Назальные лекарственные формы

Производитель: Мерк КГаА для "Никомед", Германия/Австрия

Средняя цена по Украине: 27,41 грн.

    

НАЗОЛ

Форма выпуска: Спрей назальный 0,05% во флаконах по 15 или 30 мл.

Действующее вещество: Оксиметазолина гидрохлорид.

Терапевтическое действие: Сосудосуживающее. Стимулирует альфа 1 – адренорецепторы и в местах аппликации суживает сосуды, уменьшает отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей.

Показания: Затруднение носового дыхания при простудных заболеваниях, воспалении носовых пазух, евстахиите, сенной лихорадке, аллергических ринитах.

Производитель: Інституто де Анджелі (ІДА) для "Сагмел Инк.", США/Италия

          Средняя цена по Украине: 28,40 грн.

 

НАЗОНЕКС

Форма выпуска: Спрей назальный 50 мкг/доза – 140 доз.

Действующее вещество: Мометазона фуроат.      

Терапевтическое действие: Противоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое. Суживает сосуды, стабилизирует структуру сосудистой стенки клеточных, в т.ч. лизосомальных мембран.

  Показания: Аллергический ринит ( сезонный и круглогодичный).

Производитель: Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Средняя цена по Украине: 143,96 грн.

           

НАФТИЗИН

Форма выпуска: Капли в нос 0,05%, 0.1%- 10 мл. 

Действующее вещество: нафтизин, кислота борная.

Терапевтическое действие: Сосудосуживающее.

Показания: ринит, носовые кровотечения, конъюктивит.

Производитель: Фармак, ВАТ, г.Киев, Украина.

        Средняя цена по Украине: 6,10 грн.

  

ФЛИКСОНАЗЕ

Форма выпуска: Спрей назальный водный дозированный 50 мкг/доза- 120 доз, флаконы 20мл.

Действующее вещество: Флутикозона пропионат.

Терапевтическое действие: Противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое.

Показания: Профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов, сенной лихорадки.

Производитель: ГлаксоВеллком С.А., Испания

Средняя цена по Украине: 111,29 грн.

 

ФЕНИСТИЛ

Форма выпуска: Капли для приема внутрь 0,1% во флаконах по 20 мл; гель 0,1%в тубах по 30 г; капсулы пролонгированного действия пo 4мг N.10.

Действующее вещество: Диметиндена малеат.

Терапевтическое действие: Антигистаминное, противоаллергическое,противозудное.

Показания: Капсулы, капли: аллергический хронический ринит и сенная лихорадка, лекарственная и пищевая аллергия, аллергические реакции при десенсибилизационной терапии (профилактика). Гель: зуд при дерматозе, крапивнице, укусах насекомых, солнечных и легких бытовых и производственных ожогах.

Производитель: Новартис Консьюмер Хелс С.А., Швейцария

Средняя цена по Украине: 47,33 грн.

[3; 4; 7; 11; 20; 23]

 

6. ПРИМЕНЕНИЕ КАПЕЛЬ В ФАРМАКОТЕРАПИИ 
ЗАБОЛЕВАНИЙ НОСА

 

Говорят, и многие врачи это подтверждает, что насморк, если его не лечить, проходит за неделю, а если лечить, то за семь дней. Тем  не менее капли от насморка весьма популярны. И иногда они действительно  полезны, поскольку помогают нам  не задыхаться и не гундосить при насморке.

Самыми популярными  подобными лекарствами являются нафтизин и галазолин. Ими пользуются миллионы, и в большинстве своем  пользуются неправильно: излишне часто  и излишне долго. А это приводит не только к неэффективности препарата, но и к развитию самостоятельного заболевания носоглотки – нарушается тонус сосудов и появляется известный многим «привычный насморк» – самостоятельное заболевание, требующее лечения и являющееся фактором риска для появления других болезней. «Дольше трех дней принимать сосудосуживающие капли в нос не рекомендуется, – говорит Л. Овчинникова, ведущий научный сотрудник Научно-практического центра по контролю побочных действий лекарств МЗ РФ. – Если они не помогли, переходите на смягчающие средства – персиковое масло, масляный раствор димедрола (особенно если насморк аллергической природы), ингаляции».

Многие мамы, как только у ребенка появляется насморк, сразу же начинают закапывать ему в нос популярные в народе капли нафтизин. И, к сожалению, не могут вовремя остановиться. Они ошибочно думают, что нафтизин «лечит» насморк. На самом же деле капли просто «пробивают» заложенный нос. К тому же нафтизин не такое уж безобидное средство. Эти капли относятся к группе адреномиметических препаратов, а значит, в полной мере обладают как положительными, так и отрицательными свойствами этой группы лекарств. И увлечение подобными каплями от насморка чревато проявлением побочных эффектов: длительным сужением периферических сосудов, повышением артериального давления и расширением зрачков. [1; 8; 12]

 

7. ПЕРСПЕКТИВНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ 
ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РИНИТОВ

Направления симптоматического  лечения больных с ринитом как проявлением ОРЗ.

Ухудшение экологической  обстановки, увеличение числа респираторных  вирусных инфекций и аллергенов способствует росту ринитов и синуситов – воспалительных заболеваний слизистой оболочки носа и околоносовых пазух. В настоящее время это ведущая патология в оториноларингологии. Неудовлетворительные результаты лечения, увеличивающийся ежегодно удельный вес хронических форм заболеваний требуют разработки высокоэффективных препаратов для их ранней и точной диагностики и последующей рациональной терапии.

Наиболее распространенными  средствами лечения ринитов являются антигистаминные, сосудосуживающие вещества и глюкокортикоиды. Для воздействия на основную причину заболевания – микроорганизмы и вирусы целесообразно использовать антимикробные, противовирусные, а также иммуномодулируюшие средства, в том числе в комбинации с симптоматическими. Перспективные фитопрепараты, удачно сочетающие высокую активность с мягким действием на макроорганизм.

Успех лечения  зависит не только от правильного  выбора лекарственных веществ, но и  лекарственной формы, пути ее введения. Энтеральное и парентеральное введение неэффективно из-за гистогематических барьеров, препятствующих созданию нужных концентраций ЛВ в слизистой оболочке дыхательных путей. Поэтому в клинической практике широко применяется инсталляция в полость носа водных и масляных растворов ЛВ. Но капли для носа как лекарственная форма давно уже не удовлетворяют оториноларингологов. Водные растворы ЛВ лишь кратковременно контактируют со слизистой оболочкой, местами «заливая» ее, и быстро стекают в глотку, вызывая неприятной ощущение горечи во рту. Их применяют до 5-6 раз в день. При назначении препарата амбулаторным больным 3-4 раза в сутки лишь 60-70 % пациентов полностью выполняли указания врача, в то время как при 1-2-кратном назначении доля таких больных возрастала до 80-90 %. Поэтому удобнее в применении препараты продленного действия, вводимые не более двух раз в сутки.

Решить проблему равномерного нанесения ЛВ на слизистую  оболочку верхних дыхательных путей  и повысить эффективность лечения  позволяет применение ЛВ в виде ингаляций, аэрозолей.[15; 16]

В настоящее  время в лечебных учреждениях используются специальные установки японских, американских и немецких фирм, предназначенные для осмотра ЛОР-органов и проведения ряда процедур, в том числе орошения слизистой оболочки. Выпускается отечественная и зарубежная аэрозольная аппаратура для индивидуальных и групповых ингаляций. С. З. Пискуновым разработан новый экономичный ультразвуковой диспергатор, позволяющий получать аэрозоли заданной температуры с размером частиц 5-50 мкм и подавать их в полость носа с регулируемой скоростью.

Существенным  недостатком капель является невозможность  точно дозировать ЛВ при их применении. Не поддается учету часть ЛВ, которая  всасывается и оказывает терапевтическое  действие. Растворы занимают большой  объем, требуют использования специальной  упаковки, приспособлений для дозирования, неудобны при транспортировке. Кроме того, растворы многих ЛВ нестойки: в процессе хранения и использования они изменяют концентрацию, терапевтическую активность, легко подвергаются микробной контаминации.[19]

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины лекарственные препараты для лечения ринитов и синуситов представлены в основном продукцией зарубежных фирм. Это – как давно известные капли для носа («Галазолин», «Санорин»), так и новые («Отривин», «Ризаксил», «Назол», «Привин», «Фазин», «Фариал» и др.). Причем некоторые из них содержат один и тот же активный компонент, например ксилометазолина гидрохлорид (капли «Ксилометазолин», «Галазолин», «Длянос», «Отривин», «Олинт»). Помимо основного действующего вещества почти все составы капель включают ряд вспомогательных: буферные системы, стабилизаторы, консерванты, в отдельных случаях загустители, ароматизаторы, корригенты. Примером сосудосуживающих капель, отвечающих многим требованиям оториноларингологов и удобных для использования, является «Тизин» фирмы Pfizer (США). С целью стабилизации тетризолина гидрохлорида использованы регуляторы значения рН, антиоксиданты и консерванты. Приятный вкус и запах каплям придает ароматическая добавка. Длительный контакт со слизистой оболочкой полости носа и терапевтический эффект в течение 8 ч. обеспечивает введение загустителя. Поверхностно-активное вещество снижает поверхностное натяжение слизи и способствует всасыванию активного компонента.

Однако более  рациональными являются многокомпонентные препараты, в состав которых входят ингредиенты, действующие на возбудителя инфекции, способствующие устранению воспаления и восстановлению функции слизистой оболочки. Примерами таких составов является рекомендуемый для лечения острого инфекционного или аллергического ринита спрей «Полидекса с фенилэфрином» (производитель лаб. Бушара-Рекордати, Франци).

Учитывая недостатки, связанные с кратковременным  действием водных растворов и  побочными эффектами при их проглатывании, фирмы предлагают гели: «Ксилометазолин», «Виброцил», «Фенистил» и др., которые применяют 1-3 раза в сутки.

Ассортимент капель для носа, выпускаемых отечественной  промышленностью, представлен водными  растворами нафтизина и раствором  ментола в вазелиновом масле. В аптеках готовят растворы протаргола, колларгола, бензилпенициллина, эфедрина гидрохлорида, мезатона, сложные составы, включающие фурацилин, стрептоцид растворимый, сульфацил-натрия, димедрол, этакридина лактат и др. в различных комбинациях. [15; 16; 19]

Ряд работ отечественных ученых посвящен исследованию совместимости и стабильности экстемпоральных капель для носа с целью их перевода во внутриаптечную заготовку и разработки новых оригинальных составов.

Поскольку лечение  воспалительного процесса требует создания и поддержания постоянной концентрации ЛВ в определенном месте (полость носа, гайморовые и лобные пазухи) и сведения к минимуму его распространения по всему организму, актуальной проблемой является пролонгирование и депонирование действия ЛВ.

Проблему пролонгирования в ринологии пытались решить путем применения масляных растворов. Однако использование масел нежелательно в связи с тем, что растительные масла угнетают транспортную функцию мерцательного эпителия, не смешиваются со слизью, а вазелиновое масло может вызывать образование парафином и липоидную пневмонию. Масляная основа исключает практически полностью передачу некоторых ЛВ слизистой оболочке.

В связи с  этим в последние годы при изготовлении капель для носа предпочтение отдается гидрофильным загустителям, повышающим вязкость лекарственного средства и способствующим удлинению контакта ЛВ с поверхностью слизистой оболочки. С этой целью использовали крахмально-агаровый гель, позволивший значительно сократить число приемов, снизить угнетающее воздействие ЛВ на транспортную функцию мерцательного эпителия и повысить эффективность лечения. Но крахмально-агаровый гель не нашел широкого применения из-за низкой стабильности и сложности изготовления. Наиболее удобным и экономичным является использование в качестве основы биосовместимых полимеров, способных растворяться в биологических средах с заданной скоростью.

В. В. Наркевич для улучшения местного иммунитета и регенерации слизистой оболочки разработали состав и технологию капель «Иммунодез», содержащих иммуноглобулин в водном растворе поливиниллирролидона и диметилсульфоксида.

С целью пролонгирования  действия ЛВ в ринологии применяются  поливинол (ЛВС) и водорастворимые  производные целлюлозы: метил целлюлоза (МЦ), оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ) и натрий-карбоксиметил-целлюлоза (натрий-КМЦ). Полимеры нетоксичны, физиологически инертны, снижают раздражающее действие ЛВ на мерцательный эпителий. Установлено, что введение растворов МЦ, ОПМЦ, натрий-КМЦ и ПВС в верхнечелюстную пазуху не влияет на иммунологическую реактивность экспериментальных животных.

В зависимости  от концентрации полимеры образуют вязкие водные растворы или гели, совместимые  с солями алкалоидов, синтетических  оснований, антибиотиками, витаминами. По сравнению с крахмалом, агаром, декстрином растворы производных целлюлозы более стойки к действию микроорганизмов, не склонны к прокисанию, брожению в нормальных условиях. Полимерные растворы равномерно распределяются на слизистых оболочках, образуя с их секретами гомогенные смеси, что способствует лучшему контакту ЛВ с пораженным участком и удлинению терапевтического эффекта. Благодаря адсорбционным свойствам производные целлюлозы способны поглощать экскреторные и секреторные продукты, что особенно важно при воспалении и образовании гноя.[8; 18]