Сравнительная характеристика препаратов аналогов Омепразол

Порівняльний  аналіз змісту фармацевтичної інформації інструкцій про застосування препаратів-аналогів. Зміст інструкцій про застосування препаратів-аналогів. (міжнародна непатентована  назва препаратів)

Омепразол (Оmeprazol) у капсулах.

№

Зміст рубрики

Назва рубрики

Торгова назва 1

Торгова назва 2

Торгова назва 3

Торгова назва 4

Торгова назва 5

1.

Назва лікарського засобу

ОСИД

ГАСЕК™-20

ОМЕАЛОКС

ОМЕПРАЗОЛ

ЛОСІД 20

2.

Якісний та кількісний склад

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію фосфат дигідрат, натрію лаурилсульфат, кислоти метакрилової сополімер, гідроксипропілметилцелюлози фталат, олія рицинова;

тверда желатинова капсула, склад: желатин, натрію лаурилсульфат, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216),  титану  диоксид  (Е 171),  спеціальний  червоний (Е 129),   хіноліновий  жовтий (Е 104), діамантовий синій (Е 133), понсо 4R (Е 124), жовтий захід FCF (E 110).

діюча речовина: 1  капсула містить 20 мг омепразолу в складі гастрорезистентних мікрогранул;

допоміжні речовини: цукор сферичний, гіпромелоза, натрію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид, титану діоксид (Е 171), метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, тальк; оболонка капсули:  желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

діюча речовина: omeprazol;

1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: сахарні гранули (сахароза, крохмаль кукурудзяний, вода очищена), лактоза безводна, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, динатрію фосфату додекагідрат, триетилцитрат, тальк, метакрилатного сополімеру дисперсія, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид  червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин.

діюча речовина: оmeprazole;

1 капсула містить пелет омепразолу, у перерахуванні на омепразол 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат; гіпромелози фталат; натрію фосфат; діетилфталат; цукрові сфери (сахароза, крохмаль кукурудзяний).

Діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сахароза, цукор сферичний, магнію карбонат, тальк, натрію фосфат, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, кислоти  метакрилової сополімер (1:1), поліетиленгліколь 6000, кремнію діоксид колоїдний, натрію гідроксид, титану діоксид Е171.

3.

Лікарська форма

Капсули.

Капсули. Капсули містять гастрорезистентні мікрогранули (пелети).

Капсули.

Капсули.

Капсули.

4.

Фармакологічні властивості (фармакотерапевтична група).

Код АТС А02В С01.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної  рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса.

Фармакодинаміка. Омепразол – противиразковий  антисекреторний препарат. Він легко  проникає у парієтальні клітини  слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується  при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід – пригнічує Н+,К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секреції, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

Омепразол чинить бактерицидний ефект  на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при  одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти  високого ступеня загоювання ураженої слизової, стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті  нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом  першої  години,  досягає  максимуму  через 2 години  та  продовжується  приблизно

24 години, виявлення ефекту залежить  від дози. Здатність парієтальних  клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Омепразол трансформується у печінці  з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується  в  основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %)  та  через кишечник

18-23 %). Період напіввиведення дорівнює 0,5-1 годину (при нормальній функції  печінки) або 3 години (при хронічних  захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе  деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

Код АТС  A02B C01.

Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного  насоса.

Фармакодинаміка. Омепразол - специфічний  інгібітор протонного насоса парієтальних клітин. Пероральний прийом омепразолу один раз на добу спричиняє оборотне пригнічення секреції кислоти у  шлунку. Омепразол, суміш рацематів  двох активних енантіомерів, знижує виділення  кислоти за допомогою механізму  дії на мішені - протонні насоси пристінкових клітин.

Омепразол є слабкою основою, що зосереджується і перетворюється на активну форму в сильнокислому  середовищі внутрішньоклітинних утворень парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н+/К+-АТФазу – протонний насос.

Цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від природи подразника. Всі відмічені фармакодинамічні ефекти ґрунтуються на впливі омепразолу на секрецію кислоти.

Пероральний прийом один раз на добу омепразолу спричиняє швидке та ефективне  пригнічення  секреції кислоти як протягом дня, так і вночі. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування.

У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої  кишки відбувається пригнічення  секреції кислоти у шлунку в середньому на 80 % протягом 24 годин. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку виділення кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.

У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої  кишки пероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищення внутрішньошлункового рН до ³ 3 протягом  17-24 годин.

В результаті дії омепразолу відбувається зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової  кислотності, як наслідок дозозалежним чином знижується та нормалізується період дії кислоти в стравоході у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс.

Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжок часу.

70-95 % хворих на пептичну виразку,  в тому числі виразку дванадцятипалої  кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori. У цих пацієнтів Helicobacter pylori спричиняє виникнення гастритів та/або виразки.

Ерадикація Helicobacter pylori в комбінації омепразолу з антибіотиками сприяє швидкому зникненню симптомів, високому проценту виліковування пошкоджень слизової оболонки і довготривалій ремісії пептичних виразок. Фармакокінетика. Стійкість омепразолу до впливу кислоти при оральному прийомі у капсулах забезпечується будовою мікрогранул з кислоторезистентним покриттям. Зазвичай омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить близько 40 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.

У здорових людей об’єм розподілу становить близько 0,3 л/кг. Зв’язування омепразолу з білками плазми становить близько 97 %.

Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів

Порушення функції печінки

У хворих з порушеннями функції  печінки AUC зростає. Проте при режимі дозування один раз на добу це не викликає акумуляції омепразолу.

Порушення функції нирок

Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок  не змінюється.

Пацієнти літнього віку

Швидкість метаболізму омепразолу дещо зменшується у людей літнього віку (75-79 років).

Діти

Виходячи із доступних даних, у  межах рекомендованих доз фармакокінетика  у дітей (віком від      12 місяців) порівнянна з такою у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу характеризується низьким рівнем внаслідок низької функціональної здатності до метаболізму омепразолу.

Код АТС A02B C01.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори «протонного насоса».

Фармакодинаміка. Омепразол належить до противиразкових антисекреторних  препаратів. Він легко проникає у  парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і  активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід пригнічує Н+, К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

Чинить бактерицидний ефект  на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при  одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти  високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті  нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин з зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та доволі повною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність складає не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» крізь печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2  години  та  продовжується  приблизно  24 години, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Препарат піддається біотрансформації в печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник (18-23 %). Період напіввиведення дорівнює 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе  деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

Код АТС А02В С01.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори «протонного насоса».

Фармакодинаміка. Омепразол належить до противиразкових антисекреторних  препаратів. Він легко проникає у  парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і  активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід пригнічує Н+, К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

Чинить бактерицидний ефект  на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при  одночасному застосуванні Омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти  високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті  нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин з зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та доволі повною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність складає не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» крізь печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг Омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2  години  та  продовжується  приблизно  24 години, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Препарат піддається біотрансформації в печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник

(18-23 %). Період напіввиведення дорівнює 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе  деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

Код АТС А02В  С01.

Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори “протонного насоса”. Омепразол.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним  інгібітором протонного насоса пристінкових слизових клітин шлунка. При прийомі він спричиняє оборотне пригнічення секреції шлункового соку. Омепразол, суміш рацематів двох активних енантіомерів, знижує кислу шлункову секрецію за допомогою механізму дії на мішені.

Омепразол є слабкою основою, яка  сконцентрована і перетворюється на активну форму в сильнокислому  середовищі внутрішньоклітинних поздовжніх улоговинок пристінкових клітин, де він інгібує фермент Н+/К+-АТФазу – протонний насос.

Цей вплив на кінцевий етап утворення кислоти є дозозалежним і забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від типу стимулу.

Пероральний прийом омепразолу спричиняє  швидке та ефективне пригнічення  секреції кислоти як протягом дня, так  і вночі. Максимальний ефект отримують  протягом 4 днів лікування.

У хворих на виразку дванадцятипалої  кишки протягом 24 годин досягається  в середньому пригнічення на 80 % секреції кислоти у шлунку. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти після стимуляції пентагастрином становить приблизно     70 %.

Внаслідок зниження секреції кислоти  та внутрішньошлункової кислотності  омепразолом у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс дозозалежним чином зменшується  і нормалізується час дії кислоти  в стравоході.

Інгібування секреції кислоти тісно пов’язане з AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжок часу.

Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не спостерігалась.

70-95 % усіх хворих на пептичні  виразки, включаючи виразку дванадцятипалої  кишки та виразку шлунка, інфіковані Helicobacter pylori.

Ерадикація Helicobacter pylori за допомогою  омепразолу в комбінації з антибіотиками  спричиняє швидке полегшення симптомів, високу частоту загоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу  ремісію травних виразок. Це також  знижує ускладнення, такі як шлунково-кишкові  кровотечі.

Знижена кислотність у шлунку звичайно може збільшувати індекс внутрішньошлункових  бактерій. Застосування сполук, які  інгібують утворення кислоти, може деякою мірою збільшити ризик  шлунково-кишкового сальмонельозу  та/або інфекцій Helicobacter.

Фармакокінетика.

Звичайно омепразол поглинається в тонкому кишечнику протягом 3-6 годин. Системна біодоступність одноразової пероральної дози становить майжео 35 % і зростає до 60 % після повторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв’язування омепразолу білками плазми становить біля 95 %. У хворих літнього віку і таких, які мають дисфункцію печінки, об’єм розподілу дещо зменшений. Омепразол метаболізується головним чином в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основна частина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19 (S-мефенітоїнгідрокс-илази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу - основного метаболіту в плазмі крові. Завдяки тому, що омепразол конкурентно інгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими речовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Цей ризик підвищується у людей, які мають низький рівень CYP2C19 (“мефенітоїновий поліморфізм”; 3-5 % осіб азіатської раси). Жоден з метаболітів не впливає на секрецію кислоти. 70-80 % введеної перорально дози екскретується в метаболізованій формі із сечею, інша частина – з жовчю та фекаліями.

Період напіввиведення омепразолу з плазми звичайно становить менше  однієї години і не змінюється протягом тривалого лікування.

Загальний кліренс з плазми коливається між 0,3 і 0,6 л/хв. Системна біодоступність у хворих з порушеннями функції нирок не змінюється, виведення сповільнюється пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У хворих з порушеннями функції печінки AUC ( площа під кривою «концентрація – час») зростає. Проте при режимі дозування один раз на день це не спричиняє акумуляції.

5.

Терапевтичні показання

Доброякісна виразка шлунка і виразка  дванадцятипалої кишки, в т.ч. пов’язана  з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylory (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна  хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром  Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.

Лікування доброякісної виразки шлунка та виразки дванадцятипалої кишки, профілактика виразки, в тому числі пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), у тому числі рефлюкс-езофагітів.

Послаблення симптомів кислотозалежної  диспепсії.

Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибіотиками у пацієнтів з пептичною виразкою.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Лікування рефлюкс-езофагіту та симптоматичне  лікування печії та кислотної відрижки при ГЕРХ у дітей старше 1 року та з масою тіла > 10 кг.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

виразка шлунка і дванадцятипалої  кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;

профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка;

ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами);

синдром Золлінгера-Еллісона;

купірування диспептичних симптомів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

виразка шлунка і дванадцятипалої  кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;

профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка;

ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами);

синдром Золлінгера-Еллісона;

купірування диспептичних симптомів.

Пептична виразка  шлунка;

пептична виразка дванадцятипалої  кишки;

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

хронічний гастрит з підвищеною кислоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення;

функціональна диспепсія;

для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);

синдром Золлінгера-Еллісона.

6.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату; одночасне застосування з атазанавіром.

Підвищена чутливість до омепразолу або до інших інгредієнтів препарату. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми і ускладнити встановлення діагнозу. Омепразол, як інші інгібітори протонного насоса, не слід приймати разом з нелфінавіром та атазанавіром.

Підвищена чутливість до омепразолу та/або до будь-якого компонента препарату; одночасне застосування з атазанавіром; період годування груддю; дитячий вік до

5 років.

Гіперчутливість до Омепразолу та/або  інших компонентів препарату;

дитячий вік до 5 років;

період годування груддю;

одночасне застосування з атазанавіром;

спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром  мальабсорбції глюкози та галактози.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, періоди вагітності та годування  груддю. Не рекомендується призначати препарат дітям до 12 років.

7.

Побічні реакції

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (≥ 1/100); нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100); рідко (< 1/1000).

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії, рідко – збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресії і галюцинації.

З боку травного тракту: часто – діарея, запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, рідко – сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – порушення смаку, підвищена активність печінкових ферментів; рідко – у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки – гепатит (у т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (в т.ч. печінкова недостатність).

З боку скелетно-м’язової системи: рідко – артралгія, м’язова слабкість, міальгія.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.

З боку шкіри та її похідних: нечасто – висипання (в т.ч. бульозні) і/або свербіж, дерматит, кропив’янка; рідко – фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція.

Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Інші: нечасто – нездужання; рідко – інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія.

З боку системи кровотворення: Рідко: тромбопенія, лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз і панцитопенія.

З боку імунної системи: Рідко: реакції підвищеної чутливості, такі як гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/анафілактичний шок.

Метаболічні та аліментарні порушення: Рідко: гіпонатріємія. Дуже рідко: гіпомагніємія.

З боку психіки: Нечасто: безсоння. Рідко: стани неспокою, сплутана свідомість, депресія. Дуже рідко: агресія, галюцинації.

З боку центральної і периферичної нервової системи: Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, парестезії, сонливість. Рідко: спотворення смакових відчуттів.

З боку органів зору: Рідко: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: Нечасто: вертиго.

З боку респіраторної системи та органів дихання: Рідко: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: Часто: абдомінальний біль, запори, діарея, метеоризм, нудота/блювання. Рідко: сухість у ротовій порожнині, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.

З боку печінки: Нечасто: підвищення активності печінкових ферментів. Рідко: гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею. Дуже рідко: печінкова недостатність,  енцефалопатія у хворих з відомими тяжкими порушеннями функції печінки.

З боку шкіри та її похідних: Нечасто: дерматит, свербіж, висипання на шкірі, уртикарія. Рідко: алопеція, підвищення чутливості до світла (фоточутливість). Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м’язової системи: Рідко: артралгія, міалгія. Дуже рідко: м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: Дуже рідко: гінекомастія.

Інші: Нечасто: нездужання, периферичні  набряки. Рідко: посилення потовиділення.

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: часті       ≥ 1/100; нечасті  ≥ 1/1000 і < 1/100; рідкі < 1/1000.

При застосуванні препарату можливі:

– з боку печінки і біліарної  системи: нечасті – порушення  смаку, збільшення активності «печінкових» ферментів; рідкі – у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки  гепатит (в т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (в т.ч. печінкова недостатність);

– з боку центральної і периферичної нервової системи: часті – головний біль; нечасті – вертиго (запаморочення), втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії; рідкі – збудження, оборотна сплутаність  свідомості, агресивність, депресії і  галюцинації;

– з боку травного тракту: часті  – діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідкі –  сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту;

– з боку кістково-м’язової системи: рідкі – артралгія, м’язова слабкість, міалгія;

– з боку системи кровотворення: рідкі – анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія;

– з боку шкіри та її похідних: нечасті  – висип (в т.ч. бульозний) і/або  свербіж, дерматит, кропив’янка; рідкі – фотосенсибілізація, мультиформова ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція;

– алергічні реакції: рідкі – ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, анафілактичний шок;

– інші: нечасті – нездужання; рідкі – інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія.

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: часті ≥ 1/100; нечасті ≥ 1/1000 і < 1/100; рідкі < 1/1000.

При застосуванні Омепразолу можливі:

– з боку печінки і біліарної  системи: нечасті – порушення  смаку, збільшення активності «печінкових» ферментів; рідкі – у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки гепатит (в т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (в т.ч. печінкова недостатність);

– з боку центральної і периферичної нервової системи: часті – головний біль; нечасті – вертиго (запаморочення), втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії; рідкі – збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресії і галюцинації;

– з боку травного тракту: часті  – діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідкі –  сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту;

- з боку кістково-м'язової системи: рідкі – артралгія, м'язова слабкість, міалгія;

- з боку системи кровотворення: рідкі – анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія;

– з боку шкіри та її похідних: нечасті  – висип (в т.ч. бульозний) і/або  свербіж, дерматит, кропив’янка; рідкі – фотосенсибілізація, мультиформова ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція;

– алергічні реакції: рідкі – ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, анафілактичний шок;

– інші: нечасті – нездужання; рідкі – інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія.

При нетривалому  застосуванні препарату  побічні реакції виникають рідко. Зазвичайом слабко виражені та нетривалі. Тяжкі  побічні реакції відмічаються дуже рідко.

Зміни з боку шкіри: рідко – висипи та/або свербіж. В окремих випадках виникає підвищена фоточутливість, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.

Порушення з боку опорно-рухової  системи: в окремих випадках - біль у м’язах і зв'язках, м’язова слабкість, біль у суглобах.

Порушення з боку центральної та периферичної нервової системи:  головний біль, рідко - запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння, вертимо. В окремих випадках – оборотна сплутаність свідомості, збудження,  депресія або галюцинація.

Шлунково-кишкові розлади: діарея, запори, біль у животі, нудота, блювання і метеоризм. В окремих випадках - сухість у роті, стоматит і шлунково-кишковий кандидоз.

Порушення з боку печінки:  рідко – підвищення рівня ферментів печінки. В окремих випадках – енцефалопатія при тяжких захворюваннях печінки, гепатит.

Порушення з боку ендокринної системи: в окремих випадках гіпонатріємія.

Порушення з боку системи крові  та лімфатичної системи: в окремих випадках -  тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і панцитопенія.

Інші: рідко – загальна слабкість. Алергічні реакції: уртикальний висип (рідко), в окремих випадках – набряк Квінке, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок. В окремих випадках – підвищена пітливість, периферичні набряки, нечіткість зору, порушення смакових відчуттів, зниження концентрації натрію в крові.

8.

Особливі заходи безпеки

-

-

-

-

-

9.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату при  вагітності можливе, якщо очікувана  користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату на час лікування необхідно припинити годування груддю.

Результати трьох епідеміологічних не виявили негативної дії омепразолу на вагітність та/чи на здоров’я плода/новонародженої дитини. Препарат може застосовуватися під час вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Невелика кількість омепразолу потрапляє в грудне молоко та дезактивується кислотою у шлунку немовляти. Тому малоймовірно, що застосування жінкою капсул протягом годування груддю буде впливати на немовля.

Застосування препарату при  вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату  жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити  годування груддю.

Застосування препарату при  вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У разі необхідності застосування препарату  жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити  годування груддю.

Омепразол може застосовуватися в періоди вагітності та лактації лише при клінічній необхідності і коли потенційна користь переважає ризик для плода.

Омепразол проникає в грудне молоко, тому лікування препарату призначає лікар. Якщо лікування для матері важливе, годування груддю припиняють.

10.

Лікарські взаємодії та інші форми взаємодії

Омепразол може збільшити період напіввиведення та тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин) фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих лікарських засобів. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу в добовій дозі 20 мг не спостерігалося змін концентрації фенітоїну у плазмі крові.

При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами  вітаміну К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).

Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від  рН (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).

Не взаємодіє з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними засобами.

Посилює інгібуючу дію інших  лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, не взаємодіє з метронідазолом або амоксициліном.

Одночасне введення омепразолу і дигоксину  здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.

Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.

Не рекомендується одночасний прийом з комплексом атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUCт (площі під кривою «концентрація – час») атазанавіру на 76 %, Сmax – на 72 %, C min – на 79 %.

При одночасному застосуванні омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне  інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450 - CYP2C19 і CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax і AUСт вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Cmax і AUСт омепразолу на 116 і     280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.

Концентрації нелфінавіру та атазанавіру  у плазмі крові знижуються при  їх супутньому прийомі з омепразолом. Протипоказаний одночасний прийом омепразолу і нелфінавіру.

Не рекомендується одночасне застосування омепразолу й атазанавіру. Одночасне  застосування омепразолу та дигоксину  у здорових добровольців спричинило 10 % підвищення біодоступності дигоксину. Щодо одночасного застосування клопідогреля та омепразолу наявні суперечні дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогреля.

Основний фермент, що бере участь у  метаболізмі омепразолу, це CYP2C19. Тому одночасне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі  яких бере участь CYP2C19, може призвести  до зниження їх виведення та підвищення системної експозиції цих речовин. Прикладами таких речовин є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам, фенітоїн.

Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральних  антикоагулянтів і в разі необхідності знижувати дозування.

Супутнє лікування омепразолом  та інгібіторами CYP2С19 та CYP3А4, кларитроміцином  та вориконазолом, подвоює концентрацію омепразолу в сироватці крові, зменшуючи  швидкість виведення омепразолу. Немає потреби в постійному коригуванні дози омепразолу. Проте слід проводити коригування доз у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та при тривалому лікуванні.

Збільшення концентрації омепразолу при одночасному застосуванні з  кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час ерадикації Helicobacter pylori. Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялось. Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.

Діючі речовини, що індукують CYP2С19 та CYP3А4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний, можуть привести до зменшення концентрації омепразолу в сироватці крові, прискорюючи  швидкість процесів виведення омепразолу.

Взаємодій з антацидами при супутньому застосуванні не спостерігалось. Також  не відзначено ніякої взаємодії з  їжею та алкоголем.

Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від pH (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).

Oмепразол може збільшити період напіввиведення та тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих ЛЗ. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, які знаходяться на безперервному лікуванні фенітоїном, не спостерігалось змін концентрації фенітоїну в крові. При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітамину К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).

Не відзначено взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними  засобами.

Підсилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, немає взаємодії з метронідазолом або амоксициліном.

Одночасне введення омепразолу і дигоксину  здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.

Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.

Не рекомендується одночасний прийом з комплексом – атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUСт (площі під кривою) атазанавіру на 76 %, Cmax – на 72 % , Cmin – на 79 %.

При одночасному застосуванні омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне  інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2C19 і CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Cmax і AUСт вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендуєтся. Вориконазол підвищує Cmax і AUСт омепразолу на 116 і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.

Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від pH (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну).

Oмепразол може збільшити період  напіввиведення та тривалість  дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазону, що в деяких випадках може потребувати зменшення доз цих ЛЗ. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і Омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, які знаходяться на безперервному лікуванні фенітоїном, не спостерігалось змін концентрації фенітоїну в крові. При одночасному застосуванні Омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітамину К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).

Не відзначено взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними  засобами.

Підсилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, немає взаємодії з метронідазолом або амоксициліном.

Одночасне введення Омепразолу і дигоксину  здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.

Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.

Не рекомендується одночасний прийом з комплексом – атазанавір  300 мг   та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUСт (площі під кривою) атазанавіру на 76 %, Cmax – на 72 % , Cmin – на 79 %.

Вориконазол підвищує Cmax і AUСт Омепразолу на 116 і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують Омепразол, дозу останнього рекомендується збільшувати вдвічі.

Лосід 20 може подовжувати період напіввиведення  і тривалість дії препаратів, які метаболізуються в печінці шляхом окиснення за участю ферментних систем цитохром Р450. Омепразол може підвищувати концентрацію в плазмі крові діазепаму, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину, амінопірину, дисульфіраму.  Як правило, при застосуванні омепразолу в рекомендованих дозах, таке підвищення не є клінічно значущим. Однак, рекомендується контролювати стан пацієнта на початку лікування і після завершення терапіїі, за необхідності відкоригуватим дозування препарату.

У випадку одночасного застосування омепразолу і кларитроміцину зростають  їхні концентрації у плазмі крові.

Омепразол може перешкоджати засвоєнню  лікарських препаратів у тих випадках, коли кислотність шлункового середовища є важливим фактором для їхньої біодоступності.

В результаті зниженої кислотності  шлунка може змінитися абсорбція  ампіциліну, кетоконазолу і препаратів заліза.

При одночасному застосуванні антацидів, амоксициліну, дигоксину, теофіліну, лідокаїну, хінідину, метопрололу не відмічали  клінічно значущої взаємодії.

11.

Дози і способи уведення для дорослих, дітей

Застосовують внутрішньо перед  або під час вживання їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти старше 12 років.

Виразка дванадцятипалої кишки: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.

Лікування  та  профілактика  виразки  дванадцятипалої  кишки  та  шлунка,  а  також

гастродуоденальної  ерозії  та  диспепсичних  симптомів,  пов’язаних  із  застосуванням

нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylory: омепразол  призначають у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на день) у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:

«потрійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки:  протягом 1 тижня 2 рази на добу:

амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин

250 мг і метронідазол 400 мг (або  тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня  3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.

«Подвійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

«Подвійна»  терапія  при  виразці  шлунка:  протягом  2  тижнів  2  рази  на  добу: амоксицилін 750 мг – 1 г.

Гастроезофагеальна   рефлюксна   хвороба:   добова   доза – 1  капсула,   курс   лікування –

4-8 тижнів.  Хворим  на   рефлюкс-езофагіт,   резистентний  до  лікування,  призначають  по

2 капсули щоденно протягом 8 тижнів.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза препарату – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова  доза препарату, яку застосовують одноразово вранці, становить 60 мг на добу; при необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розділити на 2-3 прийоми.

Кислотозалежна диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з’являються  знову, необхідно переглянути діагноз  пацієнта (при необхідності прийому  разової дози менше 20 мг застосовують препарат з меншим вмістом активної речовини).

Корекція дози у людей літнього віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.

У хворих із порушеннями функції  печінки максимальна добова доза Омепразолу складає      20 мг.

Препарат не застосовують дітям  до 12 років.

Лікування дорослих та дітей старше 12 років

При виразці дванадцятипалої кишки та доброякісній виразці шлунка, в тому числі пов’язаних з прийомом НПЗЗ, зазвичай призначають по 1 капсулі Гасек™-20, що становить 20 мг омепразолу, один раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом          4 тижнів. У випадках доброякісної виразки шлунка виліковування настає протягом 8 тижнів.

У тяжких або рецидивуючих випадках доза може бути збільшена до 40 мг омепразолу на добу. При довготривалому лікуванні  пацієнтів з рецидивом виразки  дванадцятипалої кишки  в анамнезі рекомендується приймати по 1 капсулі  Гасек™-20, що становить 20 мг омепразолу, один раз на добу.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки рекомендується приймати Гасек™-10 один раз на добу. Якщо симптоми захворювання з’являються знову, дозу слід збільшити до 20 мг омепразолу на добу.

У наступних груп пацієнтів існує ризик рецидиву виразки: це пацієнти, інфіковані Helicobacter pylori, віком до 60 років, пацієнти із симптомами захворювання, що тривають більше 1 року, пацієнти, що курять. Такі пацієнти можуть потребувати початкового довготривалого лікування дозою по 1 капсулі Гасек™-20 один раз на добу. За необхідності доза може бути знижена до              10 мг на добу.

Для профілактики виникнення виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки, гастродуоденальних ерозій та диспепсичних симптомів у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки гатродуоденальних уражень, та яким необхідне лікування НПЗЗ рекомендується приймати по 1 капсулі Гасек™-20 один раз на добу.

Для лікування ГЕРХ, у тому числі рефлюкс-езофагітів, рекомендується приймати по 1 капсулі Гасек™-20, що становить 20 мг омепразолу, один раз на добу. Більшість пацієнтів виліковується протягом 4 тижнів. У тих випадках, коли після курсу прийому препарату повне виліковування не відбувається, виліковування настає протягом наступного 4-8-тижневного курсу терапії.

Пацієнтам, які страждають на рефлюкс-езофагіт, стійкий до лікування, призначають Гасек™-40 один раз на добу. Загоєння слизової оболонки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів. Лікування може бути продовжене в дозі 20 мг омепразолу.

Для довготривалого лікування ГЕРХ рекомендована доза становить 10 мг омепразолу на добу. Якщо симптоми захворювання з’являються знову, доза може бути підвищена до 20 мг.

Для послаблення симптомів кислотозалежної  диспепсії рекомендовано приймати Гасек™-10 або Гасек™-20 один раз на добу протягом 2-4 тижнів залежно від тяжкості та стійкості симптомів.

Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендується Гасек™-40 один раз на добу або Гасек™-20 двічі на добу у складі комбінованої терапії з антибіотиками відповідно наступних схем лікування:

Амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг, 3 рази на добу. Тривалість лікування  – 1 тиждень.

або

Кларитроміцин 250 мг + метронідазол 400 мг (чи тинідазол 500 мг), 2 рази на добу. Тривалість лікування – 1 тиждень.

або

Амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг, 2 рази на добу. Тривалість лікування –1 тиждень.

Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона доза визначається індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу один раз на добу. У переважній більшості випадків при тяжкій формі захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не приводили до бажаного результату, лікувальна доза від 20 мг до 120 мг омепразолу була ефективною. Якщо добова доза становить 80 мг та вище, її слід розділити на два прийоми. Лікування може тривати стільки, скільки становить клінічна необхідність.

Лікування рефлюкс-езофагіту та симптоматичне  лікування печії та кислотної  відрижки при гастроезофагеальній  рефлюксній хворобі у дітей віком  до 12 років.

Діти старше 1 року та з масою тіла 10-20 кг:

10 мг омепразолу 1 раз на добу. За необхідності доза може бути збільшена лікарем до 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Діти старше 2 років та з масою тіла > 20 кг:

20 мг омепразолу один раз на добу. За необхідності доза може бути збільшена лікарем до 40 мг омепразолу один раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту може тривати 4-8 тижнів.

Тривалість симптоматичного лікування печії та кислотної відрижки при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Якщо через 2-4 тижні не відбувається полегшення, необхідно провести повторне обстеження пацієнта.

Для хворих з порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.

Для хворих з порушеною функцією печінки достатньо приймати 10-20 мг омепразолу на добу.

Для літніх пацієнтів немає необхідності коригувати дозу.

Застосовують внутрішньо перед  їжею або під час прийому їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти старше 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна  хвороба: добова доза – 1 капсула, курс лікування – 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування іншими противиразковими препаратами, по 2 капсули щоденно  протягом 8 тижнів.

Виразка дванадцятипалої кишки  та шлунка: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки складає 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. При необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.

Для ерадикації Helicobacter pylori: омепразол  в добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) призначають у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:

1. «Потрійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки:

– протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг;

– протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тінідазол 500 мг);

– протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.

2. «Подвійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки:

– протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г;

– протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

3. «Подвійна» терапія при виразці  шлунка:

– протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг – 1 г.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова  доза, яку застосовують одноразово вранці, дорівнює 60 мг на добу; при необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно поділити на 2-3 прийоми.

Кислотозалежна диспепсія: добова доза складає 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 через тижні  симптоми не зникають або швидко з’являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. При необхідності застосування омепразолу в разовій дозі менше 20 мг використовують препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов’язаних з застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза складає 20 мг. Курс лікування – 4-8 тижнів.

Корекції дози у людей літнього віку не потрібно.

Корекції дози у пацієнтів з  порушенням функції нирок не потрібно.

При порушенні функції печінки  максимальна добова доза дорівнює 20 мг.

Діти

Ця лікарська форма застосовується дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.

При рефлюкс-езофагіті курс лікування  – 4-8 тижнів; при симптоматичному  лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Добова доза складає 20 мг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.

Якщо дитина не може проковтнути  капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.

Можливе застосування препарату в  складі комплексної терапії для  ерадикації Helicobacter pylori дітям віком  від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним контролем лікаря. Курс лікування – 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів.

Схема лікування наведена нижче:

Застосовують внутрішньо перед  їжею або під час прийому їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти старше 12 років:

Гастроезофагеальна рефлюксна  хвороба: добова доза – 1 капсула, курс лікування –            4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування іншими противиразковими препаратами, по 2 капсули щоденно  протягом 8 тижнів.

Виразка дванадцятипалої кишки  та шлунка: добова доза – 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки складає 4 тижні, виразки шлунка – 8 тижнів. При необхідності добову дозу можна збільшити до 2 капсул.

Для ерадикації Helicobacter pylori: Омепразол  в добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) призначають у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:

1. «Потрійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки:

– протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг;

– протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тінідазол 500 мг);

– протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.

2. «Подвійна» терапія при виразці  дванадцятипалої кишки:

– протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г;

– протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

3. «Подвійна» терапія при виразці  шлунка:

– протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг – 1 г.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована  доза   Омепразолу –  40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова  доза Омепразолу, яку застосовують одноразово вранці, дорівнює 60 мг на добу; при необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує  80 мг, її необхідно поділити на 2-3 прийоми.

Кислотозалежна диспепсія: добова доза складає 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 через тижні  симптоми не зникають або швидко з’являються  знову, необхідно переглянути діагноз  пацієнта. При необхідності застосування Омепразолу в разовій дозі менше 20 мг використовують препарат з меншим вмістом діючої речовини.

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов’язаних з застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза складає 20 мг. Курс лікування  –  4-8 тижнів.

Корекції дози Омепразолу у людей  літнього віку не потрібно.

Корекції дози Омепразолу у пацієнтів  з порушенням функції нирок не потрібно.

При порушенні функції печінки  максимальна добова доза Омепразолу дорівнює 20 мг.

Діти: ця лікарська форма Омепразолу застосовується дітям віком від 5 років з масою тіла не менше 20 кг.

При рефлюкс-езофагіті курс лікування  – 4-8 тижнів; при симптоматичному  лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при гастроезофагеальній  рефлюксній хворобі – 2-4 тижні. Добова доза складає 20 мг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 40 мг.

Якщо дитина не може проковтнути  капсулу, її слід відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.

Можливе застосування Омепразолу в  складі комплексної терапії для  ерадикації Helicobacter pylori дітям віком  від 5 років, проте цю терапію слід проводити з особливою обережністю під ретельним контролем лікаря. Курс лікування – 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів. Схема лікування наведена нижче:

Препарат застосовують дорослі  та діти старше 12 років внутрішньо:

пептична виразка шлунка в разі відсутності Helicobacter pylori – по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 2 – 4 тижнів;

- пептична виразка дванадцятипалої  кишки в разі відсутності Helicobacter pylori – по 1     
    капсулі 2 рази на добу протягом 2 – 6 тижнів;

- ГЕРХ - по 1 капсулі 2 рази на  добу протягом 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ -   
    по 1 капсулі 1 раз на добу протягом до 12 місяців;

хронічний гастрит з підвищеною кислоутворювальною функцією шлунка в стадії загострення - по 1-2 капсули на добу протягом 2 – 3 тижнів;

функціональна диспепсія - по 1-2 капсули  на добу протягом 2 – 3 тижнів;

для ерадикації Helicobacter pylori – по 1 капсулі 2 рази на добу (в комбінації з антибактеріальними засобами (амоксицилін, кларитроміцин, тетрациклін, фурозолідон, метронідазол) та препаратами вісмуту);

синдром Золлінгера-Еллісона – початкова  доза препарату становить 3 капсули  на добу, за необхідності дозу підвищують; підбирають дозу індивідуально.

12.

Передозування

При передозуванні препарату виникають  симптоми, характерні для побічних реакцій.

Лікування: Специфічного антидоту немає. Омепразол активно зв'язується з протеїнами, тому погано  піддається діалізу. У разі передозування лікування симптоматичне (промивання шлунка, підтримуюча терапія).

Були описані поодинокі випадки передозування. З літературних джерел відомо про разову дозу 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової пероральної дози до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза.

Передозування відбувається при істотному  перевищенні рекомендованої разової  дози та супроводжується наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль,  головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування  супроводжувалися апатією, депресією  і сплутаністю свідомості. Але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.

Швидкість виведення препарату  з організму залишається незмінною  при підвищенні дози, тому потреби в спеціальному лікуванні при передозуванні немає.

Специфічного антидоту немає. Значна частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. Рекомендоване симптоматичне лікування.

При передозуванні омепразолу виникають  симптоми, характерні для побічної дії. Специфічного антидоту немає. Омепразол значною мірою зв’язується з білками плазми крові і, отже, погано виводиться при проведенні діалізу.

У випадку передозування проводять  дії, спрямовані на видалення неабсорбованого  омепразолу, проводять симптоматичне  і підтримуюче лікування.

При передозуванні Омепразолу виникають  симптоми, характерні для побічної дії. Специфічного антидоту немає. Омепразол значною мірою зв’язується з білками плазми крові і, отже, погано виводиться при проведенні діалізу.

У випадку передозування проводять  дії, спрямовані на видалення неабсорбованого  Омепразолу, проводять симптоматичне  і підтримуюче лікування.

При передозуванні Лосіду 20 виникають  симптоми характерні для побічної дії. Омепразол у добовій дозі 360 мг переноситься добре. Всі симптоми, що спостерігаються в контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер.

Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв’язується з білками плазми крові, внаслідок повільно виводиться при діалізі. У випадку передозування здійснюють заходи для виведення неабсорбованого омепразолу зі шлунково-кишкового тракту, проводять симптоматичне та підтримуюче лікування.

13.

Спеціальні перестороги

Перед початком проведення терапії  омепразолом необхідно виключити  наявність злоякісного процесу  у травному тракті, особливо у пацієнтів  з  виразкою шлунка, оскільки прийом препарату маскує симптоматику захворювання і може відстрочити встановлення правильного діагнозу.

Корекція дози препарату у людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Діаліз, який проводиться пацієнтам з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу. При порушенні функції печінки максимальна добова доза препарату становить 20 мг.

При застосуванні омепразолу можливе  викривлення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину у плазмі крові.

Зниження секреції кислоти у  шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших кислотоінгібуючих агентів призводить до підвищення росту мікрофлори шлунково-кишкового тракту. Тому слід брати до уваги, що зниження кислотності шлункового вмісту може підвищувати ризик розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella i Campylobacter.

Є повідомлення про випадки помірного  дефіциту вітаміну В12  при тривалому  і безперервному прийомі інгібіторів  протонного насоса, тому може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.

Якщо наявні такі тривожні симптоми, як значна ненавмисна втрата маси тіла, безперервне блювання, дисфагія, блювання кров’ю або мелена, якщо є підозра на наявність виразки, необхідно виключити наявність злоякісного утворення.

Знижена секреція кислоти у шлунку, що може бути результатом дії інгібіторів  протонного насоса або інших кислото-інгібуючих агентів, призводить до підвищення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті, що, в свою чергу, призводить до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.

Омепразол є інгібітором CYP2С19. На початку чи у кінці лікування омепразолом необхідно приймати до уваги потенціальну можливість взаємодії із засобами, що метаболізуються CYP2С19, наприклад з клопідогрелем.

Омепразол, як і інші кислото-інгібуючі речовини, можуть знижувати поглинання вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів із дефіцитом вітаміну В12 або з ризиком зниження поглинання вітаміну В12 під час довготривалої терапії. В окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 у плазмі крові.

Для лікування хронічних захворювань у дітей не варто застосовувати препарат довше, ніж рекомендовано.

Хворі з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати цей засіб.

Препарат містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Під час довготривалої терапії, а особливо у випадках, коли строк лікування перевищує 1 рік, пацієнти повинні знаходитися під регулярним медичним контролем.

Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісного новоутворення. Прийом препарату може замаскувати симптоми і стати причиною несвоєчасного встановлення діагнозу.

Корекції дози у людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу.

При порушенні функції печінки  максимальна добова доза складає 20 мг.

При застосуванні препарату можливе  спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.

Зниження секреції кислоти в  шлунку під дією інгібіторів «протонного насоса» або інших кислото-інгібуючих агентів приводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що у свою чергу може приводити до невеликого збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter.

При тривалому і безперервному  прийомі інгібіторів «протонного  насоса» повідомлялися випадки  помірного дефіциту вітаміну В12, тому в окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат Хеліцид 20.

Препарат містить сахарозу, що слід враховувати при призначенні його пацієнтам хворим на цукровий діабет.

Перед початком лікування слід виключити  наявність злоякісного новоутворення у травному тракті, особливо при виразці шлунка, оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Корекції дози Омепразолу у людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику Омепразолу.

При порушенні функції печінки  максимальна добова доза Омепразолу складає 20 мг.

При застосуванні Омепразолу можливе  спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину в плазмі крові.

Зниження секреції кислоти в  шлунку під дією інгібіторів «протонного насоса» або інших кислото-інгібуючих агентів приводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що у свою чергу може приводити до невеликого збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter.

При тривалому і безперервному  прийомі інгібіторів «протонного  насоса» повідомлялися випадки  помірного дефіциту вітаміну В12, тому в окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.

При призначенні Лосіду 20 хворим на виразку шлунка необхідно виключити  можливість злоякісного захворювання, через те що омепразол може маскувати  його симптоми і затримувати визначення діагнозу.

Препарат слід приймати до їди.

14.

Здатність впливати на швидкість  реакції при керуванні автотранспортом  або іншими механізмами

Препарат слід з обережністю  застосовувати особам, які керують  автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи.

Слід бути обережним при керуванні  автотранспортом або роботі з  іншими механізмами, що пов’язано з ризиком побічних ефектів з боку нервової системи.

Препарат слід з обережністю  застосовувати особам, які керують  автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникненння побічних ефектів з боку нервової системи.

Препарат слід з обережністю  застосовувати особам, які керують  автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникненння побічних ефектів з боку нервової системи.

Немає повідомлень про вплив  препарату на здатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої.

15.

Термін придатності

2 роки.

3 роки.

3 роки.

3 роки.

3 роки.

16.

Особливі заходи безпеки

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 °С. Флакон тримати щільно закритим для захисту від вологи.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати  в недоступному для дітей місці.

Придатний до застосовування протягом 3 місяців після першого відкриття флакона; зберігати у щільно закритому флаконі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі до 30 0С.

17.

Тип і місткість первинної упаковки

По 10 капсул у стрипі. Кожен стрип  разом з інструкцією для медичного  застосування у картонній коробці.

По 14 капсул, упакованих у поліетиленові флакони (з поглиначем вологи в кришечці); по 1 флакону у коробці з картону.

По 14 або по 28 капсул у скляному флаконі з захисною кришкою; по 1 флаконі в упаковці.

Капсули по 20 мг №10 у блістері, 1 блістер у пачці.

По 10 капсул у блістері, по 10 блістерів у пачці.

18.

Назва та місцезнаходження

Каділа Хелткер Лтд.

Саркхей-Бавла N.H. № 8A, Морайя, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія.

Софарімекс С.А., Ав. Дас Індастріас, Алт де Коларіде Агуалва, 2735-213 Цацем, Португалія.

АТ «Зентіва».

У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні  Мєхолупи, Чеська Республіка.

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.

ВАТ «Київмедпрепарат».

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

Фламінго Фармасьютикалс Лтд..

7/1, Корпорейт Парк, Сіон-Тромбай  Роад, Чембур, Мумбай - 400071, Індія.

19.

Категорія відпуску лікарського  засобу

За рецептом.

За рецептом.

За рецептом.

За рецептом.

За рецептом.

20.

Дата останнього перегляду  інструкції

25.01.2012

01.09.2010

28.07.2009

02.06.2009

02.06.2009