Автор работы: Пользователь скрыл имя, 20 Ноября 2013 в 19:38, реферат
В реализации седативно-снотворного направления терапии неврозов существенное место занимает применение транквилизаторов. Наиболее широко применяются производные бензодиазепина. Они взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, которые вызывают повышение чувствительности нейронов к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Гамк-комплекс передает тормозные сигналы, ограничивающие интенсивность потока импульсов в нервных цепях. Поэтому транквилизаторы в малых и средних дозах не столько проявляют собственное действие, сколько потенцируют работу ГАМК-ергических тормозных синапсов лимбической системы, оказывают модулирующее влияние на работу основных медиаторных систем.
Лечение транквилизаторами
Лечение неврозов
В реализации седативно-снотворного
направления терапии неврозов существенное место занимает
применение транквилизаторов (
Наиболее широко применяются производные бензодиазепина. Они взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, которые вызывают повышение чувствительности нейронов к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Гамк-комплекс передает тормозные сигналы, ограничивающие интенсивность потока импульсов в нервных цепях. Поэтому транквилизаторы в малых и средних дозах не столько проявляют собственное действие, сколько потенцируют работу ГАМК-ергических тормозных синапсов лимбической системы, оказывают модулирующее влияние на работу основных медиаторных систем.
Седативное и снотворное действие связаны с влиянием на дофаминергические синапсы; анксиолитическое (антифобическое, противотревожное, устранение страха) — определяется торможением серотонинергических нейронов миндалевидного комплекса, а противосудорожные и миорелаксирующие свойства связаны с угнетающим влиянием на адренергические нейроны коры больших полушарий и спинного мозга.
Психоседативный эффект транквилизаторов проявляется ослаблением общего уровня реагирования на раздражители и напоминает действие малых доз нейролептиков и снотворных барбитурового ряда. Недостатками, которые неизбежно сопровождают данный лечебный эффект, являются затруднение формирования любых эмоций, в том числе и положительно окрашенных, снижение внимания, точности реакций, работоспособности, сонливость и вялость в дневные часы. Эти явления меньше выражены или отсутствуют при использовании препаратов с активирующими свойствами — тофизопама, гидазепама, медазепама.
Они способствуют восстановлению инициативы, контактности, смелости в принятии решений, повышают активность при сохранении ясности сознания и критичности оценок. Снотворный эффект транквилизаторов проявляется в ускорении засыпания, повышении общей продолжительности сна за счет неглубоких стадий, редукции глубокого сна, а также длительности и выраженности десинхронизированного сна.
Производные бензодиазепина меньше нарушают фазовую структуру она, чем барбитураты, но также как и они вызывают последействие (сонливость днем), синдром «отдачи» при прекращении приема: резко возрастает нервозность, раздражительность, тревожность, увеличивается частота и длительность пробуждений. Кроме того, при длительном приеме формируется лекарственная зависимость. Краткая сравнительная характеристика спектра действия транквилизаторов представлена в таблице 1. В таблице 2 дана краткая характеристика некоторых фармакокинетических параметров.
Таблица 1. Спектр фармакологической активности транквилизаторов и седативных препаратов растительного происхождения
Препараты |
Анксиолитическое |
Относительная выраженность действия |
Лекарственная | ||
психо-седативное |
снотворное |
активирующее | |||
Хлордиазепоксид |
+ |
++ |
+ + |
- |
+ + |
Сибазон |
+ + + |
+ |
+ |
+ + |
+ + + |
Нозепам |
+ + |
+ + |
+ + |
+ |
+ |
Нитразепам |
+ |
+ + + |
+ + + + |
± |
+ |
Феназепам |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + |
+ |
+ |
Медазепам |
+ + |
- |
- |
+ + |
± |
Тофизопам |
+ + + |
+ |
± |
+ + + |
- |
Мепробамат |
+ |
+ |
- |
± |
± |
Настой корневищ с корнями валерианы |
+ |
+ + |
+ |
- |
- |
Настойка пустырника |
+ + |
+ + |
+ |
- |
- |
Настойка пиона |
+ |
+ + |
+ + |
- |
- |
Настой шишек хмеля |
+ + |
+ + + |
+ + + |
- |
- |
Отвар корневищ с корнями синюхи |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
- |
- |
Настой цветков липы |
+ + |
+ |
+ + |
- |
- |
Настой травы бурачника |
+ + + |
+ + + |
+ + |
- |
- |
Примечание: знак «+» обозначает наличие эффекта, « - » —отсутствие его, а « ± » — эффект возможен у части больных.
Таблица 2. Фармакокинетическис параметры некоторых транквилизаторов
Препарат |
Полупериод |
Связывание |
Выведение |
Наличие |
Мепробамат |
11,3 |
0 |
10 |
+ |
Нитразепам |
25-28 |
85 |
10 |
- |
Оксазепам |
4-18 |
85 |
60 |
- - |
Хлордиазепоксид |
16-27 |
96 |
1 |
+ |
Диазепам |
21-37 |
98 |
55 |
+ |
При выраженном астеническом синдроме предпочтение следует отдавать препаратам с активирующими свойствами: триоксазину, медазепаму, тофизопаму. Истерический невроз трудно поддается терапии транквилизаторами, при преобладании тревожности, раздражительности и повышенной двигательной активности эффективны феназепам, сибазон, хлордиазепоксид. Они же, но в более высоких дозах могут быть применены при обсессивно-фобических проявлениях невроза навязчивых состояний. При депрессивных состояниях наряду с транквилизаторами дневного типа актуальны антидепрессанты в малых дозах, назначаемые короткими курсами.