Антибиотики

 

• Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков и большой широтой терапевтического действия. Большинство серьезных побочных эффектов связаны с гиперчувствительностью к ним.
• Аллергические реакции отмечаются у значительного числа больных (по разным источникам, от 1 до 10%). Пенициллины чаще, чем препараты  других фармакологических групп, являются причиной лекарственной аллергии.
• Пенициллины могут вызвать аллергическую реакцию в любой дозе и любой лекарственной форме.

Применение при беременности

• Пенициллины проходят через плаценту. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности у людей не проведено, пенициллины, в т.ч. ингибиторозащищенные, широко применяются у беременных женщин, при этом осложнений не зарегистрировано.

Применение в период грудного  вскармливания

• Пенициллины проникают в грудное молоко. Хотя значительных осложнений у человека не зарегистрировано, применение пенициллинов кормящими матерями может приводить к сенсибилизации ребенка, изменению кишечной микрофлоры, диарее, развитию кандидоза и появлению кожной сыпи у грудных детей.

Педиатрия

• При использовании пенициллинов у детей специфических педиатрических проблем не зарегистрировано, однако следует иметь в виду, что недостаточно развитая функция почек у новорожденных и детей раннего возраста может приводить к кумуляции пенициллинов (в связи с этим отмечается повышенный риск нейротоксического действия с развитием судорог).

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ  СОЛЬ (Benzylpenicillinum-natrium). Соль бензилпенициллиновой  кислоты, продуцируемой различными  видами плесневого гриба

 

• Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
• Фармакокинетика. TCmax при в/м введении - 20-30 мин. T1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч. и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты при воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.
• Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, бронхит; сепсис, септический эндокардит, перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы, желчевыводящих путей; раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.
• Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва.
• Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры, озноб, головная боль, боль в суставах, отек Квинке, дерматиты.
• Противопоказания. Аллергия к бензилпенициллину. Для эндо-люмбального введения — эпилепсия.
• Форма выпуска. Во флаконах по 250000 ЕД , 500000 ЕД и 1000000 ЕД

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ  СОЛЬ (Benzylpenicillinum-kalium)

 

• Фармакологическое действие, показания к применению, способ применения и дозы, а также побочное действие, что и для бензилпенициллина натриевой соли
• Назначают препарат в основном внутримышечно, под кожу, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази).
• Форма выпуска. Во флаконах по 250000 ЕД , 500000 ЕД  и 1000000 ЕД .

БИЦИЛЛИН-1 (BJcillinum-1)

 

 

• ФД. Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизма. Бициллин-1 является препаратом пролонгированного действия. При внутримышечном введении в виде суспензии, медленно всасывается и в течение длительного времени поступает в кровь.
• ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину. Особенно показано применение бициллина-1 при необходимости создать длительно терапевтическую концентрацию пенициллина в крови. Показан также для профилактики и лечения ревматизма и лечения сифилиса.
• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гиперчувствительность к пенициллинам.
• ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Беременность, лактация.
• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Аллергические реакции. После инъекции препарата возможна болезненность в месте введения.
• СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Препарат вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Детям вводят из расчета 5 000-10 000 ЕД на 1 кг массы тела 1 раз в неделю или из расчета 20 000 ЕД на 1 кг массы 1 раз в 2 нед. Более частые инъекции не допускаются. Вводят взрослым по 300 000 или 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200000 ЕД 1 раз в 2 нед.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ  СОЛЬ (Benzylpenicillinum-novocainum). Моногидрат  новокаиновой соли бензилпени-циллиновой  кислоты. Синонимы: Biocillin, Crystacillin, Novocillin,' Pro-cain-peniculin.

 

• Фармакологическое действие - противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, спирохет, некоторых актиномицетов.
• ФК. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное действие. При растворении в воде образует суспензию. После инъекции суспензии терапевтическая концентрация в крови сохраняется до 12 часов. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде.
• Показания к применению. Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва.
• Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, грудное вскармливание, использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
• Побочное действие. Тошнота, рвота, аритмии, остановка сердца, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, кожные высыпания.

БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum-5) 
Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300 000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200000 ЕД)

 

 

• ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ. Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизма. Является препаратом пролонгированного действия. Применение бициллина-5 обеспечивает длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в крови (до 4 нед).
• Применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину, при необходимости создания длительной терапевтической концентрации пенициллина в крови. Особенно показан бициллин-5 для продолжительной (круглогодичной) профилактики рецидивов ревматизма.
• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гиперчувствительность к пенициллинам.
• ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Беременность, лактация.
• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, кожные высыпания.
• СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Вводят только в/м. Детям дошкольного возраста - по 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет - 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Взрослым по 1 500 000 ЕД (содержимое одного флакона) 1 раз в 4 нед.

ОКСАЦИЛЛИН(Oxacillinum)

 

• ФД. Оксациллин является полусинтетическим пенициллином Действует бактерицидно Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизма Активен в отношении грамположительны и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов Основной особенностью оксациллина является его эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе Оксациллин сохраняет активность в кислой среде желудка, хорошо всасывается из ЖКТ, относительно быстро выделяется почками
• ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Инфекциях, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину.
• ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к пенициллину и аллергические заболевания
• ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея
• СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Назначают внутрь, в/м или в/в Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды Новорожденным по 90-150 мг/кг/сутки, детям в возрасте до 3 мес назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес до 2 лет - 1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г в сутки, суточную дозу делят на 4-6 приемов Разовая доза для детей старше 6 лет и взрослых составляет 0,25-0,5 г, средняя суточная доза - 3 г При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 г) При невозможности приема препарата внутрь назначают в/м или в/в Суточная доза для новорожденных и недоношенных детей - 20-40 мг/кг, до 3 мес - 60-80 мг/кг, от 3 мес до 2 лет - 1 г,от 2 до 6 лет - 2 г При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены Для детей старше 6 лет и взрослых, вводимая в/м или в/в, составляет 2-4 г Курс лечения - 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др ) - 2-3 нед или более

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (PHENOXYMETHYLPENICILLIN)

 

• ФД. Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.
• Показания: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей , ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит), полости рта, кожи и мягких тканей; гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва,, скарлатина, лептоспироз, дифтерия.
• Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое течение инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.
• Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко - анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения, стоматит, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса.
• Способ применения и дозы: Внутрь в виде таблеток или суспензии. Принимают за 0,5-1 ч до еды. Суточную дозу дают в 4-6 приемов. Средняя разовая доза для детей в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 25-30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15-30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10-20 мг/кг, старше 12 лет - 0,5-1,0 г. Для взрослых разовая доза - 0,25 г, суточная - 1,5 г и более.

Ампициллин

 

• Состав и форма выпуска. Таблетки и капсулы ампициллина по 0,25 г.
• Показания. Пневмония, бронхопневмония, абсцессы легкого; ангина; перитонит; холецистит; сепсис; кишечные инфекции; послеоперационные инфекции мягких тканей; инфекции мочевых путей.
• Фармакологическое действие. Нарушает синтез клеточной оболочки микроорганизмов. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. На пинициллиназообразующие стрептококки ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.
• Фармакокинетика. Препарат не разрушается в кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь 40-60%. Проникает в носовые пазухи, перикард, накапливается в половых органах, печени и желчи, почках и мочевых путях в бактерицидных концентрациях.
• Побочные эффекты. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке.
• Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину. Развитие суперинфекции (при длительном применении).

Амоксициллин (Amoxicillin)

 

• Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки . К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.
• Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит , пневмония , ангина, пиелонефрит, уретрит, гонорея
• Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.
• Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).
• С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
• Форма выпуска. Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

Карбенициллина динатриевая  соль

 

• ФД. Антибактериальное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.
• ФК. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 1 ч. Связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами. Бактерициден для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероидов, синегнойной палочки и палочки инфлюэнцы, индолположительного протея.
• Показания к применению. Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.
• Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, повышенная кровоточивость, язвенный колит, нарушение функции почек.
• Побочное действие. Диспептические явления , повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения