II. Препараты непрямого
действия:
1.Мукорегуляторы
(Карбоцистеин).
Карбоцистеин (Carbocisteine)
Фармакология
Фармакологическое действие - муколитическое,
отхаркивающее.
Действие обусловлено активацией сиаловой
трансферазы — фермента бокаловидных
клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует
количественное соотношение кислых и
нейтральных сиаломуцинов бронхиального
секрета (уменьшает количество нейтральных
гликопептидов, увеличивает количество
гидроксисиалогликопептидов), восстанавливает
вязкость и эластичность слизи. Способствует
регенерации слизистой оболочки, нормализует
ее структуру, редуцирует число бокаловидных
клеток, особенно в терминальных бронхах
и, как следствие, уменьшает выработку
слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически
активного IgA (специфическая защита), улучшает
мукоцилиарный Cl. Максимальный уровень в сыворотке крови
и в слизистой оболочке дыхательных путей
достигается через 2 ч после приема внутрь
и сохраняется в слизистой оболочке в
течение 8 ч. Подвергается биотрансформации.T1/2 — 3 ч 15 мин. Полное выведение происходит
через 3 суток преимущественно с мочой,
частично в неизмененном виде, частично
в виде метаболитов.
Применение вещества
Заболевания дыхательной системы с обильным
и вязким бронхиальным отделяемым, воспалительные
заболевания среднего уха и придаточных
пазух носа; подготовка больного к бронхоскопии
или бронхографии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ, нарушения
функции почек, острый гломерулонефрит,
цистит, беременность и кормление грудью.
Побочные действия вещества
Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея,
желудочно-кишечное кровотечение, аллергические
реакции (кожная сыпь, ангионевротический
отек Квинке).
Способ
применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 2 капс. или по 15 мл
(3 ч.ложки) 5% сиропа 3 раза в день; после
улучшения — по 1 капс. или 10 мл (2 ч.ложки)
5% сиропа 3 раза в день. Детям от 2 до 5 лет
по 2,5–5 мл (1/2–1 ч.ложка) 2,5% сиропа 4 раза в день, от 5 до 12 лет —
10 мл 2,5% сиропа (2 ч.ложки) 4 раза в день.
2.Поверхностно
активные и разжижающие секрет (бромгексин,
амброксол)
Бромгексин (Bromhexin)
Фармакологическое
действие:
Повышает
выделение секрета бронхиальными железами
и уменьшает вязкость мокроты, что дает
выраженный отхаркивающий эффект и облегчает
выделение мокроты. Препарат малотоксичен.
Существенного влияния на кровообращение
не оказывает.
Показания
к применению:
Острые
и хронические воспалительные заболевания
трахеи, бронхов, легких; бронхоэктатическая
болезнь (заболевание легких с образованием
в легочной ткани полостей, заполненных
мокротой), пневмокониозы (общее название
профессиональной болезни органов дыхания);
в пред- и послеоперационном периоде, препарат
используется при бронхографии.
Способ
применения:
Принимают
бромгексин внутрь (независимо от приема
пиши) в виде таблеток. Дозы для взрослых
- по 0,016 г (16 мг= 2 таблетки по 0,008 мг) 3-4 раза
в день; для детей от 3 до 4 лет - по 0,002 г
(2 мг), от 5 до 14 лет - по 0,004 г (4 мг) 3 раза
в день; детям до 3 лет препарат не назначают.
Действие
препарата начинает проявляться обычно
через 24-48 ч после начала лечения. Курс
лечения - от 4 дней до 4 нед.
При
ингаляционном применении раствор следует
разбавить дистиллированной водой 1:1 и
нагреть до температуры тела для предупреждения
кашля. У больных бронхиальной астмой
или асматическим бронхитом перед ингаляцией
следует принять бронхолитик (средство,
расширяющее просвет бронхов). Ингаляцию
проводят дважды в день взрослым по 4 мл,
детям старше 10 лет - по 2 мл, детям в возрасте
от 6 до 10 лет - по 1 мл, детям в возрасте
от 2 до лет - по 10 капель и детям младше
2 лет - по 5 капель на ингаляцию. Парентеральное
(минуя пищеварительный тракт) введение
препарата рекомендуется для лечения
в тяжелых случаях, а также в послеоперационном
периоде для предупреждения скопления
густой мокроты в бронхах. Вводят по 1 ампуле
подкожно, внутримышечно или внутривенно
2-3 раза в день медленно в течение 2-3 минут.
Внутривенно препарат вводят вместе с
глюкозой или физиологическим раствором.
Препарат несовместим с щелочными растворами.
При
необходимости назначают бромтексин одновременно
с антибактериальными, бронхорасширяюшими,
сердечными и другими средствами.
Побочные
действия:
Редко,
при длительном приеме - тошнота, рвота,
диспепсические явления (расстройства
пищеварения), обострения язвенной болезни.
Крайне редко - ангионевротический (аллергический)
отек Квинке, повышение уровня трансаминаз
(ферментов) в сыворотке крови.
Противопоказания:
Абсолютных
противопоказаний нет. Относительные:
повышенная чувствительность к препарата,
пептическая язва желудка, недавнее желудочное
кровотечение, первый триместр беременности.
Амброксол (Ambroxolum)
Фармакологическое действие:
По фармакологическим
свойствам и механизму действия амброксол
существенно не отличается от бромгексина.
Оба являются муколитическими (разжижающими
мокроту) средствами, стимулирующими образование
сурфактанта (находящегося на поверхности
легких поверхностноактивного вещества,
регулирующего выделение бронхолегочного
секрета /отделяемого/), нормализующими
измененную бронхолегочную секрецию,
улучшающими реологические показатели
(характеристики физического состояния)
мокроты, уменьшающими ее вязкость и адгезивные
(склеивающие) свойствами, облегчающими
ее выведение из бронхов.
Показания к применению:
Показания к применению
в основном такие же, как для бромгексина.
Амброксол существенно не отличается
от бромгексина по влиянию на продукцию
сурфактанта. Имеются указания на то, что
амброксол может быть также использован
для стимуляции образования сурфактанта
у недоношенных детей и новорожденных
с синдромом дыхательной недостаточности.
Способ применения:
При синдроме
дыхательной недостаточности вводят из
расчета 10 мг/кг в день (в 3-4 приема). Взрослым
амброксол назначают внутрь по 1 таблетке
(30 мг) 2-3 раза в день; при длительном лечении
- по 1 таблетке 2-3 раза в день. Принимают
после еды с небольшим количеством воды.
Детям рекомендуется
давать в виде сиропа (15 мг амброксола
в 5 мл) в следующих дозах: до 2 лет - по 2,5
мл 2 раза в день, от 2 до 5 лет - по 2,5 мл 3
раза в день, старше 5 лет - по 5 мл 2-3 раза
в день. В первые 2-3 дня лечения дозу можно
удвоить. Взрослым назначают сиропв первые
2-3 дня по 10 мл; у детей до 5 лет - по 1-2 ингаляции
в день по 2 мл. Препарат можно вводить
внутримышечно или внутривенно. Взрослым
вводят по 2-3 ампулы (15 мг в ампуле) 2-3 раза
в день; детям до 2 лет - по !/2 ампулы 2 раза
в день, от 2 до 5 лет - по [/2 ампулы 3 раза
в день, страше 5 лет - по 1 ампуле 2-3 раза
в день.
Побочные действия:
Препарат обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях
при приеме внутрь возможны тошнота и
рвота.
3.Стимуляторы
гастро – пульмонального рефлекса (Препараты
термопсиса, алтея, солодки)
Термопсиса ланцетного трава
(Herba Thermopsidis lanceolate)
Собранная в самом начале цветения до
образования плодов и высушенная трава
дикорастущего многолетнего растения
термопсиса ланцентного (Termopsis lanceolate R.
Br.) сем. бобовых (Leguminosae). Содержит алкалоиды
(цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин,
термопсин, термопсидин), сапонины, эфирное
масло и другие вещества. Алкалоидов должно
быть не менее 1,5%.
Фармакологическое действие. Содержащиеся в растении вещества оказывают
сложное действие на организм. Цитизин
и в меньшей степени метилцитизин возбуждают
дыхание, пахикарпин оказывает угнетающее
влияние на вегетативные ганглии. В целом
сумма веществ этого растения оказывает
отхаркивающее, а в больших дозах - рвотное
действие.
Показания к применению. Применяют в качестве отхаркивающего
средства.
Способ применения и дозы. Взрослым порошок назначают по 0,01-0,05
г 2-3 раза в день, настой (0,6-1 г на 180-200 мл)
- по 1 столовой ложке 3-4 раза в день. Детям
до 2 лет рекомендуется принимать по 1/2-1
чайной - 1 десертной - 1 столовой ложке
настоя из 0,2 г на 100 мл 3 раза в день. Высшие
дозы травы термопсиса для взрослых внутрь:
разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Экстракт термопсиса сухой(Extractum
Thermopsidis siccum)
Смесь экстракта термопсиса сухого и
молочного сахара; 1 г препарата по содержанию
алкалоидов соответствует 1 г травы термопсиса,
в состав которой входит 1% алкалоидов.
Показания к применению. Как отхаркивающее и противокашлевое
средство.
Способ применения и дозы. Назначают взрослым по 1 таблетке 2-3
раза в день.
Солодки корень (Radix Glycyrrhizae)
Синонимы: Лакричный корень.
Содержит глицирризин (%), флавоноиды
(ликвиритин, ликвиритозид), бета-ситостерин,
пектины, сахар, крахмал.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. В качестве отхаркивающего средства
при заболеваниях легких, сопровождающихся
кашлем, как противовоспалительное и спазмолитическое
(снимающее спазмы) средство при гиперацидном
гастрите (воспалении желудка вследствие
стойкого повышения кислотности), язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.
Способ применения и дозы. Принимают в виде настоя (15,0:200,0) по столовой
ложке 4-5 раз в день.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Алтея корень (RadixAlthaeae)
Содержит слизь (до 35%), аспарагин, бетаин,
пектиновые вещества, крахмал.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее и противовоспалительное
средство при заболеваниях дыхательных
путей.
Способ применения и дозы. В виде настоя (3,0:100,0) по столовой ложке
4-5 раз в день.
4.Бронхоррики
(эфирные масла). (Чабрец, анисовые капли).
Чабреца трава (Herba Serpyui)
Синонимы: Богородская трава. Содержит эфирное
масло (0,5-1%), в состав которого входит цимол,
карвакрол, тимол, дубильные вещества.
Показания к применению. В качестве отхаркивающего и бактерицидного
(уничтожающего бактерии) средства при
бронхитах (воспалении бронхов) и заболеваниях
верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы. В виде настоя (10,0:200,0) по 1 столовой ложке
2-3 раза в день или жидкого экстракта по
1 чайной ложке 3-4 раза в день.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Трава в упаковке по 100 г; жидкий экстракт
во флаконах по 100 мл.
Аниса плоды (Fructus Anisi vulgaris)
Содержат эфирное масло (1-3%), в состав
которого входит анетол (до 80%), жирное
масло, белковые вещества.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее и слабительное средство.
Способ применения и дозы. Принимают в виде настоя (чайная ложка
плодов на стакан кипятка) по 1/4 стакана
3-4 раза в день за полчаса до еды.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. В упаковке по 50 г.
III.Препараты, влияющие
на бронхиальный секрет, но используемые
по другим показаниям. (Эреспал).
Эреспал (Eurespal)
Фармакологическое
действие
Фармакологическое действие
- антигистаминное, спазмолитическое,
противовоспалительное.
Фармакодинамика
Противовоспалительное средство,
оказывает антиэкссудативное действие,
препятствует развитию бронхоспазма.
Проявляет антагонизм с медиаторами воспаления
и аллергии: серотонином, гистамином (блокада
H1-гистаминовых рецепторов), брадикинином.
Обладает миотропным спазмолитическим
эффектом. При назначении в больших дозах
снижает продукцию различных факторов
воспаления (цитокины, производные арахидоновой
кислоты, свободные радикалы).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме крови после
приема внутрь достигается через
(2,3±2,5) ч (от 0,5 до 8 ч). T1/2 составляет 12 ч.
Выводится преимущественно
почками (90%), через кишечник — 10%.
Показания препарата
Эреспал
заболевания верхних и нижних
дыхательных путей:
- ринофарингит и ларингит;
- трахеобронхит;
- бронхит (на фоне хронической
дыхательной недостаточности или без
нее);
- бронхиальная астма (в составе
комплексной терапии);
- респираторные явления
(кашель, осиплость голоса, першение
в горле) при кори, коклюше и гриппе;
- инфекционные заболевания
дыхательных путей, сопровождающиеся
кашлем, при которых показана
стандартная антибиотикотерапия.
отит и синусит различной этиологии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность
к активному веществу и/или какому-либо
из компонентов препарата;
- детский возраст до 2 лет.
C осторожностью: пациенты с непереносимостью
фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией,
дефицитом сахаразы/изомальтазы (из-за
присутствия сахарозы в составе Эреспал
сиропа), пациенты с сахарным диабетом
(из-за присутствия сахарозы в составе
Эреспал сиропа).
Прием препарата во время беременности
не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны ССС: редко — умеренная тахикардия,
выраженность которой уменьшается при
снижении дозы препарата; неустановленной
частоты — ощущение сердцебиения, гипотензия,
возможно связанные с тахикардией.
Со стороны пищеварительной
системы: часто — желудочно-кишечные
расстройства, тошнота, боль в эпигастрии;
неустановленной частоты — диарея, рвота.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; неустановленной
частоты — головокружение.
Общие расстройства
и симптомы: неустановленной частоты —
астения, повышенная утомляемость.
Со стороны кожных
покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — эритема, сыпь, крапивница,
ангионевротический отек, фиксированная
пигментная эритема; неустановленной
частоты — кожный зуд, токсический эпидермальный
некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Способ применения
и дозы
Необходимо строго следовать
рекомендациям лечащего врача.
Внутрь. Перед употреблением
взбалтывать.
Взрослым и подросткам: от 3
до 6 ст.ложек сиропа (45–90 мл) в сутки, принимать
перед едой.
Детям от 2 лет: рекомендуемая
доза — 4 мг/кг/сут:
при массе тела до 10 кг — от
2 до 4 ч.ложек сиропа в сутки (или 10–20 мл),
можно добавлять в бутылочку с питанием;
больше 10 кг — от 2 до 4 ст.ложек
сиропа в сутки (или 30–60 мл), принимать
перед едой.
1 ст.ложка (15 мл сиропа) содержит
30 мг фенспирида гидрохлорида и 9 г сахарозы.
1 ч.ложка (5 мл сиропа) содержит
10 мг фенспирида гидрохлорида и 3 г сахарозы.
Продолжительность лечения
определяется врачом.
Заключение.
Практический врач
ежедневно сталкивается с проблемой выбора
мукоактивного вещества. На современном
фармацевтическом рынке существует огромное
множество препаратов, использующихся
для лечения кашля.
Однако назначение синтетических
муколитических препаратов требует дифференцированного
подхода с учетом нежелательных эффектов
каждого препарата. Так, ацетилцистеин
следует с осторожностью назначать пациентам
с бронхообструктивным синдромом, так
как в 30% случаев отмечается усиление бронхоспазма.
Ограничивает использование ацетилцистеина
опасность развития желудочно-кишечных
расстройств при приеме внутрь. Среди
побочных эффектов в отдельных случаях
наблюдаются нарушения в деятельности
пищеварительного канала (тошнота, рвота,
изжога, понос), изредка встречается гиперчувствительность
в виде крапивницы и бронхоспазма. Препараты
карбоцистеина не следует назначать больным
сахарным диабетом, так как в одной столовой
ложке сиропа содержится 6 г сахарозы.
Не рекомендуется применять карбоцистеин
беременным и кормящим матерям. Длительный
прием карбоцистеина может вызвать запоры.
Побочные явления при приеме амброксола
наблюдаются редко и проявляются в виде
тошноты, боли в животе, аллергических
реакций, сухости во рту и носоглотке.
Использование протеолитических ферментов
в качестве муколитиков в настоящее время
не рекомендуется в связи с возможным повреждением
легочного матрикса и высоким риском развития
серьезных побочных эффектов, таких как
кровохарканье, аллергические реакции
и спазм бронхов.