Антибиотиктер

Аминногликозидтер күшті постантибиотикалық әсерге ие, ол қанда препараттың концентрациясын 0-ге дейін төмендеткеннен кейін  антибактериальді белсенділікті сақтауымен көрінеді.

1-ші буындағы амингликозидтер қазіргі уақытта жоғары токсикалығына және бұған қарағанда тиімді препараттардың пайда болуына байланысты қолданылмайды деуге де болады.

2-ші буынның  көбірек зерттелген препараты гентамицин болып табылады. Канамицинге төзімді микроағзаларға әсер етеді, кейбір көкірің таяқшаларына әсер етеді. 0,4-0,8 мг/кг дозсында 8 сағаттық аралықта қайта енгізгенде препараттың кумуляциясы байқалады. Токсикалығын төмендету үшін тәуліктік дозасын бір ретте енгізу керектігі көрсетілген – максимальді дозасы 5мг/кг.

Тобрамицин – грамм теріс бактериялар және көкірің таяқшалары, стафилококктар, соның ішінде метициллинге төзімді және кейбір цефалоспориндер, кейбір стрептококк штаммдарына қатысты ең эффективті препараттардың бірі болып саналады. Гентамицинмен салыстырғанда аз нефротоксикалыққа ие. Көрсетілімдеріне ауыр инфекциялар, соның ішінде зәр шығарушы жолдардың рецидивирлеуші инфекциялары. Тәуліктік дозасы – 3мг/кг.

3-ші буындағы аминногликозидтер гентамицинге тән әсер ету спектрге ие. Бұдан басқа, микроағзалардың гентамицинрезистентті штамдарына әсер етеді, сонымен қатар көкіріңді таяқшаларға қатысты эффективтілігі жоғары препарат. Берілген генерациядағы препараттарды парентеральді қолдануға тағайындайды. Зәрмен шығарылады, жартылай шығарылу кезеңі орташа 2 сағат.

Осы топтың препараты амикацин гентамицинге және тобрамицинге төзімді грамм теріс  бактериялар қоздыратын инфекцияларда  қолданады. Актиномицинге резистенттілік, ережеге сай, басқа да аминогликозидтерге төзімділікті білдіреді. Тәуліктік  дозасы – 10 мг/кг. Жүктілік кезінде  актиномицинді қолдануға болмайды.

Аминогликозидтердің жанама әсерлер

Аминногликозидтер ототоксикалық (қайтымсыз) және нефротоксикалық (қайтымды) әсерлер көрсетуі мүмкін. стрептомицин, неомицин, мономицин, канамициндер ең токсикалық болып табылады. Актиногликозидтердің токсикалылығы дегидратация, гипокалиемия, сонымен қатар басқа дәрілік заттармен реционалды емес комбинирлеген кезде жоғарылайды.

Аминогликозидтер  бала жолдасынан өтеді және ұрыққа токсикалық әсер көрсетеді (ұрық бүйрегінің гипоплазиясы, естудің протеясы). Жүктілік кезінде қолдану ауыр инфекциялар  кезінде ғана рұқсат етіледі. Стрептомицин, неомицин, мономицин, канамициндерді қолданылуға  қатаң тыйым салынған. Аминогликозидтердің  ішінде гентамициннің фетотоксикалық әсері басқаларына қарағанда  азырақ болып келеді. Вестибулярлы аппараттың, жүйке-бұлшықеттік өткізгіштің  блокадасы бұзылуы, парстезиялар, аллегиялық реакциялар дамуы мүмкін. вена ішіне  және құрсақ ішіне үлкен дозаларды  тез енгізгенде жүйке-бұлшықет блокадасының арқасында тыныстың бұзылуы мүмкін.

Макролидтер

Кең спектрлі антибиотиктерні классының мүшесі, химиялық структурасының негізін макроциклді  лактонды сақина құрайды. Ең танымал  макролид эритромицин болып табылады. Макролидтер грамм теріс және грамм оң кокктарды басады: стафилококктар, стрептококктар, пневмококктар, гонококктар. әсер ету спектріне сонымен қатар Bakteroides gragilis, легионеллалар, риккетсялар, клостридиялар, моракселлалар, листериялар, коринабактериялар, кампилобактерлардан  басқа анаэробты флора кіреді. Макролидтерге микроағзалардық  төзімділігі тез дамитындықтан  резервтік антибиотиктер болып  табылады. Сонымен бірге макролидтер  аз токсикалақ антибиотиктер қатарына кіреді. 10 күннен артық қабылдаса  холестатикалық гепатит дамуы мүмкін. аллергиялық реакциялар сирек дамида.

Макролиды

представляют собой класс  антибиотиков широкого спектра, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. Наиболее известным макролидов является эритромицин. Макролиды подавляют грамположительные и грамотрицательные кокки: стафилококки, стрептококкки, пневмококки, гонококки. В спектр действия входят также анаэробная флора, исключая Bacteroides gragilis, легионеллы, риккетсии, клостридии, моракселлы, листерии, коринобактерии, кампилобактер. Макролиды обладают высокой активностью в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии, уреаплазмы). Микроорганизмы семейства Entebacteriaceae, Pseudomonas spp. обладают природной устойчивостью к макролидам.

   Всасывание  макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, присутствия пищи. Пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – рокситромицина, азитромицина, пратически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина, джозамицина.

    Макролиды проникают через плаценту и в грудное молоко (эритромицин проникает в низких концентрациях). Эритромицин, спирамицин не оказывает отрицательного влияния на плод и могут применяться во время беременности.

Кларитромицин оказывает тератогенное действие. Большинство макролидов  проникают в грудное молоко.   

Азитромицин (сумамед) – близкий к макролидам антибиотик, относится к новой подгруппе-азалидам. Спектр антимикробного действия аналогичен эритромицину. Однако, более активен в отншении грамотрицательных бактерий (Haemophilus, influenzae, Moraxella catarrhallis, Brucella, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Gardnarella vaginalis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Макролиды являются антибиотики резерва, так как к ним быстро развивается устойчивость микроорганизмов. В то же время макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства. При приеме боле 10 дней возможно развитие холестатического гепатита. Аллергические реакции возникают редко.