Противоопухолевые препараты

Противоопухолевые  
препараты

 

Голышева Д.П. гр№7

Спец-ть: онкология

Противоопухолевые средства — препараты, применяемые для лечения злокачественных опухолей. 

Наибольшую группу составляют препараты алкилирующего действия, которое состоит в присоединении вещества по месту освобождающейся валентности атома углерода к важнейшим составным частям клетки — ДНК, РНК, белкам и фосфолипидам. Предполагают, что вследствие присоединения препарата к двум близлежащим пунктам ДНК происходит разрыв высокополимерной молекулы на более мелкие части, в результате чего ДНК не может осуществлять своих функций при митозе, передаче генетической информации и как регулятора синтеза белка. Вследствие этого, а также в силу нарушения энергетики опухолевые клетки утрачивают жизнеспособность. 

(I) АЛКИЛИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ:

1. Производные хлорэтиламина (азотистые аналоги иприта):

Хлорэтиламиноурацил (допан)

Бендамустина гидрохлорид (цитостазан)

Циклофосфамид (циклофосфан)

Хлорамбуцил (хлорбутин, лейкеран)

Рацемелфалан (сарколизин)

Проспидия хлорид (проспидин)

Диброспидия хлорид (спиробромин)

Лофенал

Пафенцил

Ифосфамид

2. Этиленимины и этилендиамины:

Тиотепа (тиофосфамид, ТиоТЭФ)

Бензотеф Фторбензотэф Дипин

Имифос (маркофан)

Гексафосфамид

Фотретамин (фотрин)

Продимин

3. Эфиры дисульфоновых кислот (алкилсульфонаты):

Бусульфан (миелосан)

4. Нитрозомочевины и триазены:

Нитрозометилмочевина

Ломустин

Фотемустин

Кармустин

Нимустин

Дакарбазин (датисен)

Важную группу противоопухолевых препаратов составляют так называемые антиметаболиты — соединения, участвующие в обмене веществ благодаря сходству с нормальными участниками обмена — метаболитами. В силу этого сходства антиметаболиты могут занимать на активных центрах ферментов места, предназначенные для метаболитов, и образовывать с апоферментом или коферментом более или менее прочный комплекс. Вследствие этого соответствующая ферментативная реакция тормозится (на том или ином этапе). Прочность связи антиметаболита с ферментом определяет характер его действия.

(II) АНТИМЕТАБОЛИТЫ:

1. Фолиевой к-ты:

Метотрексат

2. Пуриновых  нуклеотидов:

Меркаптопурин (лейкерин)

Тиогуанин (ланвис)

Пумитепа (фопурин, пумиТЭФ)

3. Пиримидиновых  нуклеотидов:

Флюороурацил (5-фторурацил)

Тегафур (фторафур)

Цитарабин (цитозар, алексан)

Гемцитабин

Флударабин

Капецитабин

Ралтитрекид

 

Третья группа препаратов — противоопухолевые антибиотики. Из них получили применение актиномицины.

(III) ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АНТИБИОТИКИ:

Дактиномицин (актиномицин D)

Даунорубицина гидрохлорид (рубомицин, дауномицин)

Доксорубицина гидрохлорид (адриамицин, адриабластин)

Эпирубицин (фарморубицин)

Карминомицин гидрохлорид

Блеомицетина гидрохлорид (блеомицин А5)

Оливомицин

Руфокромомицин (брунеомицин, стрептонигрин)

Митомицин (аметицин)

Реумицин

Карминомицин

 

Группу препаратов растительного происхождения составляют колхамин и винбластин. Колхамин выделен из безвременника отечественными авторами. Представляет собой дезацетилметилколхицин. При применении внутрь разовая доза составляет 4—5 мг через день. Колхамин при наружном применении (в мази) может излечить рак кожи только в ранней стадии. В комбинации с сарколизином дает эффект при раке пищевода. Винбластин и близкий к нему винкристин оказывают положительное влияние при лимфогранулематозе, острых лейкозах, хорионэпителиоме и некоторых других опухолях. Препарат из березового гриба «чага» применяют при разных опухолях как симптоматическое средство.

(IV) ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ:

Розевин (винбластин)

Винкристин (онковин)

Колхицин (артрихин)

Демеколцин (колхамин, омаин)

Подофиллин

Этопозид (вепезид)

Тенипозид

Виндезин

Иринотекан

Топотекан

Подофиллотоксин

Паклитаксел

Доцетаксел

 

Ещё одну группу противоопухолевых препаратов составляют гормоны и гормоноподобные вещества. Гормональные препараты действуют на опухоли в основном не непосредственно, а путем влияния на эндокринные органы и некоторые стороны обмена веществ в организме.

(V) ГОРМОНАЛЬНЫЕ И АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА:

1. Ингибиторы  синтеза стероидных гормонов:

Аминоглютетимид (мамомит, ориметен)

Митотан (хлодитан)

2. Андрогенные препараты:

Медротестрон пропионат

Пролотестон

3. Антиандрогенные препараты:

Ципротерон (андрокур)

Флутамид (флуцином)

Финастерид

Бикалутамид

Пермиксон

Простаплант

4. Эстрогенные  препараты:

Хлоротрианизен (мербентул)

Фосфэстрол (хонван)

Полиэстрадиол-фосфат (эстрадурин)

Эстрамустин (эстрацит)

5. Антиэстрогенные препараты:

Тамоксифен (зитазониум, нолвадекс)

Торемифен (фарестон)

6. Гестагенные препараты:

Медроксипрогестерона ацетат (провера, депо-провера, фарлутал)

Гестонорона капроат (депостат)

7. Ингибиторы  ароматазы

Анастрозол

Летрозол

 

(VI) ФЕРМЕНТНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

L-аспарагиназа (Краснитин)

Пэгаспаргаза

(VII) СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ГРУПП:

Цисплатин (платидиам)

Платин

Карбоплатин

Прокарбазина гидрохлорид (натулан)

Гидроксимочевина (гидреа-литалир)

Митоксантрон (новатрон)

Оксалиплатин

Араноза

Алтретамин

(VIII) ИНТЕРФЕРОНЫ И ИНТЕРЛЕЙКИНЫ:

Альдеслейкин