Таблетки пролонгированного действия промышленного производства

Таблетки пролонгированного действия промышленного производства

Содержание

 

Введение

1. Таблетки, их  характеристика и классификация

2. Положительные  и отрицательные стороны таблеток. Требования к изготовлению таблеток

2.1 Положительные  и отрицательные стороны таблеток

2.2 Требования, предъявляемые  к изготовлению таблеток

3. Таблетки пролонгированного  действия

4. Технология изготовления  таблеток пролонгированного действия

4.1 Основная схема  изготовления таблеток

4.2 Особенности  технологии изготовления таблеток  пролонгированного действия

Заключение

Список литературы

 

Введение

 

Технология лекарственных форм - наука о естественнонаучных и технических закономерностях производственного процесса. Технология обеспечивает внедрение новейшей и современных достижений науки.

Лекарства создаются из одного или нескольких исходных лекарственных средств. Арсенал лекарственных препаратов, которым располагает современная фармация, весьма значителен и разнообразен. Все они по своей природе являются или индивидуальными химическими веществами или препаратами, состоящими из нескольких или многих веществ.

Лекарственные средства или их сочетания можно рассматривать как лекарства лишь после того, как им будет придано определенное состояние в соответствии с их назначением, путями введения в организм, дозами и с полным учетом их физических, химических и фармакологических свойств. Такое рациональное состояние, в котором лекарственные препараты проявляют необходимое лечебное или профилактическое действие и становятся удобными для применения и хранения, называют лекарственной формой. [3]

Придаваемая препаратам лекарственная форма существенным образом отражается на их лечебном эффекте, влияет и на быстроту проявления действия лекарственного вещества, и в равной степени на скорость выведения его из организма. Применяя ту или иную лекарственную форму, можно регулировать эти стороны проявления лекарств, добиваясь в одних случаях быстрого терапевтического эффекта, а в других, наоборот, более медленного и длительного - пролонгированного действия.

Ввиду того что лекарственная форма является важным фактором в применении лекарственных препаратов, при изыскании их разработка рациональной лекарственной формы является неотъемлемым и завершающим этапом внедрения каждого нового препарата в медицинскую практику.

Технология лекарственных форм широко использует данные химии, физики, математики и медико-биологических дисциплин (физиология, биохимия и др.). Наиболее тесно технология лекарств связана с дисциплинами фармацевтического профиля: фармакогнозией, фармацевтической химией, а также организацией и экономикой фармации.

Из медико-биологических дисциплин технология лекарств наиболее связана с фармакологией, предметом которой является изучение действия лекарственных средств на человеческий организм.

Источником большинства лекарственных препаратов, поступающих в аптеку, является медицинская промышленность Первоочередной задачей медицинской промышленности является создание и производство новых антибиотиков, особое внимание уделяется увеличению выпуска эффективных средств профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Расширяется производство и ассортимент лекарственных препаратов в новых лекарственных формах (слойные таблетки и драже, разные капсулы, специальные формы для детей) и упаковках (мази в тубах, аэрозоли в баллонах, упаковки из полимерных и др. материалов и т.д.).

В настоящее время широкое применение как лекарственная форма многих препаратов используются таблетки. Из общего количества отпускаемых из аптек готовых лекарств заводского производства до 40% приходится на долю таблеток. Все большее распространение получает приготовление таблеток взамен различных по составу сочетаний порошков, микстур, растворов, пилюль.

Таблетка - одна из самых распространенных и, на первый взгляд, хорошо известных лекарственных форм, однако ее потенциал далеко не исчерпан. Благодаря достижениям отечественной и зарубежной фармацевтической науки и промышленности появляются новые технологии получения таблеток и создаются их модификации.

1. Таблетки, их  характеристика и классификация

 

Таблетки (лат. tabulettae от tabula - доска; medicamenta compressa, comprimata) - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже - формованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных компонентов. [1]

Первые сведения о возможности прессования порошков относятся к середине XIX столетия. В нашей стране впервые начал выпускать таблетки в 1895 г. завод врачебных заготовлений в Петербурге, ныне Ленинградское производственное объединение "Октябрь". Первым исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л.Ф. Ильина (1900).

Таблетки имеют вид плоских, и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок. Наиболее удобны для изготовления, упаковки и применения таблетки в виде дисков, так как они легко и плотно упаковываются. Штампы и матрицы для их изготовления проще и дешевле. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25мм. Таблетки с большим поперечником считаются брикетами. Высота таблеток должна быть в пределах 30-40% их диаметра.

Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму. Таблетки диаметром (длиной) более 9мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку лекарственного вещества. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной; на торцевые поверхности могут быть нанесены опознавательные надписи и условные обозначения (маркировка). Одна таблетка обычно предназначается на один прием.

Таблетки могут быть предназначены для энтерального и парентерального введения, а также для приготовления растворов или суспензий для приема внутрь, аппликаций и инъекций.

Таблетки классифицируют по самым разным признакам.

По способу получения:

прессованные (собственно таблетки);

тритурационные.

По пути введения:

пероральные;

оральные;

вагинальные;

ректальные.

По наличию оболочки:

покрытые оболочкой;

непокрытые оболочкой.

В зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств:

обычные;

с модифицированным высвобождением.

По признаку готовности к применению:

готовые формы;

полуфабрикаты для приготовления раствора или суспензии.

В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток.

Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Иногда их предварительно растворяют в воде. Пероральные таблетки являются основной группой таблеток. [6]

Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта.

Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта.

Injectablettae - таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.

Solublettae - таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и Др.).

Таблетки для наружного применения, содержащие ядовитые вещества, обязательно окрашиваются раствором мегиленового синего, а содержащие ртути дихлорид - раствором эозина.

2. Положительные  и отрицательные стороны таблеток. Требования к изготовлению таблеток

 

2.1 Положительные  и отрицательные стороны таблеток

 

Таблетки, как и другие лекарственные формы, имеют положительные и отрицательные стороны. К положительным качествам таблеток и их производства относятся:

1) полная механизация процесса  изготовления, обеспечивающая высокую  производительность, чистоту и гигиеничность  таблеток;

2) точность дозирования  вводимых в таблетки лекарственных  веществ;

3) портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранение и транспортировку лекарств;

4) сохранность (относительно  длительная) лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек;

5) маскировка неприятных  органолептических свойств (вкус, запах, красящая способность). Достигается  наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.;

6) возможность сочетания  лекарственных веществ, несовместимых  по их физико-химическим свойствам  в других лекарственных формах;

7) локализация действия  лекарственного вещества; достигается  путем нанесения оболочек специального  состава, растворимых преимущественно  в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;

8) пролонгирование действия лекарственных веществ;

9) регулирование последовательного  всасывания нескольких лекарственных  веществ из таблетки в определенные  промежутки времени - создание многослойных  таблеток;

10) предупреждение ошибок  при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей. [11]

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых недостатков:

1) при хранении таблетки  могут терять распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;

2) с таблетками в организм  вводятся вещества, не имеющие  терапевтической ценности, а иногда  вызывающие некоторые побочные  явления (например, тальк раздражает  слизистую оболочку), но имеется  возможность ограничить их количество;

3) отдельные лекарственные  препараты (например, натрия или  калия бромид) образуют в зоне  растворения высококонцентрированные  растворы, которые могут вызывать  сильное раздражение слизистых  оболочек. Недостаток этого устраним: такие таблетки перед приемом  размельчают и растворяют в  определенном количестве воды;

4) не все больные, особенно  дети, могут свободно проглатывать  таблетки.

 

2.2 Требования, предъявляемые  к изготовлению таблеток

 

К таблеткам предъявляются три основных требования:

1) точность дозирования, под  которой понимается правильность  веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ;

2) механическая прочность - таблетки не должны крошиться  и должны обладать достаточной  прочностью;

3) распадаемость - способность распадаться или растворяться в сроки, установленные для определенных типов таблеток.

 

 

Очевидно, что масса, подвергаемая таблетированию, должна обладать совокупностью свойств, обеспечивающих выполнение этих трех требований. Само таблетирование осуществляется с помощью специальных прессов, чаще именуемых таблеточными машинами (см. рис).

Точность дозирования зависит от многих условий, которые должны обеспечить безотказное истечение сыпучего материала и заполнения им матричного гнезда. [4]

1. Дозирование будет точным, если в матричное гнездо в  течение всего процесса таблетирования  будет поступать всегда строго  определенное количество таблетируемой массы. Это зависит от постоянства объема матричного гнезда, от положения нижнего пуансона.

2. Точность дозирования  зависит от быстроты и безотказности  заполнение матричного гнезда. Если  за короткое время пребывания  воронки над матричным отверстием  высыпается меньше материала, чем  может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей  массы. Необходимая скорость заполнения  зависит от формы воронки и  угла ската, а также от достаточного  скольжения частиц таблетируемой массы. Этого можно добиться добавления к материалу фракционных веществ или гранулированием.

3. Точность дозирования  обусловлена также однородностью  таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе. Если масса состоит из частиц разного размера, то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Это вызывает изменение массы таблеток. Иногда расслаивание можно предупредить установлением в воронке небольшой мешалки, но более радикальной мерой является гранулирование.

Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек. Частички, имеющие разную форму при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток. Выравнивание формы частичек достигается тем же гранулированим.

Механическая прочность. Прочность таблеток зависит от природных (физико-химических) и технологических свойств таблетируемых веществ, а также от применяемого давления.

Для образования таблеток необходимым условием является взаимосцепляемость частиц. В начале процесса прессование таблетируемая масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия. На первой стадии прессования материала происходит сближение и уплотнение частиц материал за счет смещения частиц относительно друг друга заполнение пустот.

На второй стадии с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение материала за счет заполнения пустот и различных видов деформаций, которые способствуют более компактной упаковке частиц. Деформация помогает частицам взаимно вклиниваться, что увеличивает контактную поверхность. На второй стадии прессования и сыпучего материала образуется компактное пористое тело, обладающее достаточной механической прочностью. [16]