Биогенные стимуляторы

Препарат представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до желтовато-красного цвета; рН 5,0-5,6. Сохраняют в темном прохладном месте. Срок хранения 6 мес. Применяется при ряде глазных заболеваний, конъюнктивитах, блефарите, трахоме, помутнении стекловидного тела и др., а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме и др.

Биосед (Biocedum). Представляет собой водный экстракт из биости-мулированной свежей травы суккулентного растения очатка большого- Sedum maximum (L). Suter. Это прозрачная жидкость светло-желтого цвета, своеобразного запаха; рН 5,0-6,0. Выпускается в ампулах по 1 мл.

Пелоидин (Peloidinum). Представляет собой экстракт из иловой лечебной грязи, содержащей, помимо биогенных стимуляторов, сложный солевой комплекс (натрий, калий, кальций, магний, хлориды, сульфаты, карбонаты, фосфаты, бромиды, йодиды). Для получения препарата грязь загружают в керамический бак и заливают водой из расчета на 280 кг грязи 720 л воды, одновременно на 1000 кг смеси добавляют 6,68 кг хлорида натрия, чтобы сделать раствор изотоничным. Включают мешалку и настаивают в течение 3-6 сут при комнатной температуре, пока проба профильтрованной вытяжки не будет иметь: плотность 1,008-1,010, рН 7,4-7,8, сухой остаток 12-16 гул и хлоридов 11,5-13,5 г/л. Жидкости дают отстояться, после чего ее сифонируют и дважды фильтруют, причем второй раз - через мелкопористые стерильные пластинчатые фильтры. Обеспложенный фильтрат нагревают в течение 1!/я ч при температуре 60-70 °С и в асептических условиях разливают в склянки по 0,5 л. Препарат представляет собой светлую жидкость, которую необходимо сохранять в темном прохладном месте. Применяется при бациллярной дизентерии, колитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, кольпитах и некоторых заболеваниях матки, а также при лечении гнойных ран.

Пелоидодистиллят (Peloidodestillat). Представляет собой продукт отгонки лиманной грязи, содержащей летучие биогенные стимуляторы. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с рН 7,2-8,0. Хранится в прохладном темном месте. Применяется при различных глазных заболеваниях, а также при хронических артритах, миалгиях, радикулитах и воспалительных заболеваниях женской подовой сферы.

ФиБС. Представляет собой отгон из лиманной грязи, в котором растворены коричная кислота и кумарин, последние, по данным авторов препарата (В. П. Филатов, 3. А. Бибер и В. В. Скородинская), должны быть отнесены к биогенным стимуляторам. Вначале процесс протекает, как при пелоидодистилляте, затем на каждый 1 л отгона прибавляют по 0,3-0,4 г коричной кислоты, 0,1 г кумарина и 7,5 г хлорида натрия. Растворение ведут при нагревании с обратным холодильником. После растворения фильтруют, разливают в ампулы и стерилизуют. Препарат представляет прозрачную бесцветную жидкость с рН 4,6-5. Хранится в прохладном темном месте. Применяется в тех же случаях, что и пелоидодистиллят.

Гумизоль (Gumisolum). Приготовляется из эстонской морской грязи. Представляет собой 0,01% раствор фракции гуминовых кислот в изотоническом растворе хлорида натрия. В препарате до 33-40% гуминовых кислот, оказывающих значительное противовоспалительное действие. Одновременно в препарате находятся биологически активные вещества олигодинамического характера. Прозрачная стерильная жидкость с желтоватым оттенком, солоноватого вкуса, нейтральной реакции. Применяется при хронических и подострых радикулитах, плекситах, невралгии, ревматическом артрите в неактивной форме, хронических заболеваниях среднего уха и придаточных пазух носа и других заболеваниях.

Торфот (Torfotum). Отгон торфа. Прозрачная бесцветная стерильная жидкость без вкуса, с характерным запахом торфа; рН 6,0-7,0. Показания к применению такие же, как для ФиБС. Применяется в виде подкожных или подконъюнктивальных инъекций. Выпускается в ампулах по 1 мл. Хранится в обычных условиях.

 Препараты из свежих растений

Галеновые и новогаленовые препараты обычно приготовляются из частей высушенных лекарственных растений. Однако высушенные лекарственные растения по содержанию и качественному составу биологически активных веществ не равноценны свежесобранным. Очевидно, что как бы хорошо ни протекала сушка как процесс консервирования растений, при ней всегда происходит если не количественное, то во всяком случае некоторое качественное изменение в составе действующих веществ.

В основе приготовления галеновых препаратов из свежих растений лежит стремление получить препараты, содержащие весь комплекс биологически активных веществ, входящих в состав растений, в наиболее естественном их состоянии.

Современные препараты из свежих растений можно отнести к двум группам: 1) соки и 2) извлечения.

Соки свежих растений могут быть натуральными и сгущенными. Извлечения из свежих растений могут быть типа как настоек, так и экстрактов разной концентрации.

Препараты свежих растений содержат различные группы биологически активных веществ.

биогенный стимулятор фитонцид растение

 Сгущенные соки

Экстракт клюквы (Extracti Oxycocci). Получают сгущением перебродившего сока ягод клюквы (Oxycoccus palu-stris). Брожение необходимо для удаления пектиновых веществ, которыми клюква очень богата. Сгущение осветленной вытяжки проводится до консистенции густоватого экстракта в вакуум-аппаратах, внутри высеребренных, при разрежении 0,06-0,065 г/л. Сок содержит до 10% сухих веществ, 3,6% Сахаров и 3,25% лимонной кислоты. Ягоды клюквы богаты витамином Р (цитрин), содержание которого может доходить до 0,1 г/л, содержание аскорбиновой кислоты невелико -до 0,005 г/л. Экстракт представляет собой густоватую, в тонких слоях прозрачную жидкость темно-красного цвета, со слабым своеобразным запахом, очень кислого и несколько вяжущего вкуса. Сухой остаток 56-64%. Общее содержание кислот в пересчете на лимонную кислоту не менее 22,5% и не более 27,5%. Относительная плотность 1,280- 1,357. Применяется как вкусовое средство при лихорадочных состояниях. Для последнего десятилетия характерны исследования, направленные на получение соков свежих растений в сухом виде. В частности, Н. Е. Чернов и Г. П. Пивненко (1963) разработали методику получения сухого стабильного сока чистотела (Chelidonium majus) путем замораживания сока и его сублимации.

Значительный интерес представляет также сухой сок белокочанной капусты, полученный в ВИЛР в 1964 г. и оказавшийся эффективным при лечении язвенной болезни и хронических гастритов. Основным действующим началом сока капусты, по всей вероятности, является метилметионинсульфоний (витамин U).

 Несгущенные соки

Институтом фармакохимии АН Грузинской ССР получены соки из ряда растений, в том числе ландыша, наперстянки (пурпуровой, ржавой), красавки, дурмана, валерианы, хвоща полевого, крапивы, чистотела, водяного перца, мать-и-мачехи, чемерицы и др. Некоторые из этих соков как наиболее изученные уже утверждены в качестве лечебных препаратов. Институт разработал методику получения соков, которую можно считать типовой.

Растительный свежий материал пропускают через вальцы; при этом сначала производят раздавливание материала, а затем его вновь пропускают через тс же вальцы-с целью получения мозги. Растертую массу небольшими порциями заворачивают в полотняные салфетки, помещают между пластинками из нержавеющей стали и 5-6 таких салфеток, положенных друг на друга, подвергают прессованию с целью получения сока. Количество полученного сока зависит от характера взятого сырья. К каждым* 85 частям выжатого сока прибавляют по массе 15 частей 95% спирта, в котором предварительно растворяют хлорэтон в количестве 0,3% от общей массы жидкости, и с целью быстрого нагревания смесь ставят в воду, предварительно нагретую до-85-88 "С. После того как температура сока достигнет 77-78 °С, нагревание продолжают в течение 30 мин; затем для быстрого охлаждения нагретую жидкость ставят в проточную воду. Целью быстрого нагревания и быстрого охлаждения являете" инактивация ферментов н свертывание белковых веществ. Денатурированию последних способствует добавление спирта. Выпавший хлопьевидный или аморфный осадок отделяют центрифугированием. Получается сок чистый, прозрачный, сохраняемый (по опытам института) без внешне замечаемых изменений (консервант хлорэтон и отчасти спирт).

Сок подорожника (Succus Plantaginis). Предложен ВИЛР (1959). Это смесь равных объемов сока свежих листьев подорожника большого Plantago major L. и свежей надземной части подорожника блошного Plantago psyllium L. В листьях подорожника большого содержатся гликозид аукубин, витамин К, незначительное количество алкалоидов, аскорбиновая кислота, каротин, горькие и дубильные вещества. В траве подорожника блошного также установлено наличие гликозида аукубина.

Сок подорожника большого получают путем измельчения свежих растений и последующего прессования. Сок стабилизируют этиловым спиртом (20%), оставляют в течение 7 дней и отфильтровывают от выпавших балластных и белковых веществ. Стабилизируют 0,15% метабисульфитом натрия. Затем повторно отстаивают и отфильтровывают. Ввиду недостаточности отдачи сока из надземной части подорожника блошного препарат получают мацерированием спиртом и затем дополнительно извлекают жом водой. Полученный сок также стабилизируют хлорэтоном. Оба стабилизированных сока подорожников затем смешивают в равных соотношениях, смесь отстаивают и фильтруют. Это прозрачная жидкость бурого цвета, кисловато-солоноватого вкуса с ощущением жгучести. Запах слабый, своеобразный, ароматный. Плотность должна быть не более 0,980, а сухой остаток - не менее 5%. Применяется при анацидных гастритах и хронических колитах.

Сок из свежих плодов восточной хурмы - сукдиоскакил (Succus Diospyrus kaki - Sucdioskakilum). Предложен Р. К. Алиевым и др. Сукдиоскакил нормализует вегетативные синдромы и основной обмен у больных, страдающих легкой и средней степенью тиреотоксикоза.

Сок из свежих плодов фейхоа - сукфейсел (Succus Feijoa sellowia-na - Sucfejselum). Предложен в 1964 г. Р. К. Алиевым и сотр. Рекомендуется для лечения легкой и средней форм тиреотоксикоза.

Сок алоэ (Succus Aloes). Приготовляется по общей схеме из отходов листьев алоэ древовидного, остающихся после производства экстракта, содержащего биогенные стимуляторы. Препарат консервирован хлорэтоном. Применяется наружно при лечении гнойных ран, ожогов и воспалительных заболеваний кожи, внутрь (по 1 чайной или десертной ложке 2-3 раза в день) при хронических запорах и гастритах. Из сока приготовляют также линимент и сироп.

Сок каланхоэ (Succus Kalanchoes). Получают по общей схеме из свежих листьев н зеленой части стебля растения каланхоэ перистого из семейства толстянковых. Препарат представляет собой жидкость желтого цвета с оранжевым оттенком, ароматическим запахом. Сок может быть прозрачным или слегка опалесцирующим с мелкой взвесью, легко разбивающейся при встряхивании. Препарат содержит полисахаридные соединения, катехины, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту и микроэлементы (алюминий, железо, кремний, медь, марганец, магний).

Извлечения из свежих растений

Метод извлечения биологически активных веществ из свежих растений применяется в тех случаях, когда они малосочны и прессование оказывается недостаточно эффективным. Для таких растений применяют метод мацерации -настаивания со спиртом по принципу старых алкоголатур. Для этого растительная масса должна быть как можно мельче изрезана или, лучше, превращена в кашицу. Этим достигается более быстрое консервирование растительных тканей и последующее экстрагирование действующих веществ. Тем не менее время настаивания по сравнению с высушенным материалом приходится часто удлинять до 14 сут. Процесс экстракции при этом должен интенсифицироваться частым и энергичным перемешиванием содержимого мацера-ционных сосудов. Затем мацераты отфильтровывают, остатки отжимают на прессе и отжатый сок присоединяют к мацератам. После отстаивания в течение 2-3 нед при температуре не выше 80С вытяжки отфильтровывают от выпавшего коллоидного осадка и под конец профильтровывают еще раз через фильтр Сальникова. Полученные фильтраты представляют собой уже пригодные для применения препараты.

В современной номенклатуре извлечений из свежих растений преобладают комплексные препараты, содержащие, помимо извлечений, многие другие лекарственные средства.

Кардиовален (Cardiovalenum). В состав препарата входят в весовых частях: спиртовое извлечение из свежей травы желтушника (разбавленное спиртом до активности 150 ЛЕД в 1 мл) -17 (или эризид в том же количестве и той же активности); адонизид активностью 85 ЛЕД в 1 мл-30; настойка из свежих корней и корневищ валерианы-46,9; жидкий экстракт боярышника-2,1; камфора-0,4; спирт 96% - 1,6; бромид натрия - 2,0; хлорэтон - 0,25. Светло-бурая жидкость солоновато-горького вкуса, с ароматическим запахом камфоры и валерианы. 1 мл содержит 45-50 ЛЕД. Список Б. Оказывает комбинированное действие на сердечно-сосудистую и нервную системы.

Акофит (Acophytum). Под этим названием понимаются три прописи (№ 1, 2 и 3), состоящие преимущественно из разведенных настоек и растворов неорганических веществ. Настойки приготовляются специально для этого препарата (полупродукты) и перед смешением разбавляются 48% спиртом по принципу гомеопатических разведений. Соли растворяются в этом же спирте.

Акофит применяется для лечения радикулоишалгии разной этиологии и тяжести заболевания, а также при изменениях в позвоночнике типа деформирующего спонди-леза, при люмбаго, плекситах, нейромиозитах поясничной локализации.

Антиноль (Anginolum). Комплексные препараты, предложенные ВИЛР и состоящие из разведенных настоек растительного происхождения и растворов неорганических ингредиентов. Применяется при лечении различных форм ангины.

Холелитин (Cholelytinum). Смеси настоек различных разведений 48% спиртом. Назначается в основном при лечении желчнокаменной болезни.

РАСТЕНИЯ, НАКАПЛИВАЮЩИЕ БИОГЕННЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

 Процесс  получения биогенных стимуляторов

Еще в 1933-1936 гг. академик В. П. Филатов разработал учение о биогенных стимуляторах - веществах, которые накапливаются в тканях растений и животных под влиянием неблагоприятных факторов среды. "Биогенные стимуляторы образуются всюду, где идет борьба за жизнь" (В. П. Филатов).

По современным данным, эти вещества представляют собой сложный комплекс, в котором главную роль играют карбоновые кислоты: янтарная, щавелевая, яблочная, лимонная, винная, коричная, оксикоричная, а также высокомолекулярные ароматические кислоты (Шнякина, Краснов, 1973). Наибольшее количество биогенных стимуляторов накапливают растения семейства толстянковых: алоэ лекарственное, очиток большой, молодило побегоносное и др. Суккулентами эти растения называют из-за очень толстых и сочных листьев, которые долго не вянут, в отличие от обычных растений. Их экстракты, полученные особым способом, называются тканевыми препаратами. Последние стимулируют жизнедеятельность не только растений, но и человека, оказывают общеукрепляющий эффект, способствуют активизации защитных сил организма и выздоровлению от многих заболеваний. Путем предварительного консервирования удается увеличить активность тканевых препаратов в 2 раза. Некоторую роль в биостимулирующем эффекте растений семейства толстянковых имеют фенольные соединения. Так, сумма флавоноидов очитка гибридного (Sedum hybridum L.) оказывала в эксперименте отчетливое стимулирующее и противовоспалительное действие (Краснов и др., 1973). Предложено использование тканевых препаратов как адаптогенов, например, для улучшения адаптации моряков к продолжительному плаванию, для увеличения работоспособности рабочих тяжелого труда и др.