Глазные лекарственные формы

Противокатарактные средства

Показания к применению

Катаракта.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологической (глазной) практике. Содержит цитохром С, натрия сукцинат, аденозин, никотинамид. Все компоненты препарата улучшают обменные процессы и повышают уровень энергетических процессов в хрусталике, предотвращая развитие катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Цитохром С и сукцинат натрия являются активаторами метаболизма (обменных процессов) клетки. Аденозин является предшественником АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного аккумулятора энергии в клетке). Он стимулирует синтез циклического АМФ, играющего важную роль в метаболических (обменных) реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАДФ (переносчика электронов и протонов в клетке).

Способ применения

Назначают по 2 капли 3 раза в сутки в пораженный глаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Условия хранения

В прохладном месте.

 

Теброфен

ТЕБРОФЕН (Tebrophenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил.

Белый с серовато-кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.

Применяют

В виде мази при вирусных заболеваниях глаз (эпидемический аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит, вызванный вирусом простого герпеса и Herpes zoster).

В глазной практике применяют в виде 0, 5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъюнктивите и других вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают 0,5 % мазь 3 - 4 раза в день в течение 2 - 4 нед.

Для лечения кожных поражений применяют 2 % или 5 % мазь.

Форма выпуска

0, 5 % мазь по 10 г (для глазной  практики); 2 % и 5 % мази по 30 г (для  дерматологической практики) в алюминиевых  тубах или по 30 г в банках  оранжевого стекла.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.

Пилокарпин

PILOCARPINE Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или  нитрата)

Характеристика

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения составляет около 60 мин. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%, начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Лекарственное взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеинат и мезатон (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Меры предосторожности

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс - 4-8 нед. Максимальная суточная доза - 30 мг.

9. Рецепты 

 

Rp.: Sulfacyli-natrii 1,0

Lanolini 0,4

Vaselini ad 5,0

M. f. unguentum

D. S. Под веко 3 раза в  день.

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpini hydrochlorido N 30

D. S. Помещать по 1 пленке  за край нижнего века 1 раз в  сутки ежедневно.

Rp.: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D. S. По 2 капли в глаз 4 раза  в день, перед употреблением взбалтывать.  

 

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10 ml

Zinci sulfatis 0,05

Novocaini 0,3

Ac. borici 0,2

M. D .S. Глазные капли

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 % 1, 5 ml

D.t.d. N. 10

S. Глазные капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день

Rp.: Ung: Sulfacyli-natrii 30 % 1О, О

D.S. Глазная мазь

Rp: Ung. Benzylpenicillini-natrii 20,0

D.S. Глазная мазь

Rp: Ung. Hydrargyri oxydi flavi 2% 10,0

Resorcini 0,5

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь.

 

Литература:

1. Агжихин И.С. Технология лекарств. – М.: Медицина, 1980

2. Гендролис Ю.А. Глазные лекарственные формы в фармации. – М.:      Медицина, 1988.

3. Государственный реестр  лекарственных средств. – М.: Бюро  по регистрации лекарственных  средств, медицинской техники и  изделий медицинского назначения  МЗ РФ. 2002.

4. Государственная Фармакопея  СССР. XI изд., вып. 2. – М.: Медицина, 1990.

5. Кондратьева Т.С., Иванова  Л.А. и др. Технология лекарственных  форм / Под. ред. Т.С. Кондратьевой. В 2-х  томах, т. 1. – М.: Медицина, 1991.

6. Руководство к лабораторным  занятиям по аптечной технологии  лекарственных форм /И.М.Перцев, Р.К.Чаговец  – К.: Вища шк. Головное изд-во, 1987.

7. Синев Д.Н., Марченко  Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие  по аптечной технологии лекарств. – СПб.: СПХФИ, 1992.

8. Справочник фармацевта. -  М.: Медицина, 1981.

9. http://www.eyemed.ru.

10. http://www.vitfarm.ru.

11. Фармацевтический вестник

12. Фармацевтическая технология: учебное пособие /Под ред. В.И.Погорелова. – Ростов н/Д: Феникс, 2002.