повышению содержания восстановленного глутатиона в печени, а также синтез белка, ускоряют регенерацию поврежденных гепатоцитов; в эксперименте отмечается их антифибротическое действие.

Спазмолитическим, желчегонным и гепатопротекторным эффектом обладает также экстракт листьев артишока, действие которого обусловлено наличием фенольных соединений, бета-каротина, витаминов, инулина, в связи с чем препарат благоприятно влияет на липидный обмен, повышает антитоксическую функцию печени и почек. Показания к применению препаратов из артишока — дискинезия желчных путей по гипокинетическому типу, хронический некалькулезный холецистит, хронический токсический гепатит, неалкогольный стеатогепатит, цирроз печени. Препарат не рекомендуется использовать при желчнокаменной болезни, остром гепатите и синдроме холестаза.

В качестве гепатопротектора в последние годы широко рекомендуется комплекс естественных антиоксидантов из семян тыквы. В эксперименте они обладают мембраностабилизирующими свойствами, ускоряют регенерацию паренхимы поврежденной печени. Масло семян тыквы изменяет химический состав желчи, обладает легким желчегонным действием. Однако следует отметить, что убедительных клинических доказательств высокой эффективности препарата как гепатопротектора пока не получено. В связи с этим биологически активные вещества семян тыквы можно отнести к средствам профилактической и комплексной терапии заболеваний гепатобилиарной системы.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3.Нейролептики. Классификация по  химической структуре. Фармакологические  эффекты и механизмы действия  аминазина и других нейролептиков в сравнении с ним. Показания к применению препаратов группы, побочные эффекты, противопоказания.

С точки зрения особенностей действия и клинического применения нейролептики подразделяют на 2 группы.

1. Нейролептики-антипсихотики (трифтазин, фторфеназин, галоперидол, сульпирид), которые оказывают антигаллюцинаторное и антибредовое действие, устраняют тревогу, страх, не влияя на положительные эмоции, не вызывая безразличие к окружающему.

2. Нейролептики-атарактики (аминазин, дроперидол, клозапин), подавляющие страх, тревогу, агрессивность, угнетают положительные эмоции (радость, удовольствие), вызывают атараксию (безразличие, равнодушие).

Обе группы препаратов обнаруживают очень много общих свойств. Сильнее, чем транквилизаторы, они притупляют внимание, замедляют мышление, ухудшают запоминание. Все препараты потенцируют эффекты психотропных средств угнетающего типа действия: наркозных и снотворных, наркотических анальгетиков, снижают температуру тела (ниже нормы на 1-3о С), подавляют многие интероцептивные рефлексы. Оказывают угнетающее действие на триггерную зону рвотного центра, проявляя противорвотный эффект.

Большинство нейролептиков (аминазин, дроперидол, клозапин) имеют a-адреноблокирующие свойства, прямое угнетающее действие на сосудодвигательный центр, а также способность к подавлению интероцептивных сосудосуживающих рефлексов. Все это способствует развитию гипотензии. В различной степени выраженности отмечается у нейролептиков антигистаминное действие.

Показания.

Психозы с выраженной продуктивной симптоматикой, маниакальные состояния.

В качестве противорвотных средств при рвоте “центрального происхождения” (токсикоз беременных, отравления, лучевая болезнь, химиотерапия онкобольных). При икоте, тошноте.

Для нейролептанальгезии – современного способа обезболивания, основанного на комбинированном применении нейролептиков с наркотическими анальгетиками (чаще дроперидол с фентанилом в форме препарата таламонал).

Травматический и ожоговый шок (для улучшения перфузии органов).

Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам и этиловому спирту.

Самым характерным представителем нейролептиков фенотиазинового ряда является аминазин.

Аминазин имеет широкий спектр действия. Препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, однако, вызывает экстрапирамидные расстройства.

Фармакокинетика. Вводят аминазин энтерально и парентерально. При местном действии препарат оказывает раздражающий эффект, сменяющийся местноанестезирующим. Продолжительность действия приблизительно 6 часов. В пищеварительном канале всасывается аминазин плохо. Значительная часть препарата биотрансформируется. Выводится препарат почками и кишечником медленно.

Фармакодинамика. Аминазин уменьшает нисходящее облегчающее влияние ретикулярной формации на спинальные рефлексы. Угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса приводит к снижению двигательной активности и миорелаксирующему действию препарата. Аминазин оказывает противорвотное действие, противотошнотное и противоикотное действие, потенцирует действие нейротропных средств, обладает гипотензивным эффектом, что связано с блокадой a-адренорецепторов, спазмолитическими свойствами, со снижением силы сердечных сокращений. У аминазина отмечается также и противоаритмическое действие.

Побочные эффекты. При длительном применении аминазина развивается привыкание ко многим эффектам, кроме антипсихотического. К побочным эффектам можно отнести экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), раздражающее действие на кожу и слизистые в местах введения, нарушения эндокринной системы (снижение функции надпочечников и половых желез), тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, усиливается потоотделение, сухость во рту, мидриаз, снижение моторики кишечника и мочевого пузыря, повышение внутриглазного давления, поражение печени, застойная желтуха, аллергические реакции (зуд, сыпь, экзема), изменения со стороны крови – агранулоцитоз и гемолитическая анемия, помутнение роговицы и хрусталика.