Анализ неводных растворов

Содержание

 

Введение

1.Теоретическое исследование проблемы  анализа неводных растворов

1.1. Характеристика неводных  растворов

1.2.Растворители, применяемые  для изготовления неводных растворов

1.3. Спирт этиловый

Заключение

Список литературы

 

 

 

Введение

 

Растворы - жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы - свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.

В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.

Преимущества растворов в сравнении с твердыми лекарственными формами:

- высокая биодоступность;

- снижение раздражающих свойств;

- быстрое наступление терапевтического эффекта;

- возможность коррекции вкуса;

- простота и удобство применения.

Недостатки растворов в сравнении с твердыми лекарственными формами:

- непродолжительный срок хранения;

- необходимость разработки состава вспомогательных веществ. Присущие растворам недостатки не влияют на их широкое применение.

В зависимости от применяемого растворителя растворы  выделяют водные и неводные растворы.

Растворы лекарственных веществ в неводных растворителях (растворы неводные) - жидкие лекарственные формы, представляющие собой гомогенные дисперсные системы, структурными единицами в которых являются ионы и молекулы.

Применение неводных растворов обусловлено тем, что многие лекарственные вещества не растворяются в воде. Неводные растворы обычно предназначены для наружного применения: смазывания слизистых оболочек, обтираний кожных покровов, примочек, ингаляций, полосканий, промываний, капель для носа и уха. Значительно реже они применяются внутрь и для ингаляций.

В соответствии с Приказом Министерства здравоохранения Российской Федерации от 16.07.97 г. N 214 все лекарственные средства, изготовленные в аптеках (в том числе гомеопатических) по индивидуальным рецептам или требованиям лечебных организаций, в виде внутриаптечной заготовки, фасовки, а также концентраты и полуфабрикаты подвергаются внутриаптечному контролю: письменному, органолептическому и контролю при отпуске - обязательно; опросному и физическому – выборочно.

Цель работы -  изучить анализ  неводных растворов.

 

1.Теоретическое исследование проблемы  анализа неводных растворов

1.1. Характеристика  неводных растворов

 

Неводные растворы классифицируют по их применению в медицинской практике:

- для внутреннего применения. В качестве растворителя относительно безопасно использование спирта, глицерина и пропиленгликоля для растворов антигистаминов, барбитуратов и витаминов. Однако пропиленгликоль обладает токсичным эффектом, особенно при применении в педиатрической практике;

- для наружного применения. С этой целью используют смеси спирта, димексида с хлороформом, глицерином, ацетоном и эфиром, жирными маслами.

Требования, предъявляемые к неводным растворам:

- соответствие медицинскому назначению для достижения необходимого лечебного эффекта;

- полнота растворения лекарственных веществ;

- отсутствие механических включений;

- стабильность при хранении.

Особенностью технологии растворов на нелетучих растворителях является применение растворителя с наилучшей растворяющей способностью для данного вещества (табл. 1). Последовательность технологических операций такая же. как и в случае изготовления неводных растворов. за исключением того. что растворители загружают в порядке возрастания их вязкости или плотности (табл. 2).

Таблица 1

Растворимость некоторых лекарственных средств

Наименование вещества	Растворимость 1,0 вещества в г растворителя
	глицерин	масло	спирт
Йод	1-200	1-10	1:10
Камфора	1:840	10-30	1:1
Кислота борная	7.0 при нагревании	-	25 (90%) 25 (70% медл.)
Кислота салициловая	1:62	1:8 касторовое 1:44 оливковое	3 (90 %) 5.5 (70% медл.)
Левомицетин	1:50 при нагревании	-	1-10 (95%) 7 (70% медл.)
Ментол	-	1-5	-
Натрия гидрокарбонат	4.0		-
Натрия тетраборат	1.5	-	-
Фенол	1-10	1-10	1:10

 

Таблица 2

Плотность некоторых растворителей

Наименование	Плотность, г/см3
Глицерин	1.225-1.235
Масло анисовое	0.978-0.990
Масло вазелиновое	0.875-0.890
Масло касторовое	0.948-0.968
Масло миндальное	0.913-0.918
Масло мятное	0.900-0.910
Масло персиковое	0.914-0.920
Масло подсолнечное	0.921-0.926
Масло эвкалиптовое	0.910-0.930
Скипидар	0.855-0.860
Хлороформ	1.474-1.483

 

Изготовление растворов в нелетучих растворителях проводят по массе. Масса таких растворов равна сумме масс ингредиентов. Растворение проходит медленно, поэтому целесообразно нагревание и перемешивание проводить непосредственно во флаконе для отпуска. Фильтрование - только при необходимости. желательно горячее. При охлаждении возможно образование осадка.

 

 

1.2.Растворители, применяемые для изготовления неводных растворов

 

Существует 3 класса растворителей для изготовления неводных растворов:

- летучие: этанол; эфир; хлороформ;

- нелетучие: глицерин; масла жирные; масло вазелиновое; димексид; полиэтиленоксид-400 (ПЭО-400); силиконы;

- комбинированные: сочетание этанола с глицерином, димексидом, водой.

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus 95% и Spiritus aethylicus 90, 70 et 40%). Растворяющая способность этанола зависит от его концентрации. Этанол легко смешивается с водой, глицерином, эфиром, хлороформом, ацетоном; обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами. В 95% этаноле легко растворяются неполярные вещества: органические кислоты, масла эфирные и жирные, камфора, ментол, йод, танин, левомицетин и др. В 40% спирте растворяются полярные вещества и некоторые соли.

Хлороформ (Chloroformium) - трихлорметан. В хлороформе хорошо растворяются лекарственные вещества, нерастворимые или малорастворимые в воде: кислота бензойная, бутадион, камфора, левомицетин, хлорбутанолгидрат, ментол и др. Хлороформ обладает токсическими, наркотическими и дезинфицирующими свойствами, относится к сильнодействующим веществам. Используют в мазях и линементах. Дозируют по массе.

Эфир медицинский (Aether medicinalis) - эфир диэтиловый. В технологии готовых лекарственных средств эфир находит применение при изготовлении некоторых настоек и экстрактов, а также в производстве коллодия. Последний представляет собой спиртоэфирный раствор коллоксилина. Дозируют по массе.

Глицерин (Glycerinum). В фармацевтической практике применяют не абсолютный глицерин, а 86-90% водный раствор с относительной плотностью 1,224-1,235.

При разведении расчеты проводят по формуле:

m = x . (a / b) . (b -1) / (а - 1),

где m - количество глицерина дистиллированного, г; х - количество глицерина разведенного, г; а - плотность глицерина дистиллированного, г/мл; b - плотность глицерина разведенного, г/мл; 1 - плотность воды.

Количество воды для разведения глицерина находят по разности:

у = х - m, где у - количество воды, мл.

В глицерине легко растворяются: кислота борная, натрия тетраборат, хлоралгидрат, натрия гидрокарбонат и др. Растворы глицерина в концентрации 25% и выше не подвергаются микробной контаминации, более разбавленные растворы являются хорошей питательной средой для микроорганизмов. Ввиду высокой гигроскопичности глицерин хранят в хорошо укупоренных емкостях.

Масла жирные (Olea pinguid) - смесь глицеридов высших жирных кислот. Получают прессованием из семян и плодов. В аптечной практике используют масла: миндальное (Oleum Amygdalarum), персиковое (Oleum Persicorum), абрикосовое (Oleum Armeniacae), оливковое (Oleum Olivarum), подсолнечное (Oleum Helianthi). Качество этих масел регламентируется в ГФ определенными показателями: величиной относительной плотности, кислотным числом, числом омыления, йодным числом и др.

Применяются в качестве растворителей неполярных и малополярных лекарственных веществ: камфоры, ментола, кислоты бензойной, фенола, тимола, некоторых витаминов. Кроме того, масла растительные находят применение в технологии линиментов, мазей, а также некоторых инъекционных растворов.

Масло вазелиновое - парафин жидкий (Oleum Vaselini, Paraffinum liquidum) - продукт переработки нефти, представляет собой смесь предельных углеводородов. Масло вазелиновое не всасывается через кожу и слизистые оболочки и замедляет резорбцию лекарственных веществ.

Существенным недостатком масла вазелинового является то, что при нанесении на кожу оно в значительной мере препятствует ее газо- и теплообмену, что при воспалительных процессах нежелательно. Применяют в составе мазей в сочетании с парафином.

Димексид (Dimexidum) - диметилсульфоксид (S0-(СН3)2). Очень гигроскопичен. Хорошо смешивается с этанолом, ацетоном, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым.

В димексиде легко растворяются лекарственные вещества различной химической природы. Проникает через неповрежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества (чрескожное введение). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также обладает антимикробной активностью.

Полиэтиленгликоль-400 (Polyaethylenoxydum-400) (ПЭГ-400). Структурная формула НОСН2(СН2ОСН2)тСН2ОН. Бесцветная, подвижная жидкость с плотностью 1,14-1,16 г/см3, температура кипения 238 ?С, смешивается с водой во всех соотношениях, растворим в ацетоне, спирте, глицерине, нерастворим в эфире, минеральных и жирных маслах. Соответственно, несовместим с перечисленными наполнителями, а также с антибиотиками, в частности с бацитрацином. Полиэтиленгликоль растворяется в поливинилхлориде, полиэтилене. Поэтому лекарственные формы, его содержащие, расфасовывают только во флаконы из стекла. В ПЭГ хорошо растворяются лекарственные вещества, содержащие гидроксильные группы: фенол, кислоты бензойная и салициловая, анестезин, камфора, фурацилин и др.

Эсилон-4 и эсилон-5 (Aesilonum) ((С2Н5)2Si-О-). По свойствам близки к парафинам. Силиконовые жидкости используются в качестве защитных средств для кожи. За рубежом широко применяются в форме примочек, лосьонов, кремов и т.д.

1.3. Спирт этиловый

 

Спирт этиловый 95% С2Н5ОН    

Spiritus aethylicus 95%

Спирт этиловый может быть получен из природных соединений и синтетически.

В первом случае он получается брожением сахаристых веществ— полисахариды под влиянием ферментов превращаются в сахар мальтозу (I), которая в свою очередь расщепляется до глюкозы (II).

Конечным продуктом брожения глюкозы    является    спирт.

Этиловый спирт может быть получен синтетически из непредельных соединений:

1) из этилена, при действии  на него серной кислоты; последняя присоединяется к этилену, образуя серноэтиловый эфир, который при действии воды расщепляется на спирт и серную кислоту.

2) из ацетилена по реакции  Кучерова; способ заключается в каталитическом гидрировании уксусного альдегида, который в свою очередь получается из ацетилена.

Уксусный альдегид отгоняется и восстанавливается водородом в присутствии катализатора (никель, сульфат ртути и др.)» при этом получается этиловый спирт.

ГФ X описывает следующие препараты этилового спирта: спирт этиловый 95%; 90%; 70%; 40%.

Этиловый спирт — прозрачная жидкость. Он летуч, легко воспламеняется, имеет характерный запах, жгучий вкус; горит синеватым, слабо светящимся пламенем, смешивается во всех отношениях с водой, эфиром, хлороформом, ацетоном и глицерином.