Клиническая фармакология и фармакотерапия

3.механизм действия и  локализация действия

4. Сравнительная характеристика  с препаратами той же фармакологической  группы

5. Показания к применению

6. Побочные эффекты

7. Выписать в рецепте.

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что лозартан вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Полагают, что это связано с фармакологически опосредованным влиянием лозартана на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком у человека. Однако в исследованиях на крысах лозартан и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке в значительных концентрациях

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, 
показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ

Противопоказания

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

 

Rp.: Losartani 50 mg

        D.t.d  №30 in tab.

        S. По 1 табл. утром

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3.Ответьте на вопросы:

3.1. Органами-мишенями для женских  половых гормонов являются все  органы из перечисленных, кроме:

А. матка 

Б молочные железы 

В. маточные трубы  

Г. ткань поджелудочной железы 

Д. эпителий кожи и слизистых оболочек

 

3.2. Выберите антидиабетический ЛП для приема внутрь:

А. инсулин- ленте     

Б. мерказолил  

В. глибенкламид

Г. окситоцин

 

3.3.Действие  паратиреоидного  гормона  на  ткани-мишени  опосредуется  мембранными рецепторами, которые:

А. сопряжены с G-белками

Б. связаны с ионными каналами

В. являются рецепторами с ферментативной активностью

Г. являются рецепторами, связанными с нуклеиноваыми кислотами

 

3.4. Выберите препарат гормонов  щитовидной железы:

А. мерказолил 

Б. лиотиронин 

В. пропилтиоурацил

 Г. йодомарин

 

3.5.Решите ситуационную задачу. Пациент страдает СД 2 типа. Какой из психотропных препаратов ему не следует применять, кратко обоснуйте, почему:

    А. амитриптилин (Амиксид)

Б. глицин (Глицин)

В. морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол (Афобазол)

Г. сертралин (Золофт)

 

Амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом, кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4. Ситуационные задачи: (подробное обоснование)

1  Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникала отрыжка воздухом («феномен шампанского»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги?  Объясните механизм развития побочных эффектов

Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство натрия гидрокарбонат.

Фармакологическое действие - антацидное, муколитическое, отхаркивающее, восстанавливающее щелочное состояние крови.

В желудке при приеме внутрь взаимодействует с соляной кислотой желудочного сока и вызывает ее нейтрализацию. Снижает кислотность желудочного сока, облегчает боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антацидный эффект развивается быстро, но является кратковременным. Образующийся в реакции нейтрализации углекислый газ обусловливает неприятные ощущения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку, а также возбуждает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина с вторичной активацией секреции.

При приеме внутрь быстро всасывается. Ионы натрия и угольной кислоты включаются в метаболический цикл. Всосавшись в кровь, сдвигает КЩС в сторону алкалоза, способствует выделению ионов натрия и хлора, усилению осмотического диуреза, ощелачивает мочу (предупреждает выпадение в осадок солей мочевой кислоты в мочевыводящей системе). Сдвиг КЩС в сторону алкалоза при обычном кратковременном курсе лечения не сопровождается клиническими симптомами, но при почечной недостаточности или при длительном применении, может значительно ухудшать состояние. У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек избыточное поступление в организм натрия вызывает отеки и сердечную недостаточность.

 

2. В отделение реанимации доставлен мальчик 5 лет. Жалобы на боли в животе, тошноту, рвоту, понос с кровью. В беседе с родителями выяснилось, что ребенок, играя с сестрой «в поликлинику», принял несколько таблеток препарата железа. Вызвана бригада скорой помощи, ребенок госпитализирован. Какой препарат следует применить при отравлении препаратами железа? Укажите механизм его действия.

Препарат применяемый при отравлении препаратами железа - дефероксамин

Механизм действия - комплексообразующий. Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Образует стабильный комплекс с железом, предотвращая его вступление в дальнейшие реакции: связывает железо ферритина и гемосидерина (но не трансферрина), 100 частей дефероксамина (по весу) связывает 5 частей железа; не взаимодействует с железом цитохрома, миоглобина и гемоглобина. Циркулирует в крови и медленно метаболизируется ферментами плазмы (не все пути биотрансформации выяснены). Легко выводится почками, некоторое количество выделяется в ЖКТ с желчью и экскретируется с фекалиями. Не вызывает увеличения экскреции электролитов и микроэлементов.

 

 

 

Влияние адреномиметиков (А) и (Б) на АД и тонус бронхов

5. АД     Бронхи
		препарат А	препарат Б

 

Назовите препараты А и Б.  К каким группам препаратов  они относятся? Какие механизмы лежат в основе повышения АД при введении данных препаратов? Объясните, почему в отличие от препарата Б введение препарата А понижает тонус бронхов

Препарат А - адреналин. Группа - б,в - адреномиметики.

Механизм: Действие адреналина при введении в организм связано с прямым стимулирующим влиянием на в1 -, в2 -, б1 - и б2 - адренорецепторы органов и тканей. в-адренорецепторы проявляют большую чувствительность к адреналину, чем б-адренорецепторы.

Вследствие стимуляции б1 - и б2 - адренорецепторов адреналин оказывает сосудосуживающее действие и как следствие повышает артериального давления.

Стимуляция адреналином в2-адренорецепторов приводит к расширению сосудов. Поскольку в2-адренорецепторы более чувствительны к адреналину, при введении небольших доз адреналина происходит расширение сосудов, в которых преобладают в2-адренорецепторы (например, сосудов скелетных мышц) и общее периферическое сопротивление снижается.

При введении более высоких доз адреналина сначала проявляется его действие на б-адренорецепторы -- при этом происходит сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и в меньшей степени сосудов скелетных мышц. При снижении концентрации адреналина в крови начинает преобладать его действие на в2-адренорецепторы (действие на б-адренорецепторы уменьшается), в этом случае сосудосуживающее действие адреналина (повышение общего периферического сопротивления) сменяется более продолжительным сосудорасширяющим действием (снижением общего периферического сопротивления), что связано с более продолжительным действием адреналина на в2-адренорецепторы по сравнению с его действием на б-адренорецепторы. Адреналин стимулирует в2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, вызывает их расслабление и устраняет бронхоспазм.

Так как адреналин может повышать артериальное давление и расширять бронхи, его применяют при анафилактическом шоке и других острых аллергических реакциях. При анафилактическом шоке адреналин является препаратом выбора.

Адреналин применяют для купирования приступов бронхиальной астмы. Препарат вводят под кожу - эффект длится около 1 ч. При этом адреналин мало влияет на артериальное давление.