Глазные капли

 

Глаз  является важнейшим из органов чувств человека. Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.

 

 

 СТРОЕНИЕ ГЛАЗА                                                                                                                                                      

Глаз- орган зрения,воспринимающий световые раздражения:является частью зрительного анализатора, который включает также зрительный нерв и зрительные центры,расположенные в коре головного мозга.Глаз имеет шаровидную форму и помещается в своеобразной костной воронке-глазнице.Сзади и сбоку он защищен от внешних воздействий стенками глазницы,спереди-веками.В толще век заложена плотная хрящевая пластинка,а также круговая мышца,смыкающая глазную щель.Очень рыхлая подкожная клетчатка обуславливает легкость возникновения отека век при различных патологических процессах.По свободному краю век растут ресницы ,защищающие глаз от попадания в него инородных тел, и открываются протоки сальных желез.Внутренняя поверхность век и передняя часть глазного яблока,за исключеием роговицы,покрыты слизистой оболочкой-конъюнктивой.-У верхнего наружного края глазницы расположена слезная железа,которая выделяет слезную жидкость ,омыающую глаз.Равномерному ее распределению на поверхности глазного яблока способствует миганию век.Слезы,увлажняя глазное яблоко,стекают по передней его поверхности к внутреннему углу глаза,где где на верхнем и нижнем веках имеются отверстия слезных канальцев(слезные точки),вбирающие слезы.,В глазу происходит происходит непрерывная циркуляция жидкости,процесс ее обновления -необходимое условие правильного питания тканей глаза.Количество циркулирующей жидкости постоянно,что обеспечивает относительное постоянство внутриглазного давления.Плотность глазного яблока позади хрусталика заполнена прозрачной желеобразной массой-стекловидным телом.Внутренняя поверхность глаза выстлана тонкой ,сложной по строению оболочкой-сетчаткой,илиретиной.Она содержит светочувствительные клетки,названные по их форме колбочками и палочками.Нервные волокна,отходящие от этих клеток ,собираются вместе и образуют зрительный нерв,который направляется в головной мозг.Глаз человека представляет собой своеобразную оптическую камеру со светочувствительным экраном,состоящим из сетчатки, и основных светопреломляющих сред-роговицы и хрусталика.Хрусталикс помощью ресничной мышцы ,располагающейся широким кольцом позади радужки,с которой он соединен специальной связкой,меняет свою форму-становиться более или менее выпуклым и соответственно сильнее или слабее преломляет попадающие в глаз лучи света.Эта способность хрусталика называется аккомодацией.Она позволяет отчетливо видеть предметы,расположенные на различном растоянии.обеспечивая совмещение фокуса попадающих в глаз лучей от рассматриваемого предмета с сетчаткой.                                        

 

 

 Конъюнктивиты бактериальные

Конъюнктивит - воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза - относится к числу наиболее распространенных заболеваний. 
Возбудителем острого бактериального конъюнктивита могут быть палочка Коха - Уикса, пневмококки, стрептококки, стафилококки, гонококки, дифтерийная палочка. Процесс начинается остро, сильной резью в глазах, ощущением песка за веками. Характерно обильное гнойное отделяемое из конъюнктивального мешка. Конъюнктива отечна, резко гиперемирована, иногда наблюдается отек век. Процесс может распространиться на роговицу с образованием инфильтратов и язвы роговицы. 
Для конъюнктивита, вызванного пневмококком, характерно поражение вначале одного, а затем другого глаза, на конъюнктиве образуются точечные кровоизлияния, иногда нежные легко снимающиеся пленки. 
Гонококковый конъюнктивит протекает остро, с обильным гнойным отделяемым, часто сопрвождается тяжелым поражением роговицы с образованием язвы, которая может перфорировать в течение 1 - 2 дней. 
Дифтерийный конъюнктивит чаще наблюдается у детей. Характеризуется появлением на конъюнктиве век сероватых, трудно снимаемых пленок. Веки плотные, отечные. Часто поражается роговица. Диагноз ставят на основании бактериологического исследования. 
Лечение проводят с учетом возбудителя конъюнктивита, при обильном гнойном отделяемом назначают частые промывания 2% раствором борной кислоты. Закапывают глазные капли ломефлоксацина, ципрофлоксацина, тобрамицина, гентамицина, колбиоцина, сульфацила натрия, сульфапиридазина. Частота инстилляций в первые дни составляет до 6 - 8 раз и уменьшается до 3 - 4 раз в день по мере улучшения состояния. При гонококковых конъюнктивитах применяют хинолоновые антибиотики местно и внутрь. При дифтерийном конъюнктивите больные подлежат изоляции и лечению, как при дифтерии. При поражении роговицы проводится такое же лечение, как при бактериальных кератитах.

Конъюнктивит хламидийный (паратрахома)

Развивается при попадании на слизистую оболочку глаза инфицированного отделяемого  из пораженных хламидиями глаз или урогенитального тракта и составляет от 10 до 14% случаев конъюнктивитов. Наблюдаются и эпидемические вспышки заболевания при купании в загрязненных водоемах. Инкубационный период составляет 7 - 14 дней. 
Клиника. Поражается обычно один глаз или сначала один, а затем другой, но в менее тяжелой форме. Специфичны обильное гнойное отделяемое, отек век. Для хламидийного конъюнктивита характерны крупные фолликулы, расположенные рядами на конъюнктиве нижнего века и нижнего свода, отек, инфильтрация и выраженная гиперемия слизистой. Как правило, в воспалительный процесс вовлекаются верхний лимб (микропаннус) и прилежащая роговица (эпителиальный мелкоточечный кератит). Увеличены, но безболезненны при пальпации, предушные лимфоузлы на стороне пораженного глаза, с этой же стороны могут быть отмечены явления евстахеита или отита. Более чем в половине случаев выявляется сопутствующая урогенитальная хламидийная инфекция. 
Для диагностики хламидийного конъюнктивита используют бактериоскопический и бактериологический анализы, серологические (выявление антител) и иммунологические (выявление антигена с помощью иммуноферментного анализа) методы, а также другие (ДНК-гибридизация и полимеразная цепная реакция). 
Лечение проводят комплексно, системно и местно, при необходимости - лечение у гинеколога или уролога. 
Проведенные нами клинические наблюдения, охватывающие более 130 больных, позволяют рекомендовать методику лечения, включающую 10-дневный курс ломефлоксацина по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в сочетании с одним из препаратов местной терапии. Местно используют следующие препараты: мазь "Эубетал" 4 - 5 раз в день; мазь "Колбиоцин" 4 - 5 раз в день; 0,3% глазные капли ломефлоксацина 5 - 6 раз в день. При положительной динамике на фоне проводимого лечения число инстилляций капель или аппликаций мази уменьшается в каждую последующую неделю. 
По нашим наблюдениям, наиболее эффективной оказалась мазь "Эубетал": в течение 4 нед излечено 71,8% больных, а в течение 6 нед - 86,4% [16]. Больные, получавшие эту мазь, уже в первые дни лечения отмечали субъективное улучшение состояния: уменьшение светобоязни, слезотечения, гиперемии и отека слизистой, что мы связываем с противовоспалительным действием входящего в состав мази бетаметазона. 
Применение глазных капель ломефлоксацина или мази "Колбиоцин" целесообразно сочетать с противовоспалительной терапией: начиная со второй недели добавлять инстилляции глазных капель дексаметазона - в течение 1 нед 1 раз в день, в последующем - 2 раза в день. При острых хламидийных конъюнктивитах в течение первой недели антибиотикотерапию целесообразно сочетать с местным применением противоаллергических капель: например, инстилляция глазных капель "Гистимет" или "Кромогексал" 2 раза в день.

 

Конъюнктивиты аденовирусные

Вызываются  вездесущими аденовирусами, число  серотипов которых приближается к 50 [17]. Но только четверть из них вызывает поражение глаз или в виде аденовирусного конъюнктивита (фаринго-конъюнктивальная лихорадка), или в виде тяжелого эпидемического кератоконъюнктивита (ЭКК), сопровождающегося высыпанием субэпителиальных инфильтратов в роговице, что может привести к стойкому понижению остроты зрения. Наблюдения последних лет, выполненные в нашем институте, позволили выявить еще одно тягостное последствие ЭКК - синдром "сухого глаза", который развивается примерно у 20% больных, перенесших ЭКК. 
По наблюдениям в России более 2 десятков лет, ЭКК - это госпитальная инфекция. Более 70% больных заражается в медицинских учреждениях, хотя принципы профилактики вспышек аденовирусных конъюнктивитов уже давно отработаны: осмотр глаз в день госпитализации, раннее выявление больных, изоляция уже заболевших, противоэпидемические мероприятия, индивидуальная профилактика, санитарное просвещение [18]. 
Список препаратов, в разное время применявшихся при лечении аденовирусных заболеваний глаз, обширный (глазная мазь теброфена, флореналя, капли полиакриламида, пирогенала, полудана, хелепина, интерферона). Важное место в нем занимают интерфероны и индукторы интерферона. Закончены клинические испытания нового a-интерферона лейкоцитарного человеческого [4]. Глазные капли локферона хорошо переносятся при инстилляции до 8 раз в день в остром периоде и обладают высокой эффективностью в лечении аденовирусных конъюнктивитов. Применение альфа-интерферона в сочетании с инстилляцией дексаметазона (сначала 2 раза в день, а затем 3 - 4 раза в день) почти во всех случаях предупреждает появление субэпителиальных инфильтратов в роговице или делает их менее интенсивными. В лечении аденовирусных заболеваний глаз интерферона уменьшает продолжительность острой воспалительной реакции конъюнктивы в среднем на 2,7 дня и сокращает общую продолжительность лечения на 4,3 дня по сравнению с нативным интерфероном. Интерферон хорошо переносится тканями глаза, не вызывает побочных явлений.

Конъюнктивиты энтеровирусные

Исследования  последних лет показали, что причиной острых вирусных конъюнктивитов может  быть энтеровирус 70, вызывающий эпидемический геморрагический конъюнктивит (ЭГК). О бурной вспышке ЭГК во время первой пандемии, когда в Москве обратились за помощью сотни больных, мы должны помнить и быть начеку, потому что пандемии возвращаются в определенном биологическом ритме. ЭГК отличаются необычно коротким инкубационным периодом - 8 - 48 ч, поэтому конъюнктивит распространяется быстро, по "взрывному типу", вызывая вспышки в организованных коллективах и семьях [18]. Эпидемии могут быстро захватывать целые континенты. Острый выраженный конъюнктивит сопровождается острой болью в глазах и подконъюнктивальными кровоизлияниями от едва заметных точечных до обширных, захватывающих всю конъюнктиву век и склеры. Роговица обычно не поражается, исход благоприятный. 
В лечении важнейшее место занимают частые инстилляции интерферона в сочетании с противовоспалительной терапией (кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, противоаллергические средства).

 

  Глазные лекарственные форм

 

Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных  форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы  всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями  и жидкостями глаза, легкая ранимость  глаза и т.д..

 

раздражающее действие на орган  зрения могут оказывать вещества, значение

 

рН и осмотическое давление которых не соответствует значению рН и  

 

осмотическому давлению слезной жидкости. Механические включения, содержащиеся в препаратах, поступающих в слезную  жидкость, также оказывают неблагоприятное  воздействие на орган зрения.

Основными лекарственными формами  для лечения и профилактики заболеваний  глаз являются капли, мази, растворы и  пленки.

Учитывая  анатомические, биохимические и физиологические свойства органа зрения, изготовление глазных лекарственных форм предусматривает неукоснительное соблюдение определенных условий технологических процессов фармакологического производства.

Кроме того, при производстве глазных  лекарственных форм учитываются  факторы, влияющие на терапевтическую  активность применяемых веществ.

Итак, глазные лекарственные формы  должны обладать следующими свойствами: стерильностью, изотоничностью, стабильностью, а также не иметь в своем составе раздражающих агентов и механических включений.

Для закрепления этих свойств приготовление глазных лекарственных форм в промышленном производстве, заполнение ими тары и укупорка производятся в зонах I класса чистоты в ламинарном потоке стерильного воздуха на автоматических или полуавтоматических линиях при минимальном контакте с окружающим воздухом.

Для препаратов, не подвергающихся термической  стерилизации, это особенно актуально. Такие же требования необходимо предъявлять  и к исходным ле.карственным веществам, и к растворителям.екарственных средств.

В настоящее время при лечении  и профилактике заболеваний глаз используются следующие глазные  ЛФ промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли                                                                                  

 

 

 

 Глазные капли

Глазные капли - лекарственная форма, предназначенная для инстилляции  в глаз (инстилляция - введение растворов  лекарственных веществ каплями  в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли представляют собой  водные или масляные растворы, тончайшие  суспензии и эмульсии для инстилляции  в конъюнктивальный мешок. Растворителями служит вода для инъекций, стерильные жирные масла - персиковое, миндальное и парафин жидкий.

Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость  их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Сократить  частоту инстилляций глазных  капель и одновременно увеличить  время контакта с тканями глаза  можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание лекарственных веществ из конъюнктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое).

Однако более эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные высоко молекулярные соединения, такие, как метилцеллюлоза (0,5% - 2%), Nа - соль карбоксиметилцеллюлоза (0,5 - 2%), поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 - 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими лекарственными веществами и консервантами.

 

 Основные требования, которым должны соответствовать  глазные капли:

- стерильность;

- отсутствие механических включений;

- комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН);

- химическая стабильность;

- пролонгирование действия.

 

Требования  к веществам, выполняющим роль пролонгаторов:

обеспечивать  необходимый контакт лекарственного вещества с тканями глаза;

 

1.не раздражать слизистую оболочку глаза;

2.не искажать зрительные ощущения;

3.быть  совместимыми с лекарственным веществом и консервантами;

4.ускорять  эпителизацию эрозированной роговицы по возможности;

5.хорошо  стерилизоваться;

6.сохранять  свои свойства при хранении.

 

Изначально  роль таких веществ выполняли  масла (абрикосовое, персиковое, рыбий  жир), но им на смену пришли синтетические  гидрофильные высокомолекулярные соединения:

метилцеллюлоза (0,5—2 %);

-натриевая  соль карбоксиметилцеллюлозы (0,5—2%);

-поливиниловый  спирт (1,5 %);

-микробный  полисахарид аубазидан (0,1—0,3 %).

Пролонгаторы включаются в состав глазных капель, если они изготавливаются по стандартным прописям или по указанию врача.  

 

 Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов.

 

Существуют  различные технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель); заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.