Суппозитории в аптечной практике

Масло какао измельчают с помощью терки или приспособления для измельчения твердых основ .

ТО-3. Подбор ступки и вспомогательного материала С учетом массы суппозиториев подбирают ступку и пестик соответствующих размеров.

Для дозирования масла какао, перенесения его в ступку применяют двусторонние лопаточки или шпатели (металлические, фарфоровые, пластмассовые). Металлические шпатели нельзя использовать при изготовлении суппозиториев, содержащих дубильные вещества, йод и другие окислители.

Для очищения ступки, пестика используют целлулоидную пластинку .

ТО-4. Взвешивание основы и ингредиентов

Ингредиенты взвешивают в зависимости от физико-химических свойств на тарирных весах: основу взвешивают на листах вощеной, парафинированной или пергаментной бумаги; в углубление, сделанное в основе, кладут густые и пахучие жидкости (ихтиол, деготь и т. п.).

Для облегчения работы с твердой основой (масло какао) ее измельчают, предварительно выдержав в холодильнике (при этом повышается хрупкость и облегчается измельчение).

ТО-5. Введение лекарственных веществ в основу Лекарственные вещества в зависимости от физико-химических свойств и количества отвешивают на ручных или тарирных весах.

Для повышения фармакологического эффекта суппозиториев лекарственные вещества вводят в них в растворенном или тонко дисперсном состоянии. Поэтому в зависимости от физико-химических свойств лекарственных веществ их предварительно подготавливают следующим образом:

• растворяют в минимальном количестве воды;
• измельчают сначала по правилам измельчения порошков, затем — в присутствии вспомогательной жидкости, близкой по свойствам к основе (суппозитории суспензионного типа). Наилучший эффект достигается при добавлении вспомогательной жидкости в количестве 40—60% от массы диспергируемого вещества (правило профессора Д ерягина);

— сухие и густые экстракты растирают со спирто-водотлицерино- вой смесью (1: 6: 3).

Смешивание лекарственных веществ производят в ступке. Туда же добавляют частями измельченную основу.

Как правило, стадии подготовки лекарственных веществ, введения их в основу осуществляются одновременно

ТО-6. Изготовление суппозиторной массы

Изготовление тестообразной суппозиторной массы в аптеках производится в ступках. Измельченную основу смешивают с лекарственными веществами (по правилам введения) сначала без нажима на пестик до получения грубодисперсной смеси. Затем массу уминают пестиком до получения однородного не липкого отстающего от стенок ступки и пестика теста.

Для придания массе пластичности добавляют небольшое количество безводного ланолина. (На 30 суппозиториев - примерно с «булавочную головку». Зимой ланолина берут несколько больше, чем летом. ОСТОРОЖНО! Избыток пластификатора приводит к образованию массы мазеобразной консистенции, не подвергающейся формованию.) К массам, содержащим вязкие жидкости, добавлять ланолин не требуется.

Важным является и постепенное усиление давления на пестик: при чрезмерно больших усилиях в начале раббты м^сса насто становится маркой, пристает к стенкам ступки и обрабатывается очень трудно.

Изготовленную суппозиторную массу с помощью листа пергаментной бумаги сжимают в комок и взвешивают. Полученный результат указывают на обратной стороне рецепта иди сигнатуры (чтобы при повторении были изготовлены суппозитории тех же размеров) и в паспорте.

ТО-7. Формирование (выкатывание) бруска (стержня) Взвешенную массу переносят на стеклянную пластину пилюльной машинки, покрытую пергаментной бумагой, и с помощью дощечки формируют цилиндрический стержень или брусок.

Длину бруска (стержня) устанавливают по пилюльному ножу, на котором отсчитывают определенное число делений, обычно равное удвоенному числу прописанных суппозиториев. Края бруска (стержня) должны ограничиваться равными, параллельными,друг другу, плоскостями.

ТО-8. Разрезание бруска (стержня) (дозирование суппозиториев) Брусок (стержень) помещают на резак пилюльной машинки, слегка надавливают дощечкой, делая насечки. Брусок (стержень) по насечкам (меткам) разрезают лезвием или скальпелем на отдельные дозы (порции).

Поверхность разреза бруска (стержня) должна быть однородной. «Мраморная» структура указывает на плохо размешанную массу. Такую массу размещивают вторично.

ТО-9. Формирование (выкатывание) суппозиториев

С помощью дощечки пилюльной машинки возвратно-поступа- тельными движениями из порций массы выкатывают суппозитории необходимой формы.

Готовые суппозитории должны иметь одинаковую величину и форму, поэтому сначала выкатывают все суппозитории, относящиеся к одному рецепту, а потом заворачивают.

! При изготовлении суппозиториев  необходимо соблюдать санитарный режим: мыть руки перед работой, использовать чистую аппаратуру и вспомогательные материалы и т. п., не прикасаться к суппозиторной массе и суппозиториям руками, не ронять суппозитории на пол. В случае необходимости массу придерживают с помощью парафинированной капсулы.

Технологические операции ТО-10, ТО-11, ТО-12 проводят аналогично описанным в соответствующих разделах изготовления суппозиториев методом выливания.

Изготовление суппозиториев методом выливания

Этим способом готовят ректальные, вагинальные суппозитории и палочки на любой основе. Подготовленную массу выливают в пластмассовые или металлические формы, совмещая при этом операции формования и дозирования.

ТО-1. Оформление оборотной стороны паспорта

На обороте ППК проводят расчеты по проверке разовых и суточных доз лекарственных веществ наркотических, психотропных, ядовитых, сильнодействующих и списков А и Б. А также рассчитывают количество основы (см. раздел «Расчеты количества основы»).

ТО-2. Подготовка лекарственных веществ и основы

Осуществляется аналогично описанной в соответствующем разделе изготовления суппозиториев методом ручного формования. Предварительное измельчение компонентов основы облегчает их дозирование, ускоряет расплавление.

ТО-3. Подбор ступки, формы и вспомогательного материала

Формы для выливания подбирают в зависимости от вида и массы суппозиториев .

Технологигеская схема изготовления суппозиториев в аптеках методом выливания

Перед розливом суппозиторной массы металлические формы рекомендуется слегка подогреть, а пластмассовые — охладить в холодильнике.

ТО-4. Взвешивание ингредиентов

Лекарственные вещества и компоненты основы в зависимости от их физико-химических свойств и количества, отвешивают на ручных или тарирных весах 
Вспомогательные материалы для подготовки формы

Вид смазки	Вид основы
Мыльный спирт Вазелиновое или другое масло Смесь вазелинового масла и глицерина	Гидрофобная Гидрофильная (кроме ПЭО) ПЭО

ТО-5. Сплавление компонентов основы

Основу или ее компоненты расплавляют в выпарительной чашке или в ступке на водяной бане.

Компоненты основы сплавляют с учетом температуры плавления, начиная с более тугоплавких.

ТО-6. Введение лекарственных веществ в основу. Изготовление суппозиторной массы

Подготовленные лекарственные вещества смешивают в теплой ступке (для предотвращения застывания массы) с расплавленной основой. При перемешивании массы не следует делать быстрых движений во избежание внедрения в массу пузырьков воздуха и получения пористых ноздреватых суппозиториев.

Перед разливанием в формы массу охлаждают до температуры, близкой к температуре ее застывания, так как длительное охлаждение горячей массы в форме может привести к разделению нерастворимых фаз и получению неоднородных суппозиториев.

ТО-7. Дозирование массы и формирование суппозиториев

Дозирование и формирование суппозиториев осуществляется одновременно. Изготовленную массу заливают в подготовленные формы.

ТО-8. Охлаждение суппозиториев до полного застывания

После розлива массы форму помещают в холодильник до полного застывания суппозиториев (10—20 мин).

После застывания разъемные части формы разъединяют и освобождают суппозитории путем нажима стеклянной палочкой на их основание по направлению к вершине.

ТО-9. Оформление к отпуску

Готовые суппозитории упаковывают. Упаковка зависит от основы и вида суппозиториев:

• Суппозитории на гидрофобной основе заворачивают в тонкую

пергаментную бумагу, запечатывают в целлофан или фольгу.

 Вагинальные суппозитории  на желатино-глицериновой основе, не заворачивая, помещают в гофрированные  колпачки, сверху прикрывают капсулой.

• Палочки помещают между складками гофрированной бумаги, сверху прикрывают листом парафинированной бумаги.
• Суппозитории мыльно-глицериновые заворачивают в алюминиевую фольгу.

Все суппозитории отпускают в коробках. Основная этикетка «Наружное».

Суппозитории хранят в сухом прохладном месте. Срок хранения суппозиториев, изготовленных в аптеке, 10 суток.

Если в состав суппозиториев входят вещества списка А, наклеивают дополнительно этикетку «Обращаться с осторожностью». Коробку опечатывают, рецепт остается в аптеке, больному выдается сигнатура (копия рецепта).

ТО-Ю. Оформление паспорта письменного контроля (ППК)

ППК заполняется после изготовления суппозиториев. Название и количество взятых ингредиентов записываются в порядке введения их в суппозитории, указывается также масса суппозиториев, масса одного суппозитория и число доз.

ТО-11. Оценка кагества суппозиториев (бракераж) Качество суппозиториев оценивают по следующим критериям:

1. Анализ документации:

• правильность выписывания рецепта;
• проверка совместимости ингредиентов;
• проверка расчетов количества лекарственных веществ и основы, при этом обращая внимание на способ выписывания суппозиториев. Сверка рецепта с паспортом письменного контроля.

2. Оформление:

• соответствие этикеток и надписей на основной этикетке способу применения суппозиториев;
• соответствие предупредительных этикеток свойствам ингредиентов и условиям хранения.

3. Качество упаковки:

• тщательность и аккуратность упаковки каждого суппозитория;
• отсутствие деформации суппозиториев при упаковке (изломы, царапины);
• соответствие количества суппозиториев емкости коробки.

4. Органолептический контроль:

• соответствие цвета, запаха суппозиториев свойствам их ингредиентов.

5. Проверка однородности, соответствия размеров, формы суппозиториев:

• суппозитории должны быть одинаковой формы и размеров;
• на одном из суппозиториев делают продольный срез: не должно быть блесток, вкраплений. Допустимо наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

6. Отклонение в массе;

• взвешивают 10 или все суппозитории с точностью до 0,01, рассчитывают среднюю массу одного суппозитория. Поочередно взвешивают суппозитории и рассчитывают процент отклонения в массе каждого суппозитория от среднего;
• отклонения в массе не должны превышать + 5%. Только для двух суппозиториев допустимо отклонение ± 7,5%.

Следующие показатели качества определяют для суппозиториев, изготовленных в заводских условиях и при проведении НИР (научно-исследовательской работы).

7. Температура плавления суппозиториев:

• определяют для суппозиториев, расплавляющихся в полостях организма, по методу, изложенному в ГФ XI, вып. 1, с. 18. Проводят 2 определения. Температура плавления не должна быть выше 37 °С. Расхождение между двумя определениями не должно превышать 1 °С.

8. Время полной деформации:

• определяют для суппозиториев, плавящихся в полостях тела, для которых затруднительно определить температуру плавления. Определение проводят по методике и с помощью прибора, описанного в ГФ XI, вып. 2, с. 153. Время полной деформации не должно превышать 15 мин.

Определение времени полной деформации проводят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обеих сторон трубки с капиллярным переходом (г), стеклянного штока (в) и металлического стержня (д) массой 7,5 г и диаметром 2 мм. Трубку (г) с короткого конца закрывают пробкой и заполняют водой температуры 37 °С. Перед началом определения прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37 ± 1 °С. Суппозиторий, предварительно выдержанный на льду в течение 15 мин, вводят в трубку (г) и закрепляют с помощью штока (в), затем тотчас на суппозитории устанавливают металлический стержень (д) и включают секундомер. Замеряют время от введения суппозитория в трубку (г) до появления стержня (д) внизу сужения трубки. Это время принимают за время полной деформации суппозитория.

 

 

 

 

 

Рис. 19. Прибор для определения времени полной деформации суппозиториев:

а - стеклянный сосуд; б - термометр ГОСТ 215-57, цена деления 1 °С; в - стеклянный шток; г - стеклянная трубка для проб; д - металлический стержень

9. Время растворения (ГФ XI, вып. 2, с. 152).

• Проводят для суппозиториев, растворяющихся в полостях организма (на гидрофильных основах). Один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 200 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37±1 °С. Сосуд через каждые 5 мин взбалтывают так, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий должен раствориться в течение 1 ч.