Роль мазей в современной фармакотерапии

По результатам полученных модификаций биотехнологическими методами более приемлемым является следующий состав: переэтерификат хлопкового масла и говяжьего жира в соотношении 52:48, полученный с использованием фермента липазы семян хлопка.

Результаты показали, что применение данного фермента позволяет сокращать время переэтерификации, выход продукта увеличивается. Полученная композиция не имеет запаха, устойчива к воздействиям внешней среды.

 

Вспомогательные вещества

Вспомогательные вещества должны обеспечивать необходимую массу мази, ее консистенцию, оптимальные реологические свойства; должны способствовать обеспечению терапевтического эффекта мази при использовании минимальной дозы лекарственного средства; не должны проявлять токсического, раздражающего и сенсибилизирующего действия на организм, не взаимодействовать друг с другом, с лекарственными компонентами; не изменяться под действием факторов внешней среды, не ухудшать внешний вид и запах лекарственной формы. Качество вспомогательных веществ должно соответствовать нормативным документам (ТУ, ФС, ГОСТы).

 

Вспомогательные вещества классифицируются в зависимости от происхождения и назначения.

Классификация вспомогательных веществ по происхождению:

· Природные;

· Синтетические;

· Полусинтетические;

· Полученные методом биотехнологии.

 

Классификация вспомогательных веществ по назначению:

· Основы, формообразующие вещества;

· Стабилизаторы;

· Вещества, улучшающие растворимость и биологическую доступность лекарственных веществ;

· Пролонгаторы;

· Корригенты запаха.

 

В технологии мазей, гелей, кремов формообразующими веществами являются основы. Эта группа веществ формирует, структурирует, обеспечивает необходимую консистенцию мази. В целях обеспечения длительности хранения мягких лекарственных форм наружного применения используют стабилизаторы. В качестве стабилизаторов, обеспечивающих повышение седиментационной и агрегативной устойчивости мазей, гелей используются загустители и эмульгаторы. В этой группе веществ наиболее часто используются производные целлюлозы, альгинаты, бентонитовые глины, аэросил и ряд других веществ. Эмульгаторы стабилизируют мази, линименты, кремы, повышая их устойчивость в результате снижения поверхностного натяжения на границе раздела фаз. Выбор эмульгаторов осуществляется с учетом величины гидрофильно-липофильного баланса.

Стабилизаторы, применяемые с целью предотвращения окислительно-восстановительных реакций, называются антиоксидантами. Они подразделяются на три группы. В первую группу входят антиоксиданты, которые ингибируют процесс окисления, реагируя со свободными радикалами - токоферол, бутилоксианизол, бутилокситолуол. Вторая группа представлена антиоксидантами, имеющими более низкий окислительно-восстановительный потенциал, чем находящиеся в системе окисляющиеся соединения - натрия сульфит, аскорбиновая кислота, пропилгаллат. К третьей группе относятся антиоксиданты, образующие комплексы с ионами металлов, катализирующими окисление, так называемые комплексообразователи - этилендиаминтетрауксусная кислота.

Консерванты добавляют в лекарственные средства для предотвращения роста и развития микроорганизмов, попадающих в них во время технологического процесса или при неоднократном употреблении лекарственного препарата. В качестве консервантов используют: нипагин, нипазол, мирамистин, кислота борная, кислота салициловая и другие.

Для коррекции запаха в мягких лекарственных формах можно использовать вещества растительного происхождения (эфирные масла, масло мятное, хвойное, коричное, гвоздичное, концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки растительного сырья), а также синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин, цитраль).

 

 

Технология мазей

Приготовление однофазных мазей. Мази-растворы, в состав которых входят вещества, которые растворяются в мазевой основе, готовят так: лекарственные вещества растирают с небольшим количеством масла или растворяют их в расплавленной основе на водяной бане и процеживают через марлю в ступку, помешивая до охлаждения. Так готовят мази, в состав которых входит ментол, камфора, фенол, тимол, анестезин и другие жирорастворимые вещества.

Rp.: Mentholi 0,1

Vaselini

Lanolini ana 5,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь.

В фарфоровой чашке растапливают на водяной бане по 5 г ланолина и вазелина. К полуохлажденному сплаву добавляют 0,1 г ментола, смесь помешивают до полного его растворения и выхода однородной мази.

Мази-сплавы, которые представляют собой объединение нескольких плавких взаиморастворимых компонентов, готовят сплавлением ингредиентов на водяной бане в фарфоровых чашках. Сначала расплавляют тугоплавкие, А потом легкоплавкие вещества. Сплав процеживают через марлю в подогретую ступку и помешивают до охлаждения. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь.

Приготовление двухфазных мазей. Суспензионные мази, в состав которых входят вещества, которые не растворяются ни в воде, ни в мазевой основе (стрептоцид, дерматол, сера), готовят в зависимости от количества прописанных веществ.

Если в состав мази входит нерастворимых веществ до 5%, то их сначала переводят в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством жидкости, которая подходит к основе (вазелиновое масло или вода). Количество жидкости берут 0,4-0,6 мл на 1 г порошкообразной фазы. К

образованной тонкой суспензии частями домешивают основу до общей массы мази, необходимой по рецепту. При больших количествах (от 5 до 25%) лекарственные вещества тщательно растирают с расплавленной основой, потом при помешивании добавляют остаток нерасплавленной основы.

Суспензионные мази с содержанием порошкообразных веществ более 25% называют пастами. Их готовят, смешивая максимально измельченные вещества с расплавленной основой в предварительно подогретой ступке до 40-50 градусов. Резорцин, пирогаллол, цинка сульфат, несмотря на их растворимость в воде, вводят в состав мази в виде тончайших порошков после растирания с небольшим количеством растительного или вазелинового масла. Салициловую кислоту также растирают с небольшим количеством масла.

Rp.: Bismuthi subnitratis 0,85

Acidi salicylici 0,15

Vaselini 20,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь

Отвешенные 0,15 г кислоты салициловой и 0,35 г висмута нитрата основного измельчают в ступке с несколькими каплями вазелинового масла. Потом добавляют частями 20 г вазелина, отвешенного на пергаментной капсуле, и тщательно смешивают до однородности, очищая целлулоидной пластинкой пестик и стенки ступки от мази. Убедившись в достаточной измельченности порошкообразной фазы, мазь перекладывают в баночку.

Rp.: Streptocidi 1,0

Vaselini 9,0

M. f. unguentum

D.S. Стрептоцидовая мазь

1 г стрептоцида, тщательно  измельченного в ступке, смешивают  с 1 г расплавленной на водяной  бане основы, добавляют часть  нерасплавленного вазелина и  растирают, пока не получится  однородная мазь.

Эмусионные мази содержат жидкую фазу, эмульгированную в мазевой основе. Готовя их, нужно учитывать способность основы вбирать жидкую фазу. Если в состав мази входят растворимые вещества (калия йодид, серебра нитрат, колларгол, протаргол) в небольших количествах, то их смешивают с основой, предварительно растворив в минимальном количестве воды. Если они прописаны в большом количестве, то их смешивают с частью расплавленной основы.

Rp.: Kalii iodidi 5,0

Natrii hyposulfitis 0,1

Aquae destillatae 4,4

Lanolini anhydrici 13,5

Axungiae porcinae depuratae 27,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь с йодистым  калием

Растирают в ступке 5 г калия йодида и 0,1 г натрия тиосульфата с 4,4 г дистиллированной воды. Добавляют 13,5 г ланолина безводного, перемешивая до полного вбирания жидкости, А потом - 27 г свиного жира и смешивают до однородности. Тиосульфат натрия вводится в состав мази как стабилизатор, который предотвращает выделению свободного йода. Если мазь с йодидом калия прописана вместе с йодом, ее готовят без натрия тиосульфата.

Приготовление комбинированных мазей. В состав мази могут входить компоненты с разными свойствами, что приводит к образованию сложных систем. Такие мази называются комбинированными. Готовя их, пользуются правилами, принятыми для отдельных типов мазей.

Rp.: Protargoli 1,0

Mentholi 0,2

Ephedrini hydrochloridi 0,1

Vaselini 8,0

Lanolini 2,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь для носа

В испарительную чашку отвешивают 8 г вазелина, подогревают на водяной бане до температуры не выше 50 градусов и растворяют в нем 0,2 г ментола, 0,1 г протаргола растирают в ступке с 6-8 каплями глицерина, добавляют 4-5 капель воды до полного его растворения и растворяют в нем 0,1 г соль эфедрина, потом смешивают с 1,4 г безводного ланолина и раствором ментола в вазелине. Из-за того, что для растворения протаргола была использована вода, целесообразно вместо 2 г водного ланолина взять 1,4 г безводного ланолина (70% массы водного ланолина). [Использование НВЧ-полей в технологии мягких лекарственных форм.

Для получения данным способом мягкой лекарственной формы в качестве основы используются такие традиционные вещества: вазелин, ланолин, смалец и искусственные основы, а также растительное сырье. Сырье в зависимости от физиологического состояния и вида подвергается соответствующей обработке и переносится в НВЧ-прозрачную посуду, в которой находится мазевая основа. Составные части тщательно перемешиваются, посуда размещается в камере НВЧ-установки для обработки электромагнитным полем. Температура, время экспозиции, частота волны и другие параметры фиксируются при помощи пульта управления и индикации. Извлечение физиологически активных веществ из растительного сырья производится непосредственно мазевой основой без промежуточных этапов. После завершения процесса НВЧ-облучения и получения очищенного мазевого экстракта, каждый готовый продукт подлежит соответствующему физико-химическому анализу. Используя вышеописанную методику, получаем мазеподобные продукты, которые по ряду признаков и реологических характеристик могут быть использованы в медицинской или косметической практике после подтверждения соответствующими физико-химическими анализами, фармакологическими и клиническими испытаниями.

 

 

 

 

 

 

Использование мазей

Рациональное применение мазей

Наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой средой позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения. Методы нанесения на кожу и слизистые оболочки весьма разнообразны, что используется с целью оптимизации местного или общего воздействия на организм или отдельные органы и системы, А также характеризуется в отдельных случаях большой длительностью применения.

Различают следующие способы нанесения мазей:

· Обычная аппликация в виде тонкого или более толстого слоя;

· Аппликация в виде нескольких слоев;

· Аппликация мази после предварительной обработки проблемного участка;

· Активное втирание мази в кожу, в область суставов;

· В виде окклюзионной повязки;

· Аппликация с последующим применением различных приборов, усиливающих проводимость лекарственных веществ.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Новинки среди мазеподобных продуктов

Новая комбинированная мазь «Веногепар» проявляет широкий спектр фармакологического действия: противовоспалительное, венотоническое, антикоагуляционное, антимикробное. Высокая эффективность мази обусловлена ее комплексным составом, а именно гепарином, троксерутином, мефенамовой кислотой, мирамистином и димексидом. Данная мазь не имеет местнораздражающего, иммунотоксического, эмбриотоксического, гонадотоксического и кумулятивного действия.

Перспективным направлением в области мягких лекарственных форм является использование эфирных масел в технологии назальных мазей. Композиция эфирных масел, включающая эфирное масло мяты перечной, проявляет антисептическое, спазмолитическое действие; эфирное масло шалфея лекарственного имеет бактерицидное, противовоспалительное действие; эфирное масло фенхеля обыкновенного проявляет антиоксидантное и фунгицидное действие. Новым прототипом мази «Ибупрофен» стала мазь, созданная на основе полиэтиленоксидов 400 и 1500 и димексида. Такое сочетание основообразующих компонентов обеспечило отсутствие в мази нерастворенных частиц и высокую скорость всасывания, в то время как ранее мазь представляла собой суспензию.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Линименты как представители мягких лекарственных форм

 

Линименты - лекарства для наружного применения, представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей или творожистых масс, которые плавятся при температуре тела. По физико-химическим свойствам линименты можно разделить на: линименты-растворы, линименты-взвеси, линименты-эмульсии.

Приготовление линиментов.

Линименты-растворы - жидкие прозрачные смеси масел с эфирными маслами, хлороформом, раствором аммиака, метилсалицилатом, готовят по общим правилам приготовления растворения и смешивания жидкостей, обычно непосредственно в склянке для отпуска. Твердые растворимые вещества сначала растворяют в прописанных жидкостях. В последнюю очередь добавляют летучие и пахучие вещества.