Антидепрессанты и их действие

Действие коразола на сердечно-сосудистую систему в терапевтических дозах очень сходно с действием камфоры. Токсичность его несколько выше, чем камфоры.

Дозы внутрь: лошадям 0,2-2,0 г; коровам 0,2-1,5; свиньям 0,05-0,4; собакам 0,02-0,1; курам 0,02-0,05 г. Дозы под кожу: лошадям 0,3-2,0 г; коровам 0,2-1,5; свиньям 0,005-0,03; собакам 0,05- 0,1 г. Дозы внутривенно: лошадям и коровам 0,2-1,0 г; собакам 0,02-0,05 г.

Кордиамин - Cordiaminum. Раствор диэтиламида никотиновой кислоты, 25%-ный. Действует сходно с коразолом, но слабее его. Возбуждает центральную нервную систему, угнетенную самыми разнообразными, ядами, восстанавливает пониженное кровяное давление, усиливает сердечную деятельность.

 

                            

 

Рисунок 4. Схема молекулы кордиамина

 

Хорошо выражено сердечнососудистое и противотоксическое действие кордиамина при кишечных интоксикациях, родильном парезе, при длительно протекающих родах.

 

 

1.6 Цитизин и лобелин

 

Все вещества, стимулирующие центральную нервную систему, активизируют дыхание (кофеин, камфора, стрихнин, атропин и др.). Но значительно сильнее их влияют цитизин и лобелин.

Цитизин - Cytisinum. Алкалоид. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте, хлороформе. Водные растворы фото- и термостабильны, не портятся при длительном хранении. Для медицинской практики выпускают 0,15%-ный водный раствор, называемый цититоном - Cytitonum. Цитизин усиливает дыхание и повышает кровяное давление; резко он влияет при внутривенном введении и умеренно - при внутримышечном или подкожном введении. В опыте неоднократно удавалось восстановить дыхание у животных, даже через 6-8 мин после остановки его и притом без существенных побочных явлений.

Ценное свойство препарата также - его положительное влияние на кровяное давление. Введенный в вену цитизин действует как адреналин, но слабее его. Наиболее сильно кровяное давление повышается, если до этого оно было пониженным (кровяное давление восстанавливается даже при шоке). Специальными экспериментами установлено, что цитизин влияет на дыхание через синокаротидные зоны и дыхательный центр, а на кровяное давление через те же объекты и симпатическую нервную систему.

Показания для применения: асфиксия и расстройство дыхания от разных причин, шоковые и коллапсоидные состояния. Инъекции можно повторять через 15-20 мин; в течение суток разрешается делать до четырех инъекций. Дозы: лошади внутривенно 5-10 мл; собакам 1-2 мл. При подкожном введении препарат малоактивен [9,10].

Лобелин - Lobelinum. Алкалоид, добываемый из лебелии одутлой- Lobelia inflata L. Получают и синтетически. По строению - производное пиперидина. В токсических дозах действует сходно с никотином и кониином. С лечебной целью используют лобелина гидрохлорид - Lobelini hydrochloridum. Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в 100 частях воды и 15 частях спирта. Водный раствор кислой реакции. При длительном хранении их на свету и при кипячении дольше 15 мин препарат разлагается с отщеплением ацетофенона, обладающего характерным запахом. Выпускают лобелии в сухом виде и в 1%-ном водном растворе в ампулах. Хранят по списку Б.

Действует преимущественно на дыхательный центр, возбуждая его. Умеренно повышает кровяное давление. Возбуждение дыхательного центра ясно выражено даже у здорового животного, а при пониженной возбудимости это свойство особенно показательно. Лобелии возбуждает и центры блуждающих нервов. Вследствие такого комплексного влияния дыхание учащается и углубляется, а объем вентиляции и потребление кислорода значительно усиливаются.

При обычном объеме дыхания лобелии вначале ослабляет его сроком на 2-5 мин. Особенно резко такое влияние бывает у лошадей. При введении препарата под кожу здоровым животным дыхание сразу резко замедляется и даже может наступить апноэ. Это происходит в результате того, что лобелии, кроме дыхательного центра, возбуждает и центры блуждающих нервов; при медленном подкожном введении препарата.

 

2 Собственные исследования

 

 

При выполнении курсовой работы на тему: «Вещества возбуждающие ЦНС» я изучила действие различных аналептиков или веществ возбуждающих центральную нервную систему, а также их дозировки индивидуально для каждого вида животного. В мембраны нервных клеток встроены специально организованные белковые комплексы, формирующие электро- и хемовозбудимые каналы, регулирующие проницаемость мембран для ионов Na+, K+, Cl-, Ca2+. Градиент концентрации ионов между внутренней и внешней средой клетки формирует потенциал покоя возбудимой мембраны, равный примерно 90 мв (Таблица №1).

 

Таблица 1 - Распределение ионов внутри и вне возбудимых клеток (мМ/л)

 

ионы	Мышечная клетка		Нервная	клетка
	снаружи	внутри	снаружи	внутри
Na+ K+ Cl-	120 2,5 120	9,2 140 3 - 4	460 10 540	50 400   40 - 100

 

Полученные для крови и мочи градуировочные графики являются линейными в диапазоне концентраций 0,05 – 10,0 мг/л и 0,05 – 5,0 мг/л соответственно. Коэффициент корреляции графика по крови составил r2=0,994, для мочи –  r2=0,992. Прецизионность метода оценивали по результатам исследования «холостых» проб биологического материала с добавкой известного количества стрихнина (Таблица №2).

 

Таблица 2 - Оценка прецизионности результатов измерения для контрольных проб крови и мочи с добавкой стрихнина (Р=0,95; n=3)

 

Показатель	Кровь с добавкой стрихнина, мг/л		Моча с добавкой стрихнина, мг/л
	0,10	10,0	0,25	2,5
Стандартное отклонение повторяемости (σr)	± 0,02	± 0,40	± 0,01	± 0,16
Относительное стандартное отклонение, % (S)	± 15,9	± 5,1	± 6,0	± 8,3

Кордиамин  это раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Действует сходно с коразолом, но слабее его. Возбуждает центральную нервную систему, угнетенную самыми разнообразными, ядами, восстанавливает пониженное кровяное давление, усиливает сердечную деятельность. Имеет сложную формулу, приведенную ниже а также некоторые физические и химические свойства (Таблица №3).

 

Таблица 3 - Описание препарата  кордиамина

Общие
Систематическое наименование	N,N-диэтилпиридин-3-карбоксамид
Традиционные названия	Кордиамин, диэтиламид никотиновой кислоты
Эмпирическая формула	C10H14N2O
Физические свойства
Молярная масса	178,23 г/моль
Плотность	1,06 г/см³
Термические свойства
Температура плавления	23 °C
Температура кипения	296–300 °C
Оптические свойства
Показатель преломления	1,524

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Стрихинин это бесцветные игольчатые кристаллы очень горького вкуса, растворимые в холодной или кипящей воде и в 70 частях спирта. Механизм действия стрихнина на центральную нервную систему весьма своеобразный сводится к повышению возбудимости клеток центральной нервной системы и к улучшению передачи в межнейронных синапсах. Имеет структурную формулу, приведенную ниже а также некоторые физические и химические свойства (Таблица №4).

 

 

 

 

 

 

Таблица 4 - Описание препарата  стрихинина

Общие
Традиционные названия	стрихнин
Химическая формула	C21H22N2O2
Физические свойства
Состояние(ст. усл.)	твёрдое
Молярная масса	334,41 г/моль
Термические свойства
Температура плавления	282 °C
Безопасность
ЛД50	0,12 мг/кг

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кофеин бензоат натрия применяют сельскохозяйственным и домашним животным, а также птице для возбуждения центральной нервной системы при различных заболеваниях, сопровождающихся ее угнетением, при упадке сил, мышечной слабости, отравлении ядами, угнетающими нервную систему. Назначают при шоке, коллапсе, сердечной недостаточности, пониженной возбудимости и проводимости сердца; хроническом миокардите, миодистрофиях, в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца (Таблица №5).

 

Таблица 5 - Дозировка кофеина – натрия бензоат

 

Вид животного	Внутрь (см3 / АДВ, г)	Подкожно (см3 / АДВ,г)
Лошади	10,0 – 40,0 / 2,0 – 8,0	10,0 – 25,0 / 2,0 – 5,0
Крупный рогатый скот	15,0 – 40,0 / 3,0 – 8,0	15,0 – 25,0 / 3,0 – 5,0
Мелкий рогатый скот	5,0 – 10,0 / 1,0 – 2,0	2,5 – 4,0 / 0,5 - 0,8
Свиньи	5,0 – 10,0 / 1,0 -2,0	2,5 – 10,0 / 0,5 – 2,0
Собаки	1,0 - 2,5 / 0,2 – 0,5	0,5 – 1,5 / 0,1 – 0,3
Кошки	0,5 - 1,0 / 0,1 – 0,2	---------
Куры	0,25 - 0,5 / 0,05 – 0,1	---------

Стимуляторы центральной нервной системы способны быстро поднять и поддерживать даже угасающую жизнедеятельность организма. Одни из них влияют преимущественно на центры коры головного мозга (кофеин), другие - на центры продолговатого мозга (камфора, коразол), третьи - на спинной мозг (стрихнин). Но вместе с тем все они в той или иной степени активизируют всю центральную нервную систему. Стимулируя ее, они благоприятно влияют на многие виды обмена веществ, улучшают кровообращение, дыхание, активизируют выделительную и детоксицирующую функцию. Ниже приведены дозы таких препаратов (Таблица №6).

 

Таблица 6 - Влияние препаратов возбуждающих ЦНС

 

Aqua camphorae - камфарная вода	Внутривенно	10-50 мл	Возбуждающее центральную нервную систему. Сердечно-сосудистое при ослаблении сердечной деятельности, отхаркивающее
Camphora - камфара	Внутрь	0,5-2,0	Возбуждающее центральную нервную систему. Жаропонижающее, отхаркивающее, как сердечное средство
Coffeinum (Theinum) - кофеин	Внутрь	0,2-0,5	Возбуждающее при угнетении центральной нервной системы, сердечное, частично повышающее кровяное давление и как мочегонное
Coffeinum natrio-benzoicum - кофеин-натрий-бензоат	Внутрь	0,2-0,5	При тех же показаниях, что и кофеин
Corazoium - коразол	Внутрь	0,02-0,1	Возбуждающее центральную нервную систему и повышающее кровяное давление
Cordiaminum (Diecthylaminum acidi nicotinici solutum) - кордиамин	Под кожу	0,5-2 мл	Возбуждающее центральную нервную систему, повышающее кровяное давление

 

 

 

 

 

 

 

3 Техника безопасности

 

 

Настоящие правила хранения лекарственных средств устанавливают требования к помещениям хранения лекарственных средств для медицинского применения и к осуществлению хранения указанных лекарственных средств, в том числе обладающих огнеопасными и взрывоопасными свойствами. Помещения хранения лекарственных средств должны быть оснащены специальным оборудованием, позволяющим обеспечить их хранение с учетом физико-химических, фармакологических и токсикологических свойств.