Лекарственные растительные средства – гепатопротекторы

         Агликоны флавоноидов, как правило, растворимы в ацетоне, спиртах, органических растворителях и нерастворимы в воде. Гликозиды плохо растворимы в воде, за исключением гликозидов, имеющих в своей молекуле более трёх остатков сахара, не растворимы в органических растворителях (эфире и хлороформе).

          Флавоноидные гликозиды обладают оптической активностью, для них характерна способность к кислотному и ферментативному гидролизу. Скорость гидролиза и условия его проведения различны для различных групп флавоноидов.

         О-гликозиды при действии разбавленных минеральных кислот и ферментов легко гидролизуются до агликона и углеводного остатка. С-гликозиды  с трудом  расщепляются под действием концентрированных кислот (HCl или СН3СООН) или их смесей при длительном нагревании.

         Под влиянием света и щелочей легко окисляются, изомеризуются, разрушаются. При нагревании до температуры 200°С эти соединения возгоняются, а при более высокой температуре разрушаются.

 

3.2 Качественное определение

 

          Сырье в количестве 1 г помещают в коническую колбу вместимостью 50 мл, прибавляют 20 мл 50% спирта и нагревают на водяной бане при температуре 60°С в течение 15 мин. Затем извлечение охлаждают до комнатной температуры, фильтруют через бумажный фильтр и упаривают до 1 мл. К полученному извлечению прибавляют 1 мл 95% спирта, 0,1 г порошка магния и 1 мл концентрированной хлористоводородной кислоты; постепенно появляется красное окрашивание (флавоноиды).

 

3.3 Количественное определение

 

          Аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм. Около 1 г (точная навеска) измельченного сырья помещают в коническую колбу вместимостью 250 мл, прибавляют 100 мл 50% спирта и нагревают на водяной бане при температуре 60°С в течение 15 мин. Затем извлечение охлаждают до комнатной температуры и фильтруют через бумажный фильтр, предварительно смоченный 50% спиртом, в мерную колбу вместимостью 500 мл. Экстракцию указанным выше способом повторяют еще 4 раза. Извлечения фильтруют в ту же мерную колбу и доводят их объем 50% спиртом до метки (раствор А); 5 мл раствора А переносят в мерную колбу вместимостью 50 мл и доводят объем раствора 95% спиртом до метки (раствор Б). Оптическую плотность раствора Б измеряют на спектрофотометре при длине волны 315 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм. В качестве раствора сравнения используют 95% спирт. Параллельно измеряют оптическую плотность раствора стандартного образца изосалипурпозида.

          Содержание суммы флавоноидов в пересчете на изосалипурпозид в абсолютно сухом сырье в процентах (X) вычисляют по формуле:

 

 

 

где D - оптическая плотность исследуемого раствора; - оптическая плотность раствора ГСО изосалипурпозида; m - масса сырья в граммах; - масса ГСО изосалипурпозида в граммах; W - потеря в массе при высушивании сырья в процентах.

          Допускается проводить определение с использованием калибровочного графика. В этом случае содержание суммы флавоноидов в пересчете на изосалипурпозид и абсолютно сухое сырьев процентах (X) вычисляют по формуле:

 

 

 

 

где С - количество суммы флавоноидов, найденное по калибровочному графику, в граммах на 1 мл.

          Приготовление раствора Государственного стандартного образца (ГСО) изосалипурпозида: около 0,025 г (точная навеска) ГСО изосалипурпозида, высушенного до постоянной массы при температуре 100-105°С, растворяют в мерной колбе вместимостью 250 мл в небольшом количестве 95% спирта и доводят объем раствора тем же спиртом до метки. В мерную колбу вместимостью 25 мл помещают 2 мл приготовленного раствора и доводят объем 95% спиртом до метки. Раствор используют свежеприготовленным.

          Построение калибровочного графика. Около 0,025 г (точная навеска) ГСО изосалипурпозида, высушенного до постоянной массы при температуре 100-105°С, помещают в мерную колбу вместимостью 250 мл, растворяют в небольшом количестве 95% спирта и доводят объем 95% спиртом до метки. Отбирают по 0,25; 0,50; 1,25; 2,50; 5,00; 6,25 мл раствора в мерные колбы вместимостью 25 мл и доводят объем растворов 95% спиртом до метки. Измеряют оптическую плотность растворов на спектрофотометре при длине волны 315 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм. В качестве раствора сравнения используют 95% спирт. Для построения калибровочного графика по оси ординат откладывают оптическую плотность, а по оси абсцисс - концентрацию стандартного образца изосалипурпозида в граммах в 1 мл раствора.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4. ЖИРНЫЕ МАСЛА

 

          Жирные масла растений и жиры запасных тканей животных представляют собой наряду с углеводами концентрированный энергетический и строительный резерв организма. До 90 % видов растений содержат запасные жиры в семенах. Кроме семян, запасные жиры могут накапливаться и в других органах растений. Растения, отличающиеся высоким содержанием масла в семенах и плодах, в тропиках и субтропиках представлены преимущественно деревьями (пальмы, тунг, клещевина и др.). В местностях с умеренным климатом — это главным образом травянистые растения (лен, подсолнечник и др.), реже кустарники, еще реже деревья. Накопление жиров в растениях может быть весьма значительным, например в отечественных сортах подсолнечника содержание масла иногда достигает 60 % от массы ядра.

 

4.1 Физико-химические свойства

 

          Свойства жиров определяются качественным составом жирных кислот, их количественным соотношением, процентным содержанием свободных, не связанных с глицерином жирных кислот, соотношением различных триглицеридов и т.п.

          Насыщенные жирные кислоты образуют триглицериды плотной консистенции (при обычной температуре), причем плотность возрастает с увеличением числа углеродных атомов в кислоте, как это видно из сопоставления точек температур плавления. Плотными, твердыми жирами могут быть как животные (например, говяжий жир), так и растительные (например, масло какао) жиры. Ненасыщенные жирные кислоты образуют триглицериды жидкой консистенции (при обычной температуре). Жидкими жирами могут быть как животные (например, рыбий жир), так и подавляющее количество растительных масел.

          Жиры и масла жирны на ощупь, нанесенные (жиры в жидком виде) на бумагу оставляют характерное "жирное" пятно, не исчезающее при нагревании (в отличие от эфирных масел), а, наоборот, еще сильнее расплывающееся. При обыкновенной температуре масла не загораются, но нагретые или с фитилем горят ярким пламенем.

          Цвет плотных жиров обычно белый или желтовато-белый. Масла обычно желтоватые от присутствия каротиноидов, некоторые из них могут быть окрашены хлорофиллом в зеленый цвет или, что еще реже, в красно-оранжевый или иной цвет в зависимости от вида липохромов.

Запах и вкус свежих жиров специфичные.

 

 

 

 

4.2 Качественное определение

 

         В пробирку наливают 2 мл исследуемого масла, осторожно наслаивают по 1 мл кислоты азотной (плотность 1,4) и 0,15 % раствора резорцина в бензоле. Содержимое энергично перемешивают. Жирные масла, полученные из семян, в течение 5 с дают красное или сине-фиолетовое окрашивание, которое быстро исчезает. При разделении слоев окраска переходит в бензольный слой.

 

Количественное определение

 

         Навеску измельченных семян помещают в проточный фильтрующий экстракционный патрон и термостатируют при 60 и прокачивают через него хлороформ с постоянной скоростью в течение 1ч. Образующийся экстракт наполняют в колбу – приемник для экстракта которую нагревают при 130°С при давлении 613гПа в течении 60 мин. Затем снижают температуру до 90, а давление до 40 гПа и продолжают отгонку из выделенного масла в течение 15 мин. После этого нагревание прекращают и охлаждают полученное масло в течении 15 мин при комнатной температуре. Количество выделившегося масла определяют гравиметрически.  Вычисляют постоянную и пропорнальную систематические погрешности и оценивают их значимость.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

5. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ  РАСТЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕПАТОПРО-ТЕКТОРНЫМ  ДЕЙСТВИЕМ

 

   5.1 Лекарственные растения, содержащие флавонолигнаны

 

        5.1.1 Расторопша пятнистая - Silybum marianum

 

          Семейство сложноцветные – Compositae, сырье - fructus Silybi mariani

         Ботаническое описание. Одно- или двулетнее растение из семейства сложноцветных. Обычная высота его - 60-150 см, но в культуре расторопша может достигать двух и более метров высоты. Стебли растения прямостоячие, ветвистые, листья перисто-лопастные или перисто-рассеченные, кожистые, темно-зеленые с блестящими крупными белыми пятнами, нижние - черешковые, верхние - сидячие, стеблеобъемлющие. На конце и по краям листовой пластинки, а также на жилках на нижней стороне листа имеются очень острые колючки. Соцветия-корзинки расторопши средней величины, верхушечные, одиночные, продолговатые или шаровидные, на тонких цветоносах. Окружающие корзинку листочки обертки также несут на конце острую колючку. Каждая корзинка заключает в себе многочисленные трубчатые цветки розового, фиолетового, реже белого цвета. Цветет в мае-августе.

         Внешние признаки сырья. Плоды - семянки без хохолка, яйцевидной формы, слегка сдавленные с боков, длиной от 5 до 8 мм, шириной от 2 до 4 мм. Верхушка косоусеченная с выступающим тупым толстым остатком столбика и островершинным валиком вокруг него или без остатка столбика. Основание семянки тупое, рубчик щелевидный или округлый. Поверхность гладкая, иногда, продольно морщинистая, блестящая или матовая, часто пятнистая. На поперечном срезе плода под лупой с увеличением (10х) видны перикарпий, плотно сомкнутый с семенной кожурой, и две семядоли зародыш. Цвет от черного до светло-коричневого, иногда с сиреневым оттенком, валик более светлый. Вкус слегка горьковатый. Запах отсутствует.

          Химический состав. Флаволигнаны (ведущая группа), причем доминирующими компонентами являются силибин, силидианин и силикристин, сумма которых получила название «силимарин»(2,8-3,8%).

В сырье содержатся другие флаволигнаны — изосилибин, силидианин, изосиликристин, силимонин, силандрин и др., а также флавоноиды - кверцетин итаксифолин (дигидрокверцетин), который лежит в основе доминирующих флаволигнанов, в частности, силибина.

          Числовые показатели. Сумма флаволигнанов в пересчете на силибин не менее 2,4 %, содержание жирного масла не менее 15 %, экстрактивных веществ извлекаемых 80 % спиртом не менее 4 %, влажность не более 12 %, золы общей не более 6 %, золы, нерастворимой в хлористоводородной кислоте не более 4 %, других частей расторопши не более 4 %, органических примесей не более 0,5 %, минеральной примеси не более 0,5 %.

 

 

5.2 Лекарственные  растения, содержащие флавоноиды

 

5.2.1 Бессмертник  песчаный - Helychrisum arenarium

  Семейство астровые – Asteraceae. Сырье - flores Helichrysi arenarii

         Ботаническое описание. Бессмертник песчаный – травянистый многолетник с войлочно-шерстисто-опушенными побегами и деревянистым темно-бурым корневищем. Листорасположение очередное, листья цельнокрайние, 2-6 см длиной, как и стебли войлочно-опушеные; нижние - ланцетные, черешковые, средние и верхние - сидячие, линейные или ланцетно-линейные. Вегетативные побеги укороченные; генеративные - прямостоячие или восходящие, ветвистые только в верхней части, 7-60 см высотой. Цветки в шаровидных корзинках, собранных в компактный или ветвистый рыхловатый щиток. Листочки обертки (их около 50) черепитчатые, сухие, желтые, реже оранжевые. Ложе корзинки плоское. Цветки почти всегда трубчатые, обоеполые, реже краевые - пестичные. Венчик оранжевый. Хохолок из желтоватых зазубренных волосков, равных венчику. Семянки продолговатые, 0,7-1,2 мм длиной, коричневатые, покрыты мелкими железками. Цветет с мая (июня) по сентябрь, плоды созревают в августе-сентябре. Размножается семенами и вегетативно.

          Встречается в средней и южной полосе европейской части, на Кавказе, в Средней Азии, реже в Сибири. Чаще всего на сухих песчаных, супесчаных и каменистых почвах. Обычно по опушкам сосновых боров, на залежах, у дорог, на остепненных лугах, в ковыльных степях, реже в полупустынях. Светолюбив, разрастается на местах с нарушенным травянистым покровом. Заготавливают цветочные корзинки с верхними частями побегов (их урожайность - до 80 г/кв. м, но сильно варьируется в зависимости от степени освещенности и задерненности почвы).

          Внешние признаки сырья. Корзинки шаровидные, одиночные или по нескольку вместе на коротких шерстисто-войлочных цветоносах длиной до 1 см, диаметром около 7 мм. Корзинки состоят из многочисленных цветков, расположенных на голом цветоложе, окруженных многочисленными, неплотно прижатыми листочками обвертки. Все цветки трубчатые, пятизубчатые, обоеполые, с хохолком. Листочки обвертки вогнутые, сухие, пленчатые, блестящие, наружные - яйцевидные, средние - лопатчатые удлиненные, внутренние - узкие, линейные.

          Цвет обвертки лимонно-желтый, цветков - лимонно-желтый или оранжевый. Запах слабый ароматный. Вкус пряно-горький.

          Химический состав. Цветочные корзинки с верхними частями побегов содержат флавоноидные гликозиды (нарингенин и его 5-гликозиды, апигенин и его 5-гликозиды, кемпферол и его 3-гликозиды) до 0,25%, стерины, смолы, эфирное масло (0,05%), сапонины, сахара, дубильные и красящие вещества, жирные кислоты, каротиноиды, витамины C и K, соли натрия, калия, кальция, железа, марганца.