Действие на организм героина и метадона

Действие на организм героина  и метадона

1. История

Героин был впервые синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком, работавшим в медицинской школе при госпитале Св. Марии в Лондоне. 
В качестве лекарственного средства от кашля диацетилморфин был выпущен немецкой фармацевтической компанией «Bayer AG» в 1898 году под торговой маркой «героин». Считается, что название «героин» происходит от слова heroic – «героический». Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию. Этому способствовало то, что героин вызывает спокойную, не безумную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте (при условии его недолгого использования). С 1898 по 1910 год героин продавался как замена морфина и лекарство от кашля для детей. Позже было обнаружено, что героин конвертируется в морфин в печени [Баландин,2008, С. 56]. 
В течение ряда лет медицина не замечала опасности использования героина. В конечном счёте было обнаружено, что некоторые из их пациентов употребляли большие количества героинсодержащих средств от кашля. В 1913 году «Bayer» приостанавливает производство героина. В США всесторонний контроль относительно опиатов был установлен в 1914 году Актом о налоге на наркотики. Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 году федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. Несмотря на это, в мире с 1925 по 1930 годы было продано 34 тонны препарата. 
В немецких (ФРГ) аптеках героин можно было купить до 1971 года. В настоящее время ни одна фирма мира не производит и не продаёт героин как лекарственное средство-- он производится и продаётся только для исследовательских целей. В частности, в каталоге «Fluka» стоимость 5 мг героина составляла 41,7 евро [Пятницкая, 2005, С. 198].

2.Общее описание.

Героин - мощное полусинтетическое  опиатное обезболивающее средство. Химическое имя: диацетилморфин, или диаморфин. Чаще всего используется в виде диацетилморфина. Химическая формула: C21H23NO5 . 
Героин в чистом виде - белый кристаллический порошок. Производимый, в основном, в подпольных условиях. Неочищенный героин имеет желтоватый или серовато-коричневый оттенок и отличается неприятным запахом и горьковатым вкусом. 
Иногда его смешивает с сахаром, что придает кустарному героину сладковатый привкус. Регион происхождения наркотика также влияет на его цвет и состав. Например, так называемый «морской» героин производится в Южной Америке и имеет серовато-белый цвет. Из Юго-Восточной Азии поставляется светло-коричневый «неочищенный сахар», содержащий от 40 до 60% чистого героина. «Коричневый мексиканец» - темно-коричневый порошок в виде гранул – имеет мексиканское происхождение. Так же из Мексики происходит так называемая «черная смола», имеющая характерный запах уксуса. Для кустарного производства героина используют морфин или опийную вытяжку, которую обрабатывают уксусным ангидридом или хлорангидридом уксусной кислоты. На производство одного грамма героина уходит 10 килограммов опия [Сердюкова, 2000, С.78]. 
Героин, полусинтетическое вещество, производное морфина, сильнее 
остальных опиатов в 20— 30 раз и убивает человека в предельно сжатые сроки. 
Героинщик живет несколько лет. Героин вызывает мгновенное привыкание, 
иногда после первой или второй инъекции. Героин по праву считается самым опасным из всех тяжелых наркотиков, из ступивших на эту дорогу редко кто возвращается обратно [Баландин, 2008, С. 58].

3. Действие героина.

Попав в систему кровообращения человека, диацетилморфин превращается в 6-моноацетилморфин (6-МАМ) в течение 10 –15 минут. Диацетилморфин и 6-моноацетилморфин отличаются большей липофильностью, чем морфин, и быстрее преодолевают гематоэнцефалический барьер. Далее 6-МАМ деацетилируется в печени и частично в мозге до морфина. 
Механизм действия героина во многом определяется профилем действия морфина как типичного (эталонного) опиоида, 
Опиоидные рецепторы представляют собой быстрые ионно-канальные рецепторы, которые в норме активируются эндорфинами. Эндорфины являются частью противоболевой системы, призванной контролировать уровень болевых ощущений с целью предотвращения развития болевого шока. Метаболиты героина связываются с опиоидными рецепторами, которые при этом блокируют ионные каналы в клеточной стенке нейронов. Таким образом, наблюдается торможение потенциала действия, происходит активация одних участков нервной системы и торможение других [Сердюкова, 2000, С. 81]. 
Все опиаты, в том числе и героин, имеют определенное структурное сходство с эндорфинами. У эндогенных опиатов структура молекулы позволяет точно взаимодействовать с нужным рецептором. У экзогенных совпадение молекулы и рецептора относительно невелико, что значительно сказывается на эффективности их действия и селективности. Эндорфины, в зависимости от типа, действуют на строго заданную группу рецепторов, а опиаты -- на все сразу. По сравнению с эндорфинами для достижения одинакового эффекта необходимая доза опиатов должна быть больше. 
Центральное влияние диацетилморфина сопровождается седативным эффектом, снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией. Седативное и снотворное действие диацетилморфина выражено сильнее, чем у м-агонистов мепередина, морфина, метадона, кодеина и фентанила. Этот эффект обусловлен наличием ацетильных групп, которые облегчают диффузию через гематоэнцефалический барьер [Баландин, 2008, С. 63]. 
Диацетилморфин является мощным болеутоляющим средством; антиноцицептивное действие реализуется благодаря прямому угнетающему влиянию активных метаболитов на спинальные нейроны. 
Также героин обладает выраженным действием на периферическую нервную систему, что при длительном приеме приводит ко многочисленным вегетативным расстройствам – развивается брадикардия, снижается перистальтика кишечника, повышается тонус сфинктеров, снижается секреторная активность 
Значительную популярность в среде наркоманов, по сравнению с другими опиатами, героин получил благодаря в несколько раз более выраженному чем у морфина наркотическому действию. 
Все симптомы опиумной наркомании относятся и к героину, только развиваются гораздо быстрее и усиливаются некоторыми специфическими свойствами героина. Существуют также некоторые особые, доставляемые только героином, осложнения, такие, как гибель иммунной системы, позволяющая сравнивать действие героина с действием вируса СПИДа. 
Сверхмощное действие героина обусловлено тем, что, в отличие от других опиатов, которые не могут преодолеть гематоэнтефалический барьер и в большом количестве проникать в головной мозг, молекулы героина попадают в мозговую ткань беспрепятственно. Когда в организм героин, наступает состояние умиротворения и дремоты, исчезают чувства голода, холода, страха, беспокойства. Такая эйфория длится 6—8 часов. Героин обычно : вводят внутривенно, иногда курят или вдыхают. 
Героин хуже морфина растворим в воде, но гораздо лучше - в углеводородах. Поэтому, при внутривенном введении он быстро преодолевает барьер между кровью и мозгом - так называемый гематоэнцефалический барьер, который практически непреодолим для молекул вещества, хорошо растворимого в воде. Попадая в мозг, молекулы героина как бы «сбрасывают оболочку» (теряют ацетильные группы) и превращаются в молекулы морфия, вызывая избыточное электромагнитное возбуждение нейронов. Опьянение героином расслабляет, дает ощущение покоя и удовлетворения, в последствии сменяющегося состоянием оживления. В зависимости от дозы, продолжительность пика удовольствия составляет 5-10 минут. Общее же действие героина может продолжаться до пяти часов [Пятницкая, 2005, С. 212].

4. Зависимость.

Как уже было сказано, героиновая зависимость  возникает молниеносно. Уже через  несколько инъекций или через  пару дней приема наркотика, благодаря  сверхмощному действию героина, происходит химическая перестройка организма. Способность героина быстро проникать  в ткани головного и спинного мозга в несколько приемов  делает его жизненно необходимым  элементом. Уже через 2—5 инъекций наркотизирующийся ощущает себя полностью зависимым от героина. Физическая зависимость и психическая потребность в наркотике становятся настолько сильными, что человек в считанные недели перестает контролировать ситуацию и вся его жизнь превращается в лихорадочные поиски наркотика, толкающие больного на любые действия. Преступления и самоубийства чаще всего совершаются жертвами героиновой наркомании. 
Зависимость от героина столь сильна, что избавиться от нее часто просто невозможно. 
Очень опасны передозировки героина, особенно у принимающих впервые, т. к. в этом случае трудно рассчитать оптимальную дозу. Дыхательный паралич, шок, кома становятся причинами смерти. Зная это, торговцы героином нередко подмешивают в него молочный сахар, чтобы понизить концентрацию [Баландин, 2008, С.72]. 
Абстинентный синдром при героинизме похож на «ломку» при обычной опиомании, только развивается быстрее и проявляется гораздо острее и мучительнее. Героинщики, в отличие от традиционных опиоманов, «сгорают» в несколько лет, общее истощение организма и различные болезни, а также тяжесть абстиненции приводят к смерти гораздо быстрее. Во всех областях мозга обнаруживаются изменения нервных тканей и поражение их структуры. Изменяется обмен веществ. Поражение иммунной системы — опаснейшее свойство героина, оно позволяет развиваться любым заболеваниям, как собственным, так и возникающим на почве наркомании. Любые наркотики оказывают неблагоприятное воздействие на иммунную систему, но героин ведет к ее разрушению. Поэтому высокая заболеваемость СПИДом среди наркоманов вызвана не просто пренебрежением санитарными нормами (пользование общим шприцем), но подготовлена предварительно пораженной иммунной системой. Нарушается клеточный иммунитет, что приводит сначала к кожным воспалениям, грибковым и вирусным инфекциям. Уменьшается защитная база организма, воспаляются лимфоузлы, поражаются почки и печень. Почечная недостаточность и анурия могут вести к быстрой смерти. Все это является благоприятной почвой для заражения СПИДом [Сердюкова, 2000, С. 94].

5. Признаки героинозависимых

Самым характерным признаком героинового  опьянения является сильное сужение  зрачков в момент приема и бледность  кожи. Дополнительные признаки – пониженная температура и затрудненное дыхание. Симптомы регулярного употребления: синяки и рубцы на венах, гнойники и другие инфекции мягких тканей. Возникают  бактериальные инфекции кровеносных  сосудов, а так же различные осложнения в работе печени и почек, а так  же в работе мочеполовой системы. Поскольку кустарно производимый героин синтезируют в основном с использованием уксусного ангидрида и других органических растворителей, то симптомы усиливаются за счет дополнительного  токсического воздействия на все  внутренние органы и более всего  на печень [Баландин, 2008, С.77]. 
Так же к основным признакам героиновой наркомании относят дряблость кожных покровов, что связано в основном с нарушением обмена витаминов А и Д – это происходит на ранних стадиях, далее это перерастает в дистрофические изменения в коже и мышцах скелета. Через 3-4 года употребления героина, дефицит веса может составить 7 кг и более. Больные героиновой зависимостью выглядят истощенными. Волосы и ногти теряют природный блеск. Больные выглядят намного старше своих лет. 
Еще одним признаком героиновой зависимости являются следы инъекций, которые в основном находятся в области сгиба локтей, кистей, стоп, но для того что бы это скрыть больные героиновой зависимостью выбирают более скрытые места (например, в области паха). Существенное значение при диагностике зависимых от героина имеет увеличение лимфатических узлов. При героиновой зависимости у больных наблюдается неровный фон артериального давления [Пятницкая, 2005, С. 218].

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

В заключении можно сделать вывод, что героин – это опиатное полусинтетическое вещество. Впервые был синтезирован в 1874 году Алдером Райтом, английским химиком. Героиновая зависимость может наступить уже после первого нескольких инъекций. При употреблении героина во всех областях мозга наблюдаются изменения нервных тканей и нарушение их структуры. Ослабевает иммунная система, что делает организм уязвимым к различному роду заболеваний. Героин – считают самым опасным и тяжелым наркотиком, который в несколько раз сокращает человеческую жизнь.

Метадон (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический наркотик длительного действия опиоидной группы. Химическая формула метадона: C21H27NO. 
 
 
 
Метадон выпускается в виде микстуры, сиропа и таблеток, а так же жидкости в ампулах. 
Способы употребления метадона: внутривенно, внутримышечно, подкожно, и орально. Обычная оральная доза 5 или 10 мг в виде таблеток или 5 мг в 15 мл раствора. Для анальгезии 2,5-10 мг метадона вводят инъекционно каждые 3-4 часа. При детоксикационной терапии разовая оральная доза 15 мг, но в некоторых случаях может назначаться 30 мг и выше. Минимальная разовая смертельная доза - 40 мг, у людей с развитой толерантностью к препарату (наркоманов) она увеличивается до 200 мг и более.  
 
Основное медицинское назначение метадона - проведение заместительной терапии при лечении героиновой и опиатнойзависимости, а также в качестве анальгетика.  
Метадон при употреблении воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Первые эффекты начинают ощущаться спустя 20-30 минут после орального приема, и сопоставимы по эйфории и длительности с действием других препаратов опиоидной группы. Метадон, дает менее выраженный эффект эйфории чем героин, не смотря на это он имеет свойство вызывать чувство благополучия, ощущение тепла, сонливость и чувство спокойствия. Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно.  
 
Признаки употребления Метадона:  
Сонливость, легкомысленность, слабость, эйфория, сухость во рту, задержка мочи, запор ,замедленное дыхания, аллергические реакции, сыпь на коже, крапивница, кожный зуд, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, ощущение опьянения, путаница, депрессия, расплывчатое зрение, двоение в глазах, потение, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, дезориентация, галлюцинации, мышечные судороги, почечная недостаточность 
 
Последствия употребления Метадона: 
Метадон вызывает такую же зависимость, как и героин. Метадоновая "ломка" происходит 3-4 недели, тогда как героиновая - несколько дней. Передозировка метадоном почти в 100 % случаев заканчивается летальным исходом. По сравнению с героином метадон проще производить, он дешевле, а также из-за отсутствия необходимости внутривенного введения он еще и оберегает наркоманов от ВИЧ. 
Однако наркоман, принимающий метадон в рассчитанной врачом дозе, перорально, не получает тех эйфорических ощущений, как при приеме героина, и ищет возможность получить их с помощью других средств. Поэтому наркозависимые предпочитают все же вводить метадон внутривенно, в большей дозировке, что наряду с продолжительным сроком «ломки» и высокой на черой рынке стоимостью (что, в свою очередь, определяется более продолжительным, чем у героина, (до 2х суток), сроком воздействия на организм), делает спорным использование метадона для реабилитации.  
 
Очень сходна с метадоном синтетическая составная лево-альфацетилметадол или LAAM (ORLAAM), которая имеет гораздо более длительное воздействие (от 48 до 72 часов), позволяя снижать частоту употреблений. В 1994 году она была одобрена как средство для лечения наркозависимости.  
 
Ещё одно сходное с метадоном вещество- это декстопропоксифен, впервые произведённый в 1957 году под фабричной маркой Дарвон. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3, сравнивая с воздействием от кодеина, а также 65 миллиграммов эквивалентны 600 миллиграммам аспирина. Декстропропоксифен прописывается для облегчения слабой боли. Большая часть декстропропоксифена расположена в списке II, в то время как лекарства, содержащие его, находятся в списке IV. Более чем 100 тонн декстропропоксифена производится в Соединённых Штатах ежегодно и более чем 25 миллионов лекарств зарегистрированы как продукты. Этот наркотик ассоциируется с определённым количеством токсических воздействий и находятся в десятке наркотиков, которые, в соответствии с медицинскими исследованиями, способны приводить к смерти.  
 
Из истории Метадона: 
Метадон был изначально разработан нацистами. Когда поставки опиума были перерезаны, нацисты-героинщики, такие как Геринг, хотели избежать возможных ломок и поручили немецким фармацевтическим компаниям разработать полностью синтетический опиат, производство которого не нуждалось бы в маке. В 1937 немецким исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана удалось синтезировать "препарат 8909". Его назвали долафин - как считается, в честь самого Адольфа Гитлера.  
Позже синтез изменили на более простой где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 году начался промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося вначале в экспериментальных целях в качестве анальгетика. Главной особенностью метадона стало то, что, в отличие от морфина, метадон эффективен и при оральном употреблении. В конце 40-х годов были осуществлены полноценные клинические испытания, и препарат стал использоваться в медицинской практике, как замена морфина при сильных болях. 
Собственно метадоном он стал называться только с 1954 года. Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Ely Lilly & Co.». 
В начале 1960-х годов Винсентом Доулом (V. Dole) и Мэри Нисвандер (M. Nyswander) впервые была разработана методика лечения метадоном героиновой зависимости. 
Поначалу, лечение метадоном давало впечатляющие результаты. Однако к середине 1970-х годов резко возросло число смертельных исходов, связанных с употреблением метадона. Дело в том, что широкое использование препарата в медицине обеспечило ему выход «на улицу», а применение его без контроля со стороны врача оказалось гораздо опаснее даже самого героина. 
В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён). 
 
Опыт показывает, что применение методана не является оправданным. Многие специалисты в области наркологи пришли к выводу, что использование метадона приводит к смене одной зависимости на другую. Профессор, академик РАМН Бабаян неоднократно отмечал, что международный опыт использование метадона, демонстрирует несостоятельность этого метода и не при каких обстоятельствах не должен использоваться на территории РФ.