Ноотропные средства

Способ применения и дозы

Пирацетам в капсулах

Внутрь, в/в, в/м. Средняя  суточная доза 30-320 мг/кг, начальная  доза 1,2-2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме -- 9-12 г/сут; поддерживающая -- 1,2-4,8 г/сут в 2-4 приема. Курс лечения от 2-3 нед до 2-6 мес, отмена постепенная. Детям: 30-50 мг/кг/сут, до 5 лет -- 0,6-0,8 г/сут, 5-16 лет -- 1,2-1,8 г/сут, 8-13 лет (при пониженной обучаемости) -- до 3,3 г/сут. При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3-4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная. При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема. У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50-79 мл/мин -- до 2/3 обычной дозы, 30-49 мл/мин -- в 3 раза, 20-29 мл/мин -- в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.

Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.

Фенотропил

Фенотропимл® (МНН: Фенилоксопирролидинилацетамид или N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) -- ноотропный лекарственный препарат из группы рацетамов. Оказывает общее стимулирующее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список допингов.

Химическое наименование

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

Химическая формула

C12H14N2O2

Международное наименование

Фенилоксопирролидинилацетамид (англ.

Phenyloxopyrrolidinylacetamidel).

Также применяются названия: Фенилпирацетам (англ. Phenylpiracetam) и Карфедон (англ. Carphedon).

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. 
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКA- и ГАМКB-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.

Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко  проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.

 

Метаболизм и выведение

Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Применение

Режим дозирования устанавливают  индивидуально.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приёма - 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно  принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения -- от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.

Для повышения работоспособности  назначают 100-200 мг 1 раз в сутки  утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).

При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз в сутки  утром в течение 30-60 дней.

Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.

Показания

Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого  генеза или связанные с нарушениями  обменных процессов в головном мозге  и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической  цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной  активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процессов обучения.

Депрессии легкой и средней  степени тяжести.

Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.

Судорожные состояния.

Ожирение (алиментарно-конституционального  генеза).

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния  в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения  умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».

Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при  приеме препарата после 15 ч возможна бессонница. У некоторых больных  в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.[2]

Влияние на способность  к вождению автотранспорта и управления механизмами

Следует учитывать, что  при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Беременность и лактация

Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования. 
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование в педиатрии

Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью следует  назначать препарат Фенотропил больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т. к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Фенотропил не оказывает канцерогенного действия

 

 

 

 

Содержание:

1. Ноотропы
2. История
3. Действие
4. Эффекты
5. Классификация
6. Известнейшие ноотропы
7. Пирацетам
8. Фенотропил
9. Список использованной литературы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список использованной литературы:

1. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».-- Суздаль, 2001.

2. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.-- М., 2000.

3. Громова О. А., Скальный А.  В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т.  В., Соловьев О. И. Структурный  анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.-- М., 1998.

4. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.-- СПб: Изд-во «Питер», 2000.

5. Ковалев Г.  В. Ноотропные средства.-- Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.

6. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.-- М.: АстраФармСервис, 2002.