Лекарственные средства терапии и анализ основных видов классификации лекарственных веществ

Твердые ЛФ: сборы, порошки, таблетки, свечи, горчичники, капсулы.

Жидкие ЛФ: растворы, суспензии, эмульсии, капли, настои, отвары, микстуры, примочки.

Мягкие ЛФ: мази, пластыри, суппозитории, капсулы желатиновые, пасты.

Газообразные ЛФ: газы, пары, аэрозоли.

Классификация по агрегатному  состоянию наиболее старая, она удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и в известной мере сопряжено с определенными технологическими процессами.

2) Более совершенной является  классификация, основанная на  способе применения лекарственных  форм, предложена В.А. Тихомировым. На основании путей ведения все лекарственные формы делят на 2 большие группы: энтеральные (через пищеварительный) тракт и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

К энтеральным относятся  следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ – пероральный. Это наиболее простой и удобный способ, через рот удобно принимать и твердые и жидкие лекарственные формы. Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, т.к. вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка (панкреатин, инсулин). Кроме того, при этом способность введения лекарственного вещества обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30'. Поэтому этот путь введения не может быть использован при оказании быстрой лечебной помощи. Модификацией переработанного пути является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень (где возможна инактивация лекарственных веществ).

Сублингвально назначаются  вещества с высокой активностью (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).

Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской  практике, у больных в бессознательном  состоянии. Всасывание лекарственных  веществ наступает через 7 - 10', при  этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.

Парентеральные (лат. - par entheron - мимо кишечника) способ ведения отличается большим разнообразием. Это нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения. Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарственных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфара, йод, лекарства в виде эмульсий.

Широко применяется нанесение  лекарственных средств на слизистые  оболочки: глазные, внутри носовые, ушные. Слизистые оболочки обладают хорошей  всасывающей функцией ввиду наличия  большого количества капиллярных кровеносных  сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ. Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (лат. un habarе вдыхать). С их помощью производят введение лекарственных веществ через дыхательные пути: газы (кислород, закись азота, аммиак), легко летучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50 - 80 м²) и обильной сетью кровеносных сосудов. Действие быстрое, т.к. происходит прямое проникновение лекарственных веществ в кровоток.

К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные  вещества быстро проникают в кровь  и оказывают действие через 1 - 2 ' и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушается в желудочно-кишечном тракте. В связи с особым способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.

Классификация ЛФ по путям  введения имеет главным образом  значение для врача. Она более  совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию. Она имеет  технологическое значение, т.к. в  зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявлены  определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим  процессом. Однако ее недостатком является то, что разные ЛФ, отличающие друг от друга по виду, технологии, относятся  к единой группе, например порошки  и микстуры (перорально).

3) Дисперсологичесая классификация  (на основе строения дисперсных  систем). Все сложные ЛФ по своей  природе являются разнообразными  дисперсными системами. Распределенное  вещество составляет дисперсную  фазу системы, а носитель - непрерывную  дисперсионную среду.

Дисперсологическая классификация  ЛФ предложена Н.А. Александровыми и  разработана А.С.Прозоровским. Эта  классификация создана на основании  следующих признаков: наличие или  отсутствие связи между частицами дисперсной системы; агрегатное состояние дисперсионной среды; измельченность дисперсной фазы.

В современной классификации  дисперсных систем различают 2 основные группы: свободнодисперсные системы и связнодисперсные системы.

Свободнодисперсные системы. Эти системы характеризуются  отсутствием взаимодействия между  частицами дисперсной фазы, благодаря  чему они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны  друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми остальными свойствами, характерными для жидкостей. Эти системы называют дисперсными п.ч. дисперсная фаза измельчена по трем измерениям: длине, ширине и  толщине. В зависимости от наличия  или отсутствия дисперсионной среды  и ее агрегатного состояния системы  подразделяют на несколько подгрупп.

Системы без дисперсионной  среды.

В данном случае частицы  твердого вещества не распределены в  массе носителя, т.е. дисперсионная  среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Получают их путем механического измельчения и перемешивания. Основными свойствами являются: большая удельная поверхность; соответствующий запас свободной поверхностной энергии; повышенные адсорбционные свойства; подчиненность действию силы тяжести.

Системы с жидкой дисперсионной  средой.

Эта подгруппа охватывает все жидкие ЛФ. Она подразделяется на:

а) растворы - гомогенные системы  с максимальным измельчением дисперсной фазы (1 - 2нм), связанной с растворителем  при отсутствии поверхности раздела  между фазами;

б) золи или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздел между  фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные  системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной  средой. Граница раздела между  фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм.

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2-х жидкостей, не растворимых  или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм.

д) комбинации перечисленных  систем.

Получают эти системы  путем растворения, суспендирования  и эмульгирования. К этой подгруппе  относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место  в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условие изготовления.

Системы с пластично- или  упруговязкой дисперсионной средой. По агрегатному состоянию дисперсионная  среда занимает среднее положение  между жидкостью и твердым  телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной  средой на: а) растворы; б) золи; в) суспензии; г) эмульсии; д) комбинированные системы. Или другое подразделение:

1) бесформенные системы,  имеющие вид сплошной общей  массы (мази, пасты), которым нельзя  придавать геометрическую форму;

2) формированные системы,  имеющие определенные правильные  геометрические формы (свечи,  шарики, палочки).

Системы с твердой дисперсионной  средой.

Относятся газовые смеси - аналоги растворов, аэрозоли - аналоги  коллоидных растворов, туманы - аналоги  эмульсий, и пыли - аналоги взвесей.

Связнодисперсные системы. Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся  друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной  среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и  могут совершать лишь колебательные  движения.

Связнодисперсные системы  могут содержать дисперсионную  среду или быть свободными от нее.

Системы без дисперсионной  среды. Это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта  подгруппа не является лекарственными формами. Она включает основы, которые  используют для изготовления мазей, суппозиториев.

Лекарственное лечение неразрывно связано с ЛФ. В связи с тем, что эффективность лечения зависит  от ЛФ, к ней предъявляются следующие  общие требования:

1) соответствие лечебному  назначению, биодоступность лекарственного  вещества в данной ЛФ и соответствующая  фармакокинетика;

2) равномерность распределения  лекарственных веществ в массе  вспомогательных ингредиентов и  отсюда точность дозирования;

3) стабильность в процессе  срока хранения;

4) соответствие нормам  микробной контаминации, при необходимости  консервирования;

5) удобство приема, возможность  корригирования неприятного вкуса;

6) компактность и др. специфические  требования, отраженные в ГФ или  др. нормативно-технической документации.

Классификация медикаментов, предложенная академиком М.Д. Машковским

1. Лекарственные препараты,  действующие преимущественно на  центральную нервную систему:  средства для наркоза (нитрофуран), снотворные (нитрозепам), психотропные  препараты (транквилизаторы, нейролептические, седативные средства, антидепрессанты,  стимуляторы); противосудорожные (противоэпилептические  медикаменты); лекарства для лечения  паркинсонизма (тропацин), анальгетики  (кодеин), жаропонижающие, противовоспалительные  препараты, противокашлевые.

2. Лекарственные средства  с действием в области окончания  эфферентных (центробежных) нервов: холинолитики, ганглиоблокирующие, курареподобные  и др.

3. Лекарственные средства, действующие преимущественно на  чувствительные нервные окончания,  в том числе слизистой оболочки  и кожи: местноанестезирующие препараты  (кокаин), обволакивающие и адсорбирующие  средства, вяжущие, рвотные, отхаркивающие  и слабительные.

4. Лекарства, действующие  на сердечнососудистую систему  (эноксимон).

5. Лекарства, усиливающие  выделительную функцию почек.

6. Желчегонные медикаменты.

7. Препараты, влияющие  на мускулатуру матки.

8. Средства, влияющие на  процессы обмена веществ: гормоны  (тамоксифен), витамины и их аналоги,  ферменты (аспарагин), гистамин и  антигистаминные препараты, биогенные  и пр.

9. Противомикробные: антибиотики  (ацетилмурамовая кислота), сульфаниламиды (сульфадиметоксин), производные нитрофурана  (фурацилин), противотуберкулезные (изониазид), противосифилитические, противовирусные  препараты и т.д., антисептики  (группа галогенов, окислители, кислоты и щелочи, спирты, фенолы, красители, дегти, смолы и т.д.).

10. Препараты для лечения  злокачественных новообразований.

11. Диагностические средства.

12. Прочие препараты различных  фармакологических групп.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Заключение

Использование лекарственных препаратов для лечения болезней получило название фармакотерапия, а для их профилактики - фармакопрофилактика.

Наиболее эффективным методом  лечения является этиотропная терапия, то есть использование препаратов, устраняющих причину болезни. Например, при гнойно- воспалительных заболеваниях этиотропными являются противомикробные средства, уничтожающие гноеродные микроорганизмы, в результате пациент выздоравливает, и функция железы восстанавливается.

Однако наши знания об этиологии  патологического состояния не всегда достаточны.

Одна причина заболевания вызывает ряд изменений в организме, инициирующих возникновение других патологических сдвигов - патогенез болезни. Поэтому  используется и так называемая патогенетическая терапия, то есть применение лекарственных  препаратов, действие которых направлено на устранение нарушений, лежащих в  основе механизма развития заболевания. Цель патогенетической терапии - по возможности  воздействовать на ранние этапы патогенеза. Например, при аллергических реакциях, вызванных антибиотиками, назначаю противогистаминные средства: они снимают отек, зуд, но гиперчувствительность у пациента к антибиотикам остается, и при повторном введении вновь возникнут аллергические реакции. С помощью патогенетической терапии можно коренным образом изменить течение болезни - ускорить выздоровление.